本発明は、癌の治療に有用なチュブリン阻害剤の製造に有用な中間体である、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物の製造方法に関する。
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【課題】本発明は、高価な試薬や化合物を使用せずに少ない工程数でシクロペンテンニトリル誘導体、就中、光学分割可能なシクロペンテンニトリル誘導体が、収率良く得られる、α，β−不飽和ケトンへのニトリル誘導体の共役付加反応を利用したシクロペンテンニトリル誘導体の合成法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、α，β−不飽和ケトンと、α位にアルキル基又はアリル基を有していてもよい４−アルコキシ−３−ブテンニトリル、例えば、４−メトキシ−３−ブテンニトリルとの共役付加反応により得られた化合物を無水酢酸又はクロロ炭酸エステル等を用いてエノールエステルとして捕捉した後、これを例えば強酸で処理することにより５員環を形成させてシクロペンテンニトリル誘導体とする、新規で且つ収率の良いシクロペンテンニトリル誘導体の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は香料分野に関し、かつ１，８ａ−メタノ−２，４ａ，８，８−テトラメチルデカヒドロ−２，３−ナフタレンジオールのジエーテルまたは１，３−ジオキソラン誘導体およびその香料成分としての使用に関する。さらに本発明は、前記化合物に関連する香料組成物または付香製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルおよびそのアシル化誘導体の、カルボン酸基を含む4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルの誘導体を形成する化合物との反応により、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルのアシル化誘導体を分離および単離する方法に関する。カルボン酸基を含むアシル化誘導体が形成されるとそれが沈殿し、容易に反応混合物から分離することができる。 （もっと読む）

【課題】 メチル−α−５−［４，５，６，７−テトラヒドロ［３，２−Ｃ］チエノピリジル］−（２−クロロフェニル）アセテートおよびその塩の(Ｒ)および（Ｓ）−鏡像異性体のそれぞれの分割のための方法を提供する。
【解決手段】 この方法は、単一の光学活性分割剤と、少なくとも１種の溶媒とを使用するジアステレオマー結晶化により行うことを特徴とする。この分離された（Ｒ）−鏡像異性体は更にラセミ化し、同様の様式で分割を行い、（Ｓ）−鏡像異性体の回収を可及的に増大させることができる。これらの分割された鏡像異性体は有機溶媒中にて再結晶させ、鏡像異性純度を９９．５％以上にすることができる。 （もっと読む）

本発明は、電荷バランス陽イオンを含む多孔性無機物において、陽イオン性キラル有機分子が電荷バランス陽イオンとして存在することを特徴とするキラル無機−有機複合多孔性物質及び、イオン交換方法によるキラル無機−有機複合多孔性物質の製造方法を提供する。本発明のキラル無機−有機複合多孔性物質は、安定性、選択性及び耐久性などに優れており、キラル選択性触媒または異性体混合物の分離物質として使用可能である。
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本発明は、トルテロジンを得る方法に関する。本発明の方法は、式（II）


（式中、Ｒはヒドロキシル保護基であり、アスタリスクは不斉炭素原子を示す）
の化合物とジイソプロピルアミンとを還元剤の存在下で反応させること；場合によって、生成された中間体を塩に変換し、さらに必要に応じて、それを単離すること；ヒドロキシル保護基を除去すること；さらに必要に応じて、所望の鏡像異性体（Ｒ）もしくは（Ｓ）、または鏡像異性体の混合物を分離し、および／または上記のようにして得られた化合物をその薬学上許容される塩に変換することからなる。トルテロジンは、尿失禁および膀胱の活動過剰の他の症状の治療に使用できるムスカリン性受容体拮抗薬である。
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結晶形態における、ラセミ体のトルテロジンの遊離塩基、向上した純度を有するトルテロジン、それらの組成物及び使用、及びそれらの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、α−アミノ酸誘導体の分割方法に関する。特に本発明は、エナンチオマー的に純粋なＮ−非保護β−アミノ酸誘導体を用いての晶出による、Ｎ−保護アミノ酸のエナンチオマー混合物の分割に関する。 （もっと読む）

本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法；分割されたマンデル酸環状アミド塩（たとえば、式ＩＩａを参照されたい）およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する；式（ＩＩａ）では、ＲはＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２およびＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここでｎは０、１または２であり；Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜６アルキルであり、そしてＸはＨ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルである。
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