国際特許分類[C07B57/00]の内容
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モダフィニルの分離方法
本発明は、連続的なクロマトグラフィー法の手段による、高い鏡像異性体純度と高い総収量を有するモダフィニルの鏡像異性形態物の単離のための方法に対向される。 (もっと読む)
8−ハロ−1,7−ナフタピリジン誘導体と有機ボロン酸誘導体の反応による6,8−置換−1,7−ナフタピリジン誘導体の製造方法および該方法の中間体
式(I):
【化1】
[式中、R1は、C1−C20−アルキル{所望により、1個もしくは2個のヒドロキシ、C3−C12シクロアルキル、C6−C12−アリール、C1−C7−アルコキシ、チオール、C1−C7−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
R1は、C3−C12−シクロアルキル{所望により、1個もしくは2個のC1−C7−アルキル、ヒドロキシ、C1−C7−アルコキシ、C1−C7−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
R1は、C6−C12−アリール{所望によりC1−C7−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、C1−C7−アルコキシ、C1−C7−アルキルチオおよびニトロから選択される、1個、2個、3個もしくは4個の置換基によって置換されている}であるか、または
R1は、ヘテロアリール{所望によりC1−C7−アルキル、C1−C7−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり;
R2およびR3は、独立して、水素またはC1−C20−アルコキシであり;
R4は、C6−C12−アリール{所望によりC1−C7−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、C1−C7−アルコキシ、C1−C7−アルキルチオおよびニトロから選択される、1個、2個、3個もしくは4個の置換基によって置換されている}であるか、または
R4は、ヘテロアリール{所望によりC1−C7−アルキル、C1−C7−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり;そして
Xは、NまたはCHである。]
の化合物またはその塩の製造方法であって、該方法が、式(VI)の化合物[ここで、Yはクロロまたはブロモである。]の化合物を、触媒および塩基の存在下、式(VII)の化合物[ここで、R6およびR7は水素またはC1−C7−アルキルであるか、またはR6およびR7は、結合してC2−C3アルキレン{所望により1個もしくは2個のC1−C4−アルキルによって置換されている}となり、ホウ素および酸素原子と共に5員環もしくは6員環を形成している。]とカップリングさせることを含む方法。
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ラセミ体混合物の分離方法
本発明は、所望の鏡像体の存在下、モノマーとしてのシリカ源と、官能的モノマーとしてのアミノアルキルシランとの加水分解的な制御された重合と、表面のOH基の被覆と、カプセル化された鏡像体のシリカからの脱離とを備えるゾル−ゲル法により所望の鏡像体と共にシリカ上に緻密な分子インプリントを成長させることを備える、ラセミ体混合物の分離方法に関する。 (もっと読む)
光学活性ジヒドロピロンの製造方法
本発明は、式(A1)もしくは(A2)の光学活性5-ヒドロキシ-3-ケトエステル、又はその互変異性体の1つの製造方法、また、それを式(B)の光学活性ジヒドロピロンを製造する際に使用すること、ならびに、こうして製造された式(B)のジヒドロピロンを出発化合物として医薬的に活性な化合物、特にチプラナビルの製造に使用することに関する。
【化1】
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ビタミンDレセプターモジュレーター
本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 (もっと読む)
らせん状の立体構造を有する化合物及びその製造方法
【課題】 各種の材料、例えば分子認識の材料として用いられる他、有機EL素子、蛍光材料、有機バッファ層構成材料、非線形光学材料などの各種の光学デバイスなどに応用することが期待される、らせん状の構造を有する化合物、及びその製造方法の提供。
【解決手段】 下記一般式I(式中、XはO又はN−R(Rは、水素、又は一般式Iで表される化合物の吸収スペクトルに長波長シフト又は短波長シフトをもたらす第1の置換基を表す)で表される基であり、Yは2個以上の環が縮環してなる第1の縮環基であり、Zは2個以上の環が縮環してなる第2の縮環基である)で表され、且つらせん状の立体構造を有する化合物、及びその製造方法により、上記課題を解決する。
【化1】
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鏡像関係にある純粋な1,1’−スピロビインダン−6,6’−ジオール誘導体の製造方法
a.ラセミ体のキラル1,1'−スピロビインダン−6,6'−ジオール誘導体を供給すること、
b.非ラセミ体のキラル成分を前記ラセミ体のキラル1,1'−スピロビインダン−6,6'−ジオール誘導体と反応させて、ジアステレオマージエステルの混合物を得ること、
c.前記ジアステレオマージエステルの混合物を分離して、実質的に純粋な個々のジアステレオマージエステルを得ること、そして
d.前記実質的に純粋な個々のジアステレオマージエステルからそのエステル基を化学的に除去して、非ラセミ体のキラル1,1'−スピロビインダン−6,6'−ジオール誘導体を得ること、
を含む1,1'−スピロビインダン−6,6'−ジオール誘導体の鏡像異性体の化学的分離方法。
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光学分割法
【課題】 ラセミ体を効率よく光学分割する方法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ体を溶解している溶媒に不溶なDNA組成物たとえばDNA−脂質複合体、架橋DNAなどを光学分割剤として用いる光学分割法。
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光学活性アルコール誘導体の製造方法
【課題】
医農薬中間体として有用である光学活性なカルボニル基を有するアルコール化合物を工業的に有利な速度論分割により、ラセミもしくは光学純度の低いアルコール化合物から製造する方法を提供すること。
【解決手段】
金属化合物と不斉配位子とからなる金属錯体の存在下、カルボニル基を有するアルコール化合物にイソシアン酸エステルを反応させてカーバメート化合物を速度論分割することにより立体選択的にカルボニル基を有する光学活性アルコール化合物を製造する方法。
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光学活性化合物の製造方法
【課題】 エピ化晶出法の適用範囲を従来より大きく広げることにより、効率的かつ高収率に光学活性アミド化合物または光学活性カルボン酸化合物を得る方法を提供すること。
【解決手段】 カルボン酸エステル化合物を光学活性一級アミンと反応させて得られるアミド化合物のジアステレオマー混合物(I)を塩基の存在下にカルボニル基α位の炭素原子を平衡エピメリ化させながら、同一反応系内で光学活性化合物(Ia)または(Ib)を結晶化させる工程(エピ化晶出工程)を包含することを特徴とする、光学活性化合物(Ia)または(Ib)の製造方法。
【化1】
(式中、R1およびR2はそれぞれ有機基を示し、R3およびR4はそれぞれカルボニル基α位の炭素原子と炭素−炭素結合でつながれており、かつ塩基の存在下で安定な基等を示す。但し、R1とR2またはR3とR4が同時に同じ基を意味することはない。)
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