本発明は、ゴシポール酢酸共結晶および(-)-ゴシポール酢酸共結晶を生産するための方法に関する。本発明はまた、ゴシポール酢酸共結晶および(-)-ゴシポール酢酸共結晶を含む薬学的組成物、ならびに細胞におけるアポトーシスを誘導しかつアポトーシス性細胞死の誘導に対して細胞を増感させるための、ゴシポール酢酸共結晶および(-)-ゴシポール酢酸共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、クロピドグレル硫酸水素塩、即ち、式Ｉの（＋）−（Ｓ）−α−（ｏ−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−酢酸メチル硫酸水素塩の多形相を調製するための新規プロセスに関する。特に、本発明は、（Ｉ）形およびアモルファスなクロピドグレル硫酸水素塩を調製するプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】 ２位の立体配置がＳ配置であるモナティンの２位を異性化することにより２位の立体配置がＲ配置であるモナティン又はその塩を製造する方法の提供。
【解決手段】 アルデヒド存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中で、２位の立体配置がＳ配置であるモナティンの２位の異性化反応を行った後、２位の立体配置がＲ配置であるモナティンまたはその塩を晶析する工程を含むことを特徴とする、２位の立体配置がＲ配置であるモナティンまたはその塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、与えられるX、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、R₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、エステル、および薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用、およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子等を示し；Ｒ³は、炭素数１から６のアルキル基等を示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】
充填剤を固定相とし、溶媒を移動相として用いる液体クロマトグラフィーにより、高い生産効率で、光学純度の高い光学異性体を分離することができる光学異性体の分離方法を提供する。
【解決手段】
充填剤を固定相として用いる液体クロマトグラフィーにより、光学異性体混合物から少なくとも１つの光学異性体を分離する光学異性体の分離方法であって、移動相としてシクロペンチルメチルエーテルを含む溶媒を用いることを特徴とする光学異性体の分離方法。 （もっと読む）

【課題】アンモニウム塩を含む光学活性アミノ酸水溶液から高純度の光学活性アミノ酸を簡便かつ効率良く精製する方法を提供する。
【解決手段】本発明の１つの特徴は、ストリッピングによりアンモニアを除いた後に、有機溶媒を添加して晶析を行うことにより高純度の光学活性アミノ酸を結晶として単離する光学活性アミノ酸の製造方法である。本発明のその他の特徴は、アンモニウム塩を含む光学活性アミノ酸水溶液が、酵素反応により製造されたものである光学活性アミノ酸の製造方法を含む。 （もっと読む）

本発明は(Ｓ)−２’［２−１−(メチル−２−ピペリジル)エチル］シンナムアニリド(Ｉ)またはその塩もしくは医薬的に許容されるプロドラッグの合成法に関する。
【化１】

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式（Ｉ）
【化１】


で示される重水素化α−ケトアミド立体特異的化合物（ここで、Ｄは、立体特異的炭素原子上の重水素原子を示す。）。
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本発明は、サルブタモールおよびサルブタモール前駆体およびその酸付加塩のエナンチオマー濃縮プロセスに関する。（Ｉ）において、Ｒは水素またはベンジルであり、Ｒ’は水素またはベンジルであり、ＸはＣＨ_２ＯＨまたはＣＯＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、本プロセスは、ｐＨ＜３、２０℃および１０１３ミリバールで５０ｇ／ｌ未満の水への溶解度を有する少なくとも３個の炭素原子を有するアキラルなカルボン酸Ａとの酸付加塩の形態の式（Ｉ）の化合物を、式（Ｉ）の化合物のエナンチオマーとアキラルなカルボン酸Ａとの混合物を含有する溶液から、式（Ｉ）の化合物またはその酸付加塩の所望のエナンチオマーの種結晶の存在下で結晶化し、これによりエナンチオマー濃縮された式（Ｉ）の化合物の酸付加塩を得るステップを含む。
【化１】

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