本発明は、ＴＦＥＤＭＡを使用する乳酸エステル誘導体からの２−フルオロプロピオネートの合成のための一段階法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）（式中、Ｘは水素、ＣＯＲ^１１またはＲ^１３を表し、Ｒ^１３はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_７アルキニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１３は同一かまたは異なり、かつＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_２−Ｃ_７アルケニルを表し、Ｒ^３〜Ｒ^８は同一かまたは異なり、かつ水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、但し、Ｒ^２およびＲ^３またはＲ^３およびＲ^７またはＲ^３およびＲ^５またはＲ^５およびＲ^７がさらに、それらが結合する原子と共に５員または６員単環式環を形成してもよい）の少なくとも１種類の鏡像異性的に富化された置換α，ω−アミノアルコール誘導体の含有によって特徴付けられる、昆虫およびダニ忌避剤に関する。前記薬剤を製造する方法も開示される。
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フラビウイルス感染症、特にHLV感染症の治療に有用な、実質的に単一の鏡像異性体の形態の3-ホスホインドール化合物を提供する。3-ホスホインドール化合物を単独か、又は一つ若しくは複数の抗ウイルス剤と合わせて含む医薬組成物、その調製方法、及びこれらの化合物を取り込んだ医薬品の製造方法も提供する。その3-ホスホインドール化合物は、式(A)又は(B)の化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物又はエステルからなる。式中、Xは、水素;アリール又はヘテロシクリル;C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル又はアルキルであり、Yは、水素、-R、-O-R、-NH-R又は-NRRであり、Zは、-OR、-NHR、-NRR、カルボキシアミド、アミド、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、R1は、水素、アシル、-S(O)_n-R、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、各R^4'、R^5'、R^6'及びR^7'は、独立に、水素、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、-CN、-CF₃、-OR、-NHR、-NRR又は-NO₂であり、nは、0、1又は2であり、各Rは、独立に、水素、アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール又はヘテロシクリルである。
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本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオマー混合物を加水分解酵素の存在下でアシル化剤と反応させるトランス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミン又はシス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオ選択的アシル化方法を提供する。本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンの光学活性なトランス立体異性体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、光学活性分割剤の存在下で、式（II）（式中、Ｒ^１は、低級アルキルである）で示されるエナミンを光学分割して、式（III）（式中、ＲＣＯ_２⁻は、分割剤の共役塩基である）で示される（Ｓ）−エナミン塩を形成させることを含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に定義されたとおりである）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】グリセリンの３つの水酸基のうち1位と3位の水酸基の間でアセタール化されたベンジリデングリセロールが優先的に生成し、製造コストの低廉なベンジリデングリセロールの製造方法を提供する。
【解決手段】ベンズアルデヒドとグリセリンとをハロゲン化アルキル溶媒中、酸触媒の存在下でアセタール化する（アセタール化工程）。次に、アセタール化工程で得られた反応生成物から再結晶法によってcis-1,3-O-ベンジリデングリセロールを単離する（精製工程）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬原料、液晶材料、および光学分割剤として有用なα−ヒドロキシカルボン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】α−ヒドロキシカルボン酸アルカリ塩の水溶液中に強酸を添加して該水溶液のｐＨを１．０〜３．０に調整し、該水溶液からα−ヒドロキシカルボン酸を晶析させることによって、高い化学純度および高い収率でα−ヒドロキシカルボン酸結晶を製造することができる。また、α−ヒドロキシカルボン酸を高い光学純度で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は高収率、高エナンチオマー純度でピペリジン−２−イル−アルキレン−アルコールを、例えば２−ピペリジン−２−エタノールを分割する方法を提供する。キラルアルコール試薬（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールはＣＤＫ阻害剤化合物の合成に有用な重要な中間体であり、高エナンチオマー純度が求められる。２−ピペリジン−２−イル−エタノールの異性体混合物を、アミノ酸分割剤との錯体とした後、極性非プロトン性有機溶媒および脂肪族アルコールとの混合溶媒中で再結晶またはスラリー化することにより、（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールが単離、精製され、高エナンチオマー純度かつ高収率で調製される。 （もっと読む）