【課題】 医農薬中間体として有用なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミン又はその塩を煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便且つ効率的に製造する。
【解決手段】 上記課題は、トランス−２−アミノシクロヘキサノールのアミノ基を従来のように保護することなく、汎用的な塩基とベンジル化剤を作用させることにより解決できる。これにより、高品質なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミンを効率良く製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物のラセミ化合物をその鏡像異性体のうちの１種に分割するための方法に関し：この方法は、ラセミ混合物と式（ＩＩＩ）の光学活性アセチル化アミノ酸との反応により生成する式（ＩＩ）のジアステレオ異性体塩からその１種の鏡像異性体を分離することを含む。本発明はまた、本発明の方法を行うのに有用な新規中間体にも関する。

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【課題】光学活性な２−アミノブタンアミドの塩として、光学活性な２−アミノブタンアミドを高い収率および高い光学純度で含有する光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドと光学活性な酒石酸との塩をエピマー化することにより、光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩を製造する。原料となる（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドと光学活性な酒石酸との塩および生成物である光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩は、好ましくは、２−アミノブタンアミドと酒石酸との組成比が１：０．６〜０．９５である。 （もっと読む）

【課題】効率よく光学活性ミルタザピンが製造できる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下でミルタザピンのＲＳ混合物を光学活性酒石酸で光学分割する光学活性ミルタザピンの製造方法。より具体的には、溶媒の存在下、ミルタザピンのＲＳ混合物と光学活性酒石酸とを接触させ、光学活性ミルタザピンの塩を優先的に結晶化させることを特徴とする光学活性ミルタザピンの製造方法。かかる溶媒としては、水溶性有機溶媒と水の混合溶媒が好ましく、炭素数１〜３のアルコール溶媒と水の混合溶媒がより好ましい。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、光学活性のＮ−（α−メルカプトプロピオニル）グリシン、すなわち、Ｒ−（−）−Ｎ−（α−メルカプトプロピオニル）グリシンまたはＳ−（＋）−Ｎ−（α−メルカプトプロピオニル）グリシン、及びこれらの調製方法、この化合物またはその薬学的に許容される塩またはエステルを含む医薬製剤、ならびに代謝改善解毒薬の調製に用いられる用途を提供する。 （もっと読む）

本発明の一態様によれば、実質的に高純度なＤ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミド、及び、化学純度が約９５％以上かつキラル純度が約９７以上である実質的に高純度なＤ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミドの製造方法が提供される。本発明の他の態様によれば、高純度な光学活性型Ｄ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミドを含む農薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、（±）−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸から光学分割法により、光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸を製造する方法およびジアステレオマー塩に関する。
【解決手段】少なくとも（±）−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸と光学活性ｅｒｙｔｈｒｏ−２−アミノ−１，２−ジフェニルエタノールを含水アルコールもしくは含水ケトン溶媒に溶解する工程、光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸・ｅｒｙｔｈｒｏ−２−アミノ−１，２−ジフェニルエタノール塩を含むジアステレオマー塩を析出させる工程、該ジアステレオマー塩を分離する工程、及び該分離したジアステレオマー塩をアンモニアにより複分解する工程を有することを特徴とする光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｖの（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸の安定な、非晶質カルシウム塩の製造方法であって、
− 請求項４〜７のうちの１項に記載された方法によって製造された、式ＩＶの結晶性（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸を水中に懸濁し、ここで水の温度は３５℃〜４１℃であり、
− この懸濁液に、ｐＨ値が６．７〜６．９の範囲内になるまでの量のＮａＯＨ溶液を分割して添加し、
− そのようにして製造した溶液に、式ＩＶの化合物の使用量に対して０．９０当量の塩化カルシウムを添加し、
− そのようにして製造した溶液において、式ＩＶの化合物の濃度を、水の添加または除去のいずれかによって、１４重量％〜１６重量％の範囲内の値に調節し、
− 式Ｖの（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸のカルシウム塩の沈殿を、少量の予め製造した式Ｖの化合物を添加することによって開始し、
− そのようにして製造した混合物を１時間、４０℃の温度に保ち、
− 次に、２時間以内に、温度を４０℃〜２３℃の温度に低下させ、
− 前記の２３℃の温度を１６〜１８時間維持し、および
− 得られた固体を単離する
ことを特徴とする、前記方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(III)の化合物の新規な調製方法、および式(III)の化合物を用いたエスシタロプラムの新規な調製方法を提供する。
【化１】

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