タキサン誘導体の合成に有用な構成要素である、式（Ｉ）で示される（２Ｒ，３Ｓ）−３−フェニルイソセリンメチルエステル酢酸塩のエナンチオ選択的な製造方法。この方法は、ラセミのｔｈｒｅｏ−フェニルイソセリンアミドの分割およびそれから（Ｉ）への変換を含む。
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【課題】本発明は、（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２’−アルコキシ−１，１’−ビナフタレンおよび（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２’−アルコキシ−１，１’−ビナフタレンの新規用途を提供することを課題とするものである。
【解決手段】本発明によれば、
式Ｒ−（Ｉ）あるいはＳ−（Ｉ）


「式中、Ａは、メチル基またはエチル基を表す。」
で示される（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２’−アルコキシ−１，１’−ビナフタレンあるいは（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２’−アルコキシ−１，１’−ビナフタレンを使用して、シクロプロパンカルボン酸を容易に光学分割することが可能である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式：（ＸＶＩＩ）の化合物及びその塩の合成方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法、および光学的に実質上純粋な（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの新規結晶状多形体の提供。
【解決手段】ａ）前記ラセミ混合物を酢酸エチル溶媒中でＤ−またはＬ−酒石酸と接触させる工程、ｂ）結晶状塩を回収する工程；およびｃ）任意に前記塩を塩基化して対応する遊離塩基を形成する工程を含むラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法。特定のピーク位置を有するＸ線回折図によって特徴づけられる（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの結晶状多形体Ｉ。 （もっと読む）

【課題】（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールおよびその塩酸塩を、工業的規模でかつ安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程（Ａ）〜（Ｅ）を包含することを特徴とする（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールまたはその塩酸塩の製造方法。
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本発明は、１−アミノ、３−置換フェニルシクロペンタンカルボン酸エステルの個々の立体異性体の製造および単離方法を開示するものである。 （もっと読む）

本発明は、結晶性のR(+)-N-プロパルギル-1-アミノインダン、その医薬組成物、およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミド化合物を経由して効率的にアミノ化合物を光学分割する方法を提供する。
【解決手段】アミノ化合物の光学分割方法であって、下記の工程：
(a)下記の一般式(I)：


（式中、R¹は水素原子、C_1-4アルキル基、又はアラルキル基を示し、*はS-配置又はR-配置のいずれかの配置の不斉炭素を示す）で表される光学活性パントラクトン化合物とエナンチオマー混合物であるアミノ化合物とを加熱により反応させて、二種類のジアステレオマーの混合物であるパントアミド化合物を得る工程；(b)上記のジアステレオマー混合物から一方のジアステレオマーを分離する工程；及び(c)分離された一方のジアステレオマーであるパントアミド化合物を酸により加水分解して光学活性アミノ化合物を得る工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】 イミペネム（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）の補助剤として用いられるシラスタチン（ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ）製造の主要中間体である（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】 エチル７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートのＥ、Ｚ異性体の混合物から、酸を用いてエチル（Ｅ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートを選択的に加水分解し、エチル（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートをアルカリ加水分解した後、精製することからなる、（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、例えば、肥満の治療のためのセロトニン−２Ｃ（５−ＨＴ_２Ｃ）受容体アゴニストとして有用である、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン、およびその塩の調製のための方法および中間体を提供する。一局面において、本明細書に記載の式１−３のアミド化合物および場合により式１−４のジヒドロオキサゾール化合物、またはこれらの塩を調製する方法が提供される。別の局面において、本明細書に記載の式２−１のアミノアルコール化合物、またはその塩を調製する方法がさらに提供される。 （もっと読む）