【課題】従来よりも簡便な操作で、十分な純度の光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸を製造できる方法を提供する。
【解決手段】光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸を有機酸の水溶液で精製する工程を含む、光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸の製造方法。有機酸は酢酸であることが好ましく、また、有機酸水溶液の濃度が０．２〜３％であることが好ましい。さらに、光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸は、（Ｒ）−４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸または（Ｓ）−４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸であることが好ましい。 （もっと読む）

ラセミ２−アリールプロピオン酸化合物又は薬学上許容可能なその塩を製造する方法であって、対応する２−アリールプロピオン酸化合物のＳ−又はＲ−鏡像異性体を塩基と反応させることを含む方法。 （もっと読む）

０．５重量％未満の量の水を含む結晶Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−ｌ−アミノインダンおよびこれを含む薬剤組成物、並びにその製造方法および検証を開示する。また、固体ラサギリン塩基の調製方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩ、ＸＩＶ、及びＸＶの化合物を調製するための実用的な高収率の合成方法を目的とする。このような化合物は、最終生成物として有用であるか、或いは中間体として使用しさらに他の目的とする生成物、例えばＲｈｏ-キナーゼ阻害剤を調製するために変更することができる。本発明はまた、一定の新規化合物及び／又は一定の化合物の新規固体形態を目的とする。
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本発明は、（Ｒ）−１−アミノインダン（２）、ラサジリン（１）およびラサジリンの薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。
【化１】

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【課題】光学純度の高い３−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒはエチル基またはｔ−ブチル基を表わす。）
で示されるピペリジン−３−イルカーバメート化合物のＲＳ混合物と光学活性なマンデル酸とを接触させることを特徴とするピペリジン−３−イルカーバメート化合物の光学分割方法およびその中間体である光学活性なエチルピペリジン−３−イルカーバメートと光学活性なマンデル酸とのジアステレオマー塩。 （もっと読む）

【課題】 所望のcis-またはtrans-異性体を、短い処理時間で、しかも高収率および高純度で提供する。
【解決手段】 二つの立体中心を有するテトラヒドロ-β-カルボリンに、ピクテ-スペングラー反応の変法を用いて、第二の立体中心を導入する。 （もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するＤ−またはＬ−酒石酸塩に転化し、それをＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させて、（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−［（２−アミノ−６−クロロ−５−ホルムアミド−４−ピリミジニル）アミノ］−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

【課題】光学純度の高い３−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わす。）
で示されるアルキルピペリジン−３−イルカーバメートのＲＳ混合物と光学活性な酒石酸とを接触させることを特徴とするアルキルピペリジン−３−イルカーバメートの光学分割方法、および
式（２）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わし、＊は当該炭素原子が光学活性中心であることを表わす。）
で示される光学活性なアルキルピペリジン−３−イルカーバメートと光学活性な酒石酸とのジアステレオマー塩。 （もっと読む）

【課題】カラムクロマトグラフィーによる分離を行うことなく簡便な方法によりＮ−ＰＩＮＡＰの光学活性体を提供する。
【解決手段】（Ｒ）−または（Ｓ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの混合物の溶液と、光学活性な有機スルホン酸とを混合して晶析させる、（Ｒ，Ｐ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの光学活性な有機スルホン酸塩または（Ｓ，Ｍ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの光学活性な有機スルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）