【課題】精神科の、痛みの及び他の障害の治療において有用であるβ−アミノ酸の提供。
【解決手段】例えば２−アミノメチル−４−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸あるいは２−アミノメチル−４−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸等のカルシウムチャンネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合するβ−アミノ酸。 （もっと読む）

本発明は、環式および二環式アミノ酸の調製の際に中間体として有用な、式（Ｉ）の塩
【化１】


［式中、Ｘは、Ｉ族もしくはＩＩ族の金属、および第１級、第２級、もしくは第３級アミンから選択された塩基性の対イオンであり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、およびＲ^４ａは、ＨおよびＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択され、あるいはＲ^１とＲ^２、またはＲ^２とＲ^３は、一緒になってＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル環を形成し、このシクロアルキル環は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルから選択された１個または２個の置換基で置換されていてもよい。］を提供する。最終生成物の調製方法、および式（Ｉ）の化合物をアミノ酸に変換する方法も含まれる。
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本発明は、治療用縮合二環式アミノ酸の製造における中間体である、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは、Ｈまたは適当なカルボン酸保護基を表す）を提供する。
【化１】

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【解決手段】 本発明は、ガバペンチンの調製方法に関し、より詳細には、α，α’−ジアミノカルボニル−β，β−ペンタメチレングルタルイミドの塩基性加水分解反応を含む、ガバペンチン調製の中間体として用いられる１，１−シクロヘキサン酢酸モノアミドの合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明はガバペンチンの調製方法に関し、より詳細には、１，１−シクロヘキサン二酢酸モノアミドをホフマン転位して得られた水溶液を酸性化することによるガバペンチンの析出方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】ガバペンチンの塩を強カチオン性イオン交換樹脂に通すことと、カラムに固定されたガバペンチンを溶出することと、有機溶媒から結晶化させることとを含む、ガバペンチンを調製するためのプロセスであって、該樹脂を５０〜９０％のモル量の鉱酸を用いて再生することを特徴とするプロセス。 （もっと読む）

本発明はガバペンチンの改良された調製方法に関し、より詳細には、ガバペンチンの調製の中間体として用いられる１，１−シクロヘキサン二酢酸モノアミドの調製反応の改良に関する。 （もっと読む）

本発明は、３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を用いた以下の（１）〜（３）の３−置換−（２Ｒ，３Ｒ）−２−保護されたアミノ−３−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の効率的な製造方法に関する。（１）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンを用いて塩とした後、光学分割し、次いでアンモニアを用いてエポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法、（２）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンと反応させてエポキシ基を開環し、光学分割し、次いで脱保護反応に付した後、保護基を導入する反応に付す方法、（３）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸をエステル化した後、擬似移動床式クロマトグラフィーにより光学分割し、次いでアンモニアを用いて、エポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法。 （もっと読む）

カルシウムチャネルのアルファ-2-デルタ(α2δ)サブユニットに結合するある種のβ-
アミノ酸を開示する。これらの化合物及びその医薬として許容し得る塩は、様々な精神疾患、疼痛及びその他の障害の治療に有用である。 （もっと読む）

ガバペンチンの無機塩を強カチオン性イオン交換樹脂に通すこと、カラムに固定されたガバペンチンの溶出、得られた溶液の濃縮、及び有機溶媒から結晶化させることを含む、ガバペンチンの調製方法において、カラムに固定されたガバペンチンの溶出をアンモニアと水酸化アルカリとの水溶液を用いて行うことを特徴とするガバペンチン調製方法。 （もっと読む）