テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間、感染症の治療において大きな役割を果たしてきた。しかし、ヒトおよび獣医医療におけるテトラサイクリンの使用の増加は、以前はテトラサイクリンの抗生物質に影響されやすかった多くの生体間に抵抗を招いた。記述されるテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似体のモジュラ合成は、以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。

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式（Ｉ）
【化１】


で示される重水素化α−ケトアミド立体特異的化合物（ここで、Ｄは、立体特異的炭素原子上の重水素原子を示す。）。
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本発明は、式１
【化１】


［式中、可変基Ｒ_１、Ｒ’_１およびＲ_２は、明細書中に定義の通りである。］
で示されるアルファ−アミノ ベータ−ヒドロキシ酸（式１の化合物は、５５％以上のエナンチオマー過剰率（ｅｅ）を有する。）の製造のための方法および中間体に関する。
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【課題】光学活性２−アミノブタンアミドもしくはその塩を高い収率および高い光学純度で製造することが可能な方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒下、下記式（１）：


で示される（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドを光学活性なカルボン酸で光学分割して、光学活性２−アミノブタンアミドもしくはその塩を製造するにあたり、該光学分割と同時に、あるいは、該光学分割の後に、芳香族アルデヒドを触媒としてエピマー化を行い、該芳香族アルデヒドの使用量が、（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドに対して、モル比で、０．００５以上、０．３以下である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（ＩＩ）の化合物の有機触媒された速度論的ラセミ体の分割のための方法に関する。従って、一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の鏡像異性体的に富化された化合物の触媒量の作用は、一方では鏡像異性体的に富化された、場合によりＮ−アシル化されたβ−アミノ酸を、他方では鏡像異性体的に富化された４，５−ジヒドロオキサジン−６−オン（オキサジノン）を得ることができる。対応する鏡像異性体的に富化されたβ−アミノ酸は、簡単な加水分解によって容易に分離可能な種類の化合物から形成されうる。
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本発明は、キラル−ジホスフィンロジウム均一系水素化触媒を利用する不斉水素化を含む、ジフェニルアラニン誘導体の製造方法を含む。 （もっと読む）

【課題】カルシウムチャンネルのα−２−δサブユニットと結合する、そして疼痛、繊維筋痛ならびに種々の精神医学的障害および睡眠障害を治療するために有用である光学活性βアミノ酸を調製するための材料および方法を提供する。
【解決手段】
キラルアリルアミンをルイス酸および塩基の存在下で２−アルキノエートと反応させて、キラル第三級エナミンを生成し、これを、アンモニアとの反応後に、水素添加して、光学活性βアミノ酸を生成するステップを包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規配位子系に基づいている。これらの配位子系は、遷移金属で触媒された不斉合成において有利に使用されることができる。同様に、こうして製造された遷移金属錯体、前記配位子を製造する方法及び不斉合成における錯体の使用が含まれる。
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【課題】
本発明は、４，４−ジ置換−２−置換−５（４Ｈ）−オキサゾロン（以下、単にジ置換アズラクトンとも言う。）の新規な加アルコール分解法、さらに通常の手法では得ることが難しい不斉四級炭素を有する光学活性アズラクトン類、及びその開環化合物であるＮ−アシル化−第四級アミノ酸類を製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、銅化合物又は銅錯体から選ばれる触媒の存在下に、ジ置換アズラクトンを加アルコール分解して、対応するＮ−アシル化−第四級アミノ酸エステルを製造する方法に関する。また、本発明は、ラセミ体のジ置換アズラクトンを、光学活性配位子及び銅化合物の存在下、又は銅−光学活性配位子錯体の存在下で、加アルコール分解して、光学活性ジ置換アズラクトン、及び光学活性Ｎ−アシル化−第四級アミノ酸エステルを製造する方法に関する。 （もっと読む）

ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体αに対して強力な転写活性化作用を有し、強力な血中脂質（コレステロール及び中性脂質）低下作用を示す置換フェニルプロピオン酸誘導体から新規な光学活性体を提供する。
式（１）


で表される光学活性な置換フェニルプロピオン酸誘導体及びその薬剤上許容される塩並びにその水和物及びそれらの製造法を提供する。
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