本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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【課題】 光学活性β−ヒドロキシアミノ酸誘導体を高品質で効率よく得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で示されるβ−ケトアミノ酸誘導体を、特定のルテニウム−光学活性ホスフィン錯体を用いて不斉還元することを特徴とする下記一般式（２）で示される光学活性β−ヒドロキシアミノ酸誘導体の製造方法。


（式中、Ｒ１は置換基を有していても良いアルキル基、等を示し、Ｒ２は水素原子、アルキル基、等を示し、Ｒ３は水素原子、アルキル基、等を示す。）


（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は上記の定義と同義であり、＊は不斉炭素を表す。） （もっと読む）

本発明は、不斉尿素化合物（Ｉ）の存在下、化合物（ＩＩ）に求核試薬（ＩＩＩ）を共役付加させることを特徴とする、不斉化合物（ＩＶ）の製造方法に関する。本発明によれば、高収率・高立体選択的な不斉共役付加反応を実現し得る非金属不斉触媒、およびこれを用いた不斉共役付加反応による不斉化合物の有利な製造方法を提供することができる。


〔式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子を示し；Ｃ^＊、Ｃ^＊＊およびＣ^＊＊＊は不斉炭素を示し；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は置換基を有していてもよい低級アルキル基等を示すか、あるいはＲ^４とＲ^５等は一緒になって、置換基を有していてもよい同素環等を形成してもよく；Ｒ^３は置換基を有していてもよいアリール基等を示し；Ｒ^６およびＲ^７は水素原子等を示し；Ｎｕは−ＣＲ^１６（ＣＯＲ^１７）（ＣＯＲ^１８）（Ｒ^１６、Ｒ^１７およびＲ^１８は置換基を有していてもよい低級アルキル基等を示す。）等を示し；ＥＷＧは電子吸引基を示す。〕
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本発明は、遷移金属による触媒された反応のための配位子として一般式（Ｉ）の化合物に関する。その製造及びその使用、特にβ−アミノ酸の製造のためのその使用も議論されている。
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【課題】 （Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−アミノメチルシクロプロパン塩酸塩を製造するための中間体である（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシメチルシクロプロパンを、簡便な工程で、従来の製造方法よりもより安全かつ安価に、高収率で得ることのできる製造方法を提供すること。
【解決手段】 ２−オキソ−１−フェニル−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサンとジエチルアミンとを、アルカリ金属アルコキシドの存在下で反応させることを特徴とする、（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシメチルシクロプロパンの製造方法。 （もっと読む）

不斉水素化、不斉還元、不斉ヒドロホウ素化、不斉オレフィン異性化、不斉ヒドロシリル化、不斉アリル化、不斉共役付加及び不斉有機金属付加のような種々の反応を行うために触媒活性金属と組合せて使用できる新規ホスフィン−ホスホロアミダイト化合物が開示される。また、ホスフィン−ホスホロアミダイト化合物の製造方法、少なくとも１種のホスフィン−ホスホロアミダイト化合物と触媒活性金属を含む金属錯体化合物、並びに前記金属錯体化合物を使用する水素化方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、二環系を包含する二座の場合によりＮ−含有Ｐ−配位子及びその合成法、これら化合物の遷移金属錯体及びその触媒としての使用に関する。
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【課題】グルタミン酸トランスポーターの特異的検出に使用できる、グルタミン酸トランスポーターに選択的かつ高親和性の、放射性ラベルされたリガンドを提供する。
【解決手段】下記式(1)


(式中、Xは放射性原子を含む直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、水酸基、直鎖又は分岐低級脂肪族アルコキシ基、アミノ基、直鎖又は分岐低級脂肪族アシルアミド基、ハロゲン原子、ハロゲン化された直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基を示し、そしてR¹, R²は各々水素、直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、アセトキシメチル基を示す。)で表される、ベンゾイル基上に放射性ラベル置換基を有する3-[3-(ベンゾイルアミド)ベンジルオキシ]アスパラギン酸、又はそのエステル誘導体若しくは塩。 （もっと読む）

本発明は、イミン化合物と求核性化合物（但し、トリアルキルシリルビニルエーテル類を除く。）とを一般式（１）
【化１】


（式中、Ａ^１はスペーサーを示し、Ｘ^１及びＸ^２は夫々独立して、二価の非金属原子又は二価の非金属原子団を示し、Ｙ^１は酸素原子又は硫黄原子を示す。）で表されるリン酸誘導体の存在下で反応させることを特徴とする、アミン類の製造方法に関する。本発明の方法によれば、特別な後処理等を必要とせずに、収率及び光学純度よく医薬、農薬等の中間体等として有用なアミン類、特に光学活性アミン類の製造方法及び該アミン類等を製造するのに有用なリン酸誘導体、特に光学活性リン酸誘導体の提供できる。 （もっと読む）

Ｒ、Ｍ、およびＡは、明細書中で引用されている意味を持つ、式（Ｉ）の新規光学活性カルボキサミド、前記物質を生産するための複数の方法、および新規中間生成物およびそれらの生産に加えて、望ましくない微生物に対抗するための前記物質の使用。

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