【課題】 医薬品中間体として有用な光学活性アリールオキシカルボン酸誘導体を、安価な原料から簡便に製造できる方法を提供する。
【解決手段】 一般式（３）で表される光学活性アリールオキシカルボン酸エステル誘導体を酸加水分解して、光学活性アリールオキシカルボン酸誘導体を得ることにより、上記課題は解決される。また、一般式（３）で表される光学活性アリールオキシカルボン酸エステル誘導体は、一般式（１）で表されるα−ブロモカルボン酸エステル誘導体を、一般式（２）で表されるアリールオキシ誘導体と反応させることにより得ることができる。
【化４０】
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カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法であって、前記カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物が合成されるように、テトラサイクリン反応中間体を、一酸化炭素、パラジウム触媒、ホスフィン配位子、シランおよび塩基と適切な条件下で反応させることを含む方法。パラジウム触媒は、ＰｄＣｌ２（ｔＢｕ２ＰｈＰ）２ジクロロビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルホスフィンパラジウム（ＩＩ）］またはＰｄＣｌ２（ＤＰＥＰｈｏｓ）［ビス（ジフェニルホスフィノフェニル）エーテルパラジウム（ＩＩ）クロリド］から選択される。テトラサイクリン反応中間体は、ハロゲン類およびトリフラート類から選択される部分を含む。 （もっと読む）

本発明の一態様によれば、実質的に高純度なＤ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミド、及び、化学純度が約９５％以上かつキラル純度が約９７以上である実質的に高純度なＤ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミドの製造方法が提供される。本発明の他の態様によれば、高純度な光学活性型Ｄ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミドを含む農薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、稲、小麦、大麦、及び大豆のような作物を保護するのに高い選択性及び安全性を有し、雑草に対して優れた除草効果を示す光活性（Ｒ）−アリールオキシプロピオン酸アミド化合物、及びこれを含む除草剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】簡便に合成することができ、かつ不斉触媒活性に優れた遷移金属錯体を与える光学活性ホスフィン配位子を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


〔R¹は水素原子又はアルキル基を示し、R²はヒドロキシアルキル基又はトリアリールメチルオキシアルキル基を示し；Ar¹〜Ar⁴はアリール基（該アリール基は1〜5個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）を示し、*1〜*4は不斉炭素を示し、*1と*2とがシスであり、*3と*4とがシスであり、かつ*2と*3とがトランスである〕で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般式(II)(式中、R₂₁、R₂₅、R₂₆及びR₃₀の少なくとも1つは独立してC_1-4アルキル、CF₃、C_1-4アルコキシ、フェニル及びベンジルオキシから選択され、R₂₁、R₂₅、R₂₆及びR₃₀から選択される残りの置換基は水素であり;R₂₂、R₂₄、R₂₇及びR₂₉の少なくとも1つは独立してC_1-4アルキル、CF₃、C_1-4アルコキシ、フェニル及びベンジルオキシから選択され、R₂₂、R₂₄、R₂₇及びR₂₉から選択される残りの置換基は水素であり;R₂₃及びR₂₈は独立して水素、C_1-4アルキル、CF₃、C_1-4アルコキシ、フェニル及びベンジルオキシから選択される);及び
一般式(III)(式中、R₂₁、R₂₅、R₂₆及びR₃₀の少なくとも1つは独立してフェニル及びベンジルオキシから選択され、R₂₁、R₂₅、R₂₆及びR₃₀から選択される残りの置換基は水素であり;R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₇、R₂₈及びR₂₉は独立して水素、C_1-4アルキル、CF₃、C_1-4アルコキシ、フェニル及びベンジルオキシから選択され;R₂₁、R₂₅、R₂₆及びR₃₀の少なくとも1つは独立してフェニル及びベンジルオキシから選択され、R₂₁、R₂₅、R₂₆及びR₃₀から選択される残りの置換基は水素であり;R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₇、R₂₈及びR₂₉は独立して水素、C_1-4アルキル、CF₃、C_1-4アルコキシ、フェニル及びベンジルオキシから選択される)
を有するP-キラル化合物を提供する。
【化１】


【化２】
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【課題】触媒的不斉合成反応の触媒として、化学選択性、エナンチオ選択性、触媒活性などの点で優れた性能を有する不斉合成用触媒及び該触媒の配位子を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される光学活性ホスフィン化合物及び不斉合成反応への使用。


（式中、Ｒ¹、Ｒ⁴及びＲ⁵は水素原子、（シクロ）アルキル基、等を表し、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ^８及びＲ^９は、（シクロ）アルキル基、等を表す。ｐ＋ｑ及びｒ＋ｓは、０〜５の範囲である。） （もっと読む）

【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性Ｎ−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】１，３−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性１，３−ジオールモノエステル化合物の製造方法；およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物の製造方法を包含するもので、この方法は、一般式（２）の化合物を触媒及び溶媒の存在下、水素圧のもとで反応させて一般式（１）で表される化合物を形成するもので、式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１で定義したとおりである。
【化１】

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【課題】光学活性なミルタザピン等の医薬品の製造に有用な光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジン、ならびに光学活性な１−（３−ヒドロキシメチル−２−ピリジル）−４−メチル−２−フェニルピペラジンの製造方法を提供すること。
【解決手段】光学活性なフェニルグリシン誘導体を原料とし、Ｎ−クロルアセチルフェニルグリシン、Ｎ−メチルアミノアセチルフェニルグリジン、そのメチルエステル、１−メチル−３−フェニルピペラジン−２，５−ジオン、１−メチル−３−フェニルピペラジン、１−（３−シアノ−２−ピリジル）−４−メチル−２−フェニルピペラジン、１−（３−ホルミル−２−ピリジル）−４−メチル−２−フェニルピペラジンを経て製造する。 （もっと読む）