【課題】金属試薬を用いることなく容易に入手可能なオキシムを対応するエナミドに高収率で変換する方法を提供する。
【解決手段】下式１等で示されるケトンから容易に入手可能な下式２等で示されるオキシムを原料として、トリアルキルホスフィン等の還元剤の存在下、無水酢酸等のアシル供与体で還元的アシル化する下式３等で示されるエナミドの製造方法。該エナミド３はキラルホスフィン配位子で錯体形成したロジウム触媒を用いた水素化、引き続く脱アシル化により下式５で示される光学活性なアミンへと変換できる。
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【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

【課題】（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテン−１−メタノールを簡単でコストが安く、かつ経済的に合成するための中間体である式XVIまたはXVIIのシクロペンテン誘導体のエナンチオマーの製造法の提供。


（式中、Ｒ１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アリールまたはアリロキシを表す。）
【解決手段】ラセミのシクロペンテン誘導体を唯一の窒素源および（または）唯一の炭素源として資化する能力をもった微生物を利用するか、またはＮ−アセチルアミノアルコール・ヒドロラーゼ活性などを有する酵素を利用するかして（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−１−アミノ−４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテンとしてから、アシル化する。 （もっと読む）

【課題】医薬中間体として有用な４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】第一段階において、４−アミノ−２−シクロペンテンカルボン酸のラセミ体または光学活性な異性体のいずれか１つを、カルボン酸ハロゲン化物でアシル化して、４−アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体とし、第二段階において該アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体を還元することによる、下式で表される４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体（ＸＩＩＩ）の製造方法。


［式中、Ｒ^１はＣ１〜４アルキル等を表す。］ （もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して式Ｉのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するＤ−またはＬ−酒石酸塩に転化し、それをＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させて、（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−［（２−アミノ−６−クロロ−５−ホルムアミド−４−ピリミジニル）アミノ］−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

【課題】非天然アミノ酸をｉｎ ｖｉｖｏ組込むための方法と組成物および非天然アミノ酸を組込んだタンパク質を含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の非天然アミノ酸を含むタンパク質を含む組成物であって、タンパク質が少なくとも約１００μｇ／Ｌの濃度で存在する組成物であり、タンパク質がサイトカイン、増殖因子、増殖因子受容体、インターフェロン、インターロイキン、炎症性分子、腫瘍遺伝子産物、ペプチドホルモン、シグナル伝達分子、ステロイドホルモン受容体、転写アクチベーター、転写サプレッサー、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、インスリン、ヒト成長ホルモン、上皮好中球活性化ペプチド−７８、ＧＲＯα／ＭＧＳＡ、ＧＲＯβ、ＧＲＯγ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１δ、ＭＣＰ−１、肝細胞増殖因子、インスリン様増殖因子、白血病阻害因子等から構成される群から選択される治療用タンパク質に相同である組成物。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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本発明は、式Ｉで示される新規化合物、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩（式中、Ｑ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは請求項１で定義された通りである）、それらの製造方法、およびそれらの製造で用いられる新規中間体、上記化合物を含む医薬製剤、および上記化合物の治療における使用に関する。
【化１】

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本明細書で開示する本発明は、好ましくは約１００ｐｐｍまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 （もっと読む）