α，ω−二官能性アルダルアミド、具体的にはジアミノアルダルアミド、ジヒドロキシアルダルアミド、ビス（アルコキシカルボニルアルキル）アルダルアミド、およびビス（カルボキシアルキル）アルダルアミド、ならびにアルダルアミドの製造方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、1,3-ジオール誘導体の新規な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、次式（化１）よりなる1,3-ジオール誘導体の製造方法である。
【化１】


ここで、R¹は、R0C0基(Rは、エチル基またはイソプロピル基)、RHNCO基（Rは、フェニル基または1-フェニルエチル基）、またはRCONH基(Rは、フェニル基)であり、R²は、メチル基またはエチル基である。R³,R³はともにフェニル基であり、R⁴,R⁴はともにメチル基であり、X¹は0Tfである。R⁵はフェニル基である。反応温度は、-30〜60℃の範囲内にあることが好ましい。本発明によれば、光学活性の1,3-ジオール誘導体を合成することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬中間体、特にコレステリルエステル運搬タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤として有用な（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。本発明においては、入手容易な原料から（Ｓ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸アミドを製造し、（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンを経由して、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミドを製造する。更に（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンとカルバミン酸エステルの反応により、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

【課題】組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させ、ＴＧＦ−βの作用を抑制させ、特に養毛剤、慢性腎不全治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


〔式中、Ａはベンゼン環又はピリジン環、Ｘα，Ｙαは、−ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＯＮＭｅ２，−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＮ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＨ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＭｅ等、Ｑαは、ＯＨ，ＯＮａ，ＯＭｅ又はピペリジニル，モルホニルＴαは、Ｈ，Ｍｅ、ＬαはＭｅ又はＫαとＬαがアルケニレンで結合してキノロン環を形成する。〕で示されるシンナモイル化合物及びそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、請求項１において定義される。）の化合物、およびそのための製造方法ならびにその使用に関する。これらの化合物は、高血糖症に伴う病状の処置において使用することができる。
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【解決手段】 本発明の側面は、血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法に関する。本発明は、動物および人間を含む哺乳類の、血管新生介在疾患を抑制する組成物とその使用法に関する。さらに、本発明は、異なる血管新生介在疾患治療におけるポリカチオンとその他の抗血管新生剤の併用に関する。さらに、このようなポリカチオン化合物は、腫瘍増殖と転移を防ぎ治療するラジオ治療剤と同様に様々な抗炎症剤および細胞毒性剤と併用可能である。 （もっと読む）