本発明はジアミンまたはイミノ二酢酸骨格を有する新規のクラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は癌を治療するのに使用することができる。ヒドロキサム酸化合物はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することも可能であり、新生物細胞の最終分化、細胞増殖停止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害するのに好適である。すなわち、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を患っている患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は同様に、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患などのTRXによる疾患の予防および治療に、ならびに神経変性疾患などの中枢神経系(CNS)の疾患の予防および/または治療に有用である。本発明はさらにヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および、理解しやすく、かつインビボで治療上有効量のヒドロキサム酸誘導体をもたらすこれらの薬学的組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の存在下、一般式（１）：


式中、Ｒ^１及びＲ^１’は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭化水素基を示す、
で示されるシュウ酸ジエステルと一般式（２）：
Ｒ^２Ｏ−ＮＨＲ^３ （２）
式中、Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭素原子数１〜４のアルキル基を示す、
で示されるＮ−アルキル−Ｏ−アルキルヒドロキシルアミン又はその酸塩とを反応させることを特徴とする、一般式（３）：


式中、Ｒ^２及びＲ^３は、前記と同義である、
で示されるＮ，Ｎ’−ジアルコキシ−Ｎ，Ｎ’−ジアルキルオキサミドの製法を提供する。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式１で表される抗老化効果を示すヒドロキサム酸（Ｈｙｄｒｏｘａｍｉｃ ａｃｉｄ）誘導体及びその製造方法に関する：


ここで、Ｒ₅及びＲ₆は、水素、Ｃ_1-10のアルキルまたはＣ_3-6のアルキル環であり；
Ｒ₂は、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＲ₇またはＮＲ₇ＣＯであり、この時、Ｒ₇は、Ｃ_1-10のアルキルであり；Ｒ₃は、−（ＣＨ）_n−であり、ｎ＝０または１であり；Ｒ₄は、水素またはＣ_1-10のアルキルである。また、本発明は、前記化学式１のヒドロキサム酸誘導体を有効成分として含有する皮膚老化防止用皮膚外用剤組成物に関する。
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本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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