本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
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新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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脂質二重層または細胞膜においてイオンチャネルを形成しうる自己集合性化合物と、該自己集合性化合物を含んでなるイオンチャネル形成組成物が、ここでは提供される。複数の自己集合性化合物の分子から形成されるイオンチャネルを製造および使用する方法も提供される。更に、クロライドチャネルを含めたイオンチャネルの機能障害に関連した症状および疾患を治療または予防する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要としている対象に、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）などのヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤または薬学的に許容されるこの塩もしくは水和物の第１の量、およびボルテゾミブを含む、１つ以上の抗癌剤の第２の量を投与することにより、治療を必要とする対象の癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤および抗癌剤は、治療有効量を含むように投与され得る。さまざまな態様において、ＨＤＡＣ阻害剤と抗癌剤の効果は、相加的または相乗的となり得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＳＡＨＡのアミン塩基塩、その多形及び薬学的組成物を提供する。本発明は、薬学的組成物を投与することにより癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、アミン塩基及びＳＡＨＡを含んでなる結晶性組成物を提供する。本発明はまた、アミン塩基塩及び結晶性組成物を得る方法を提供する。
【図１】

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式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

【課題】アルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】本発明はアルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物の固相合成方法並びにそれらに有益なポリマーヒドロキシルアミン樹脂化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）