本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療ならびに再狭窄の治療および／または治療において有用な、イミノ二酢酸およびジアミンヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式１
【化１】


の化合物を製造するための方法であって：
式２
【化２】


又は、式４
【化３】


の化合物を、キラル触媒存在下、Ｈ_２と反応させて、式３
【化４】


の化合物を得ること；及び
場合により、式３の化合物を、式１の化合物へ変換すること；
を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ
｛ここで、Ｒ₁は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル又は任意に置換されたアリール、であり；Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅、Ｒ₆、及びＲ₇はそれぞれ、互いに独立して水素又は任意に置換されたアルキルであり；Ｒ₄は任意に置換されたアルキルであり；ＸはＯ又はＮ−Ｒ₇であり；そしてＲ₈は基であり、Ｒ₉は任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₁₀及びＲ₁₁は、それぞれ独立して水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル又は任意に置換されたアルキニルであり；Ｒ₁₂は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ₁₃は、水素又は任意に置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルであり；そしてＲ₁₄は、任意に置換されたアルキル又は任意に置換されたアミノである）である｝の化合物の４−プロパルギルオキシ−ベンジル誘導体、であって、それらの光学異性体及びそのような異性体の混合物を含むものに関する。これらの化合物は有用な植物保護特性を保持し、且つ有利には、植物病原性微生物、特に真菌が植物に蔓延するのを防除又は予防するために農業的な実施において利用されうる。
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式（Ｉ）（式中、Ｚ、Ｑ、Ｘ、Ｌ、ｍおよびｎは、明細書に記載の意味を有する）の化合物が記載されている。化合物（Ｉ）は、ＴＮＦ−αの産生を阻害し、したがって、前記サイトカインの過剰産生を伴う炎症および病的状態の治療に有用である。これらは、さらに、腫瘍細胞の増殖に対する有意な阻害活性を示し、したがって、腫瘍性、神経変性または自己免疫性の障害の治療および／または予防に使用することができる。
【化１】

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【課題】
優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。

【解決手段】
式（１）


［式中、Ｒ¹は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル基又はＣ１−Ｃ４アルコキシ基等を表し、Ｒ²は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基又はＣ１−Ｃ４ハロアルキル基等を表し、Ｒ⁴はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ⁵はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｑは酸素原子又はＮＨ基を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す。］で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

Ｗ基とジエノン部分とのπ相互作用のために高度に安定である、シクロヘキサジエノン部分を有する、式（Ｉ）の新規スピロラクタム類。それらはＵＶ吸収剤および活性生体分子の合成用の中間体として有用である。
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ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤としての、Ｚｎ^２＋キレートモチーフで係留された脂肪酸を開示する。化合物はインビトロおよびインビボテストにて良く効果を発揮した。本発明は、例えばバルプロエート、ブチレート、フェニルおよびフェニルブチレートなどの短鎖脂肪酸を含む脂肪酸の構造的な改変に基づく。本発明は一般に、脂肪酸を、芳香族ωアミノ酸リンカーを介してＺｎ^２＋キレートモチーフ（ヒドロキサム酸、ο‐フェニレンジアミンが挙げられるが、これらに限定されない）と結合することを含む。
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