国際特許分類[C07C311/46]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | スルホン酸アミド,すなわちスルホン酸基の単結合で結合している酸素原子がニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子で置き換えられている化合物 (1,284) | 酸部分の炭素骨格がさらにニトロまたはニトロソ基の一部でない単結合の窒素原子で置換されたスルホン酸アミド (178) | 少なくとも1個の単結合の窒素原子が以下の基のいずれかの一部となっているもの「図」または「図」例.N―アシルアミノスルホンアミド (44) | Yが水素または炭素原子であるもの (36)
国際特許分類[C07C311/46]に分類される特許
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非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
本発明は、HIV感染を治療するために、もしくはHIV感染を予防するために、またはAIDSもしくはARCを処置するために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式(I)のもの(式中、R1、R2、R3、R4、X1およびX2は本明細書に定義されているとおりである)である。同じく、本発明で開示されているのは、本明細書で定義されている化合物およびその化合物を含有する医薬組成物でのHIV感染の処置方法である。
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選択的ヒドロキサメート骨格MMP阻害剤
本発明は、式(I):
【化1】
で示される化合物を提供する。該化合物はMMP−9および/またはMMP−12および/またはMMP−13の阻害剤であり、したがってMMP−9および/またはMMP−12および/またはMMP−13の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式(I)の化合物はMMP−9および/またはMMP−12および/またはMMP−13が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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フェニル−アセトアミドNNRT阻害剤
本発明は、HIV感染の治療もしくはHIV感染の予防、またはAIDSもしくはARCの処置に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Iのもの(式中、R1〜R4およびArは、本明細書で定義されているとおりである)である。同じく、本発明に開示されているものは、本明細書で定義されているとおりの化合物でHIV感染を処置する方法およびその化合物を含有する医薬組成物である。
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肥満を治療するためのビフェニルアミノ酸誘導体の製造および使用
本発明は、肥満および関連疾患を治療または予防するための特定のビフェニルアミノ酸化合物、組成物および方法に関する。 (もっと読む)
面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩及びその製造方法
【課題】 面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩及び該光学活性イミダゾリウム塩を高立体選択的に製造する方法の提供。
【解決手段】 一般式I(式中、nはイミダゾリウム環窒素−窒素間の架橋鎖であってその員数が8〜13個、好ましくは9〜12である架橋鎖を示し、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立に1位、2位、(n−1)位、n位における水素又は第1の置換基であり、R1〜R4のうち少なくとも1つが炭素数1〜14の第1の置換基であり、R5及びR6は水素又は第2の置換基を示し、R7は炭素数1〜14の第3の置換基を示し、X−はアニオンを示す)で表される、面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩により、上記課題を解決する。
【化1】
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5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体
本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式I:
【化1】
(式中、R1〜R12、P、X、Qおよびnは式Iで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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酵素阻害剤
式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である(式中、R1は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり;R2は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり;Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR3-、-C(=S)-NR3、-C(=NH)NR3又は-S(=O)2NR3- (式中、R3は水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)であり;L1は、式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X2-Q1-若しくは-Q1-X2- (式中、X2は-O-、S-又はNRA- (式中、RAは水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)であり、Q1は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり;Alk1及びAlk2は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC3〜C7シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC1〜C6アルキレン、C2〜C6 アルケニレン又はC2〜C6アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NRA-)結合(式中、RAは、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく;X1は、結合;-C(=O);又は-S(=O)2-;-NR4C(=O)-、-C(=O)NR4-、-NR4C(=O)NR5-、-NR4S(=O)2-、又は-S(=O)2NR4- (式中、R4及びR5は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)を表し;zは、0又は1であり;Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R1R2NH-Y-L1-X1-[CH2]z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており;-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい)。
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新規化合物
式(I):
で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤
【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式(I):
(式中、例えばR1は置換されていてもよい低級アルキル;R2は水素;R3は単結合;R4は単結合;R5は置換されていてもよい低級アルキル;YはNHOHまたはOHである)で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。
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アミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
本発明は、β3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式(I):
[式中、R1およびR2は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ等であり、R3は水素、低級アルキル等であり、R4、R5およびR6は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル、低級アルキルスルファニル、低級アルキルスルホニル、−C(O)R7、−A1−C(O)R7、−O−A2−C(O)R7、−NHC(O)R8、−NHC(O)NHR9等であり、Xは結合または酸素であり、nは2〜5の整数である]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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