本発明は、タムスロシン合成の中間体である、光学的に純粋な（Ｒ）−５−（２−アミノプロピル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

光学的に純粋な式１の化合物またはその塩の調製方法を提供する。本方法は、クロロ酢酸、ブロモ酢酸、フルオロ酢酸、ヨード酢酸、α−ハロゲノ酢酸無水物、及びα−ハロゲノアセチルハライドからなる群より選択された化合物と、（Ｒ）−２−（４−メトキシ−３−アミノスルホニル−フェニル）−１−メチルエチルアミンまたはその塩とを塩基またはアシル化剤の存在下で反応させる工程を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）


で表される化合物は、口および皮膚に冷却感覚を付与する。式Ｉにおいて、ｍは、０または１であり、ＹおよびＺは、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖状もしくは分枝状アルコキシからなる群から選択され、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒであり、ここで、ｎは、０または１であり、Ｒは、非結合電子を有する基であり、ただし：（ａ）ＹおよびＺがＨである場合、Ｘは、４位においてＦ、ＯＨ、ＭｅＯまたはＮＯ_２ではなく、２または６位においてＯＨではなく、（ｂ）ＹまたはＺがＨである場合、Ｘ、ＹおよびＺは、（ｉ）３および４位における基は、共にＯＭｅではなく、（ｉｉ）４および５位における基は、共にＯＭｅではなく、（ｉｉｉ）３および５位における基は、４位における基がＯＨである場合にはＯＭｅではなく、（ｉｖ）３および５位における基は、４位における基がメチルである場合にはＯＨではないようになっている。この化合物は、現在の最良の市販の物質よりも１０倍まで強力な冷却感覚を付与する。
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本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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