【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】医薬あるいは農薬の合成、例えば殺菌剤、殺虫剤あるいは除草剤の合成における有用な構築用ブロックである、置換ピリジンの調整方法の提供。
【解決手段】α，β−不飽和カルボニル化合物とウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、引き続いて酸性触媒、ゼオライト触媒あるいは塩基性触媒での環化を行うか、アンモニアの存在下で引き続いて塩基性環化を行うことを含んでなる、下式化合物を含む置換ピリジン誘導体の調製方法。


(式中：Ｒ6＝メチル） （もっと読む）

置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）

薬物として使用するためのシス−一不飽和脂肪酸のα誘導体。本発明は、薬物として使用するための、化式Ｉの薬学的に許容可能な化合物、それらの塩および誘導体について言及し、式中、（ａ）と（ｂ）は０から１４の間の任意の値をとることができ、（Ｘ）は原子量／分子量が４〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能であり、（Ｒ）は、原子量／分子量が１〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能である。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ａ及びＥは各々独立してハロゲン原子、シアノ基、−Ｌ¹−Ｒ¹基等を表し（但し、Ａ及びＥは同時に水素原子ではない）、Ｇは−Ｌ²−Ｒ¹基等を表し、Ｘは−Ｓ−Ｒ⁵基または−Ｏ−Ｒ⁶基を表し、Ｚは環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｒ¹およびＲ²はＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示される化合物またはその農学的に許容される塩は優れた有害生物防除効力を有する。
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【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規な含フッ素ビニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素原子、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉｓｏ−プロピル基、ｎ−ブチル基またはｔｅｒｔ−ブチル基を示し、Ａは炭素原子または窒素原子を示す。Ａが窒素原子の時にはＲ^１は存在しない。またＡが炭素原子でＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５の全てが水素原子であることはない。）で表される（Ｅ）−アリールβ−（トリフルオロメチル）ビニルスルフィド誘導体。 （もっと読む）

血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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一般式（Ｉ）：
【化１６５】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基からなる置換基の群より選択され；
Ｘは，カルボン酸またはその誘導体，カルボキシレート，無水カルボン酸またはカルボキサミドを表し；および
Ｙは，２またはそれ以上の二重結合をＥおよび／またはＺコンフィギュレーションで有するＣ_１６−Ｃ_２２アルケンである］
のオメガ−３脂質化合物。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物。特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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