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国際特許分類[C07C323/62]の内容

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本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式I
【化1】


(式中、置換基は本明細書に記載された通りである)
のA化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、CXCR5阻害活性を有し、ヒトCXCR5受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
【化1】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 (もっと読む)


炭素‐硫黄(C-S)または炭素‐酸素(C-O)カップリング反応のための方法を提供する。これらの方法は、遷移金属と錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体の使用を含む。ニッケルと錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体も提供する。ニッケル複素環式カルベン錯体は、C-SまたはC−Oカップリング反応に使用することができる。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物、並びにそのN−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基L、M、X及びYは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子(CFTR)ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物(表1〜6に示されているかまたは式I〜VIに包含される化合物を含む)またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、鉄障害を治療するための、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。


式中、


、m、n、R、RおよびRは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、および鉄障害を治療するために上述の化合物を使用する方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、既存の薬物治療または将来の薬物治療の効力を高めるために、または許容される治療に関連する有害事象を減らすために、本発明の1つ以上の他の化合物または1つ以上の他の許容される治療を組み合わせた薬物治療、またはその任意の組み合わせを提供する。
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【課題】 本発明は、医農薬や機能性材料等の製造中間体として有用な2‐置換ベンジル‐3,3‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体、及びそれらを安価な原料より簡便に収率良く製造することができる方法を提供することにある。
【解決手段】 2‐オキソ‐3‐置換フェニルプロピオン酸エステル誘導体(2)をジフルオロメチレンホスホラン類(3)と反応させることにより、新規な2‐置換ベンジル‐3,3‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体(1)を収率及び選択性良く製造することができる。
【化1】
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本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Iの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び1つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態(1型糖尿病及び2型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む)を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Iの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 (もっと読む)


Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 (もっと読む)


【課題】新規触媒及び当該触媒を用いた1,1−ジチオ−1−アルケンの製造方法を提供する。
【解決手段】式(I):


で表される錯体に、式(II):


で表される配位子を加えることにより得られるルテニウム系触媒、並びに、該触媒及びルテニウム上の配位子X基の交換を可能とする化合物の存在下、溶媒中にてアルキン及びジスルフィド類を反応させる1,1−ジチオ−1−アルケンの製造方法。 (もっと読む)


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