国際特許分類[C07C323/62]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド (1,337) | チオ基と同じ炭素骨格に結合しているカルボキシル基を含有するもの (601) | 少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの (150)
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グリシン輸送阻害剤
本発明は、式(I)の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。
(I)
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グリシン輸送阻害剤
本発明は、式(I)で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。
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Fc受容体調節化合物および組成物
本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 (もっと読む)
有害動物を防除するためのヒドラジド化合物
本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式(I)[式中、.....は、存在していないか、又は、共有結合であり;Aは、フェニル、ナフチル及び5員又は6員のヘテロ環状基(ここで、該5員又は6員のヘテロ環状基は、O、N及びSから互いに独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる)から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり;Qは、単結合、C1〜C4−アルキリデン、O−C1〜C4−アルキリデン、S−C1〜C4−アルキリデン及びNR9−C1〜C4−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた4つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、OH、=O、ハロゲン、C1〜C4−ハロアルキル及びC1〜C4−アルコキシから選択される1、2、3又は4の置換基を有しており;又は、A−Qは、一緒になって、C1〜C10−アルキル(ここで、該アルキルは、=O、OH、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、ハロゲン又はC1〜C4−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される1又は2の置換基で置換されていてもよい)であってもよく;Xは、C=O、C=S又はSO2であり;Arは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり;R1〜R6及びR9は、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである]で表される。
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イミノエーテル誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
一般式(I)
(R1およびR2は置換基を有していてもよい環状基等;Wは主鎖の原子数1〜6のスペーサー;Xは−O−基等;環Aは置換基を有していてもよい環状基;Yは主鎖の原子数1〜6のスペーサー等;Zは酸性基を示す。)で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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マンデル酸誘導体
本発明は、式(I)〔式中、R1〜R10、X、及びYは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子VIIa及び組織因子により誘発される凝固因子Xa、IXa、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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インデノンカルボン酸誘導体ならびに糖尿病および脂質代謝異常を治療および予防するためのそれらの使用
本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病の治療に用いることのできる、式(I)の化合物に関し、式中、nは、1、2、および3から選択された整数であり、Yは、O、R9がHまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すN−OR9、R10およびR11が同一でも異なっていてもよく、Hまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すCR10R11を表し、R1およびR2は、同一でも異なっていてもよく、Hまたは飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表すか、あるいはR1およびR2は合わせて、場合によって置換された飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基R3およびR4は、同一でも異なっていてもよく、R1およびR2に関して上述した任意の意味を持つか、あるいはR1およびCR1R2への炭素アルファに結合する基R4は、何も表さず、二重結合が、CR1R2炭素をアルファCR3R4炭素と結合するか、あるいは基R1およびR2の1つは、基R3およびR4の1つと共に、場合によって置換された飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基R5およびR6の1つはWを表し、他方はZを表し、Zは、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族炭素環または複素環基、alkがアルキレン鎖を表し、Cyが場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族複素環または炭素環基を表す基−alk−Cyから選択され、Wは、−XL−CO2R7、−X−L−Tetを表し、式中、XおよびLは、下に定義するとおりであり、Tetは、場合によって置換されたテトラゾールを表し、式中、Lは、場合によって置換されている、および/または場合によって置換されたアリーレンによって場合によって中断されている飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表し、Xは、O、R8がH、飽和脂肪族炭化水素ベース基、R’がR7に関して下に示すHを除く任意の意味を持つ基−CO−R’もしくは−SO2−R’、または場合によって置換された芳香族炭素環基を表すNR8、あるいはmが0、1、および2から選択されるS(O)mを表し、R7は、H、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族炭素環基、場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族複素環基を表す化合物、ならびに薬剤として許容されるそれらの誘導体、塩、溶媒和物、および立体異性体、ならびにあらゆる割合のそれらの混合物に関する。
【化1】
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ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの鎮痛的使用
本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な1用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 (もっと読む)
bcr−ablキナーゼの阻害剤としての新規フェニルアミノピリミジン誘導体
本発明は、新規フェニルアミノピリミジン誘導体の調製に有用な新規中間体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの調製方法に関する。本発明は特に、一般式Iの新規フェニルピリミジンアミン誘導体に関する。式Iの新規化合物は慢性骨髄性白血病(CML)の治療に使用できる。これらの分子のIC50の値は0.1から10.0nmの範囲にあるので、これらの新規化合物は潜在的にCMLの治療に有用である。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としてのメルカプトアミド
式(IA)、(IB)、(IIA)及び(IIB)によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び/又は予防に対して有用である。
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