１，５−二置換−２−ヒドロキシ−ジバテトラエン−６−オンはエストロゲン受容体調節因子として、またエストロゲン受容体調節因子の前駆体として有用である。本発明は、単純なインダノン出発物質からロビンソン型環化を経て続いて分子内アルキル化反応を行う、１，５−二置換−２−ヒドロキシ−ジバテトラエン−６−オンの合成方法を提供する。本発明はさらに、分子内環化反応のための潜在的アルキル化基としてのフルオロエチル置換基の新規な使用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のフェニルアルキルカルボン酸を製造する方法に関し、ここで同一または異なるＲ１およびＲ２が互いに独立して、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルを表し、Ｚが水素原子または−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ３であり（ここで、ｎ＝０〜９）、そしてＲ３が−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル（これはＣｌまたはＢｒによって置換されているか、または非置換である）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、式（ＩＩ）の化合物（ここで、ＸがＣｌまたはＢｒまたはＯＨであり、かつＲ４がＲ２に定義される通りであり、残りはＸと一緒になってＣ＝Ｃ二重結合を表す）を濃硫酸、フッ化水素または過酸の存在下、一酸化炭素と反応させ、続いて、水または式ＣＨ３−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎ＝０〜９）のアルコールを添加することを包含する。
【化１】

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場合により置換されたフェノール、脱離基で置換されたシクロアルキル、カルボネート塩、テトラヒドロフラン、及び場合により使用する相間移動試薬を組み合わせることを含む、フェノールとシクロアルキルをカップリングするための方法を提供する。また、３−ヒドロキシ−４−メトキシベンズアルデヒド、シクロペンチル化合物、カルボネート塩、溶媒、及び場合により使用する相間移動試薬を組み合わせることによって３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシベンズアルデヒドを製造するための方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、｛２−［（８，９）−ジオキソ−２，６−ジアザ−ビシクロ［５．２．０］−ノン−１（７）−エン−２−イル］エチル｝ホスホン酸およびそのエステルの調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質−オリゴマープロドラッグを消化管を介して血流中に送達し、オリゴマー部分が放出されて活性が充分なタンパク質を生ずるプロドラッグ方法に関するさらなる発展を提供する。
【解決手段】
式：（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、アルキル、−ＣＨ₂（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃および−（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃からなる群から選択され；ｎは０〜４であり；Ｏｌｉｇは式（Ｉ）（式中、Ｌは、ＣＨ₂Ｏ、ＣＨ₂ＯＸ、ＯＸ、Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＸＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（ＯＮＨＸおよび（Ｉ）（式中、Ｘはアルキル₁〜₆であるかまたは存在せず、ＹはＮもしくはＯまたは存在せず、およびＲ³はアルキル₁〜₆である）からなる群から選択される必要に応じたリンカーである）を有するオリゴマーであり；ＰＡＧは鎖状または分岐鎖状ポリアルキレングリコール部分であり；Ｒ²は、Ｘが存在する場合はアルキル₁〜₂₂キャッピング部分であるかまたはＸが存在しない場合はアルキル₂〜₂₂であり；ｑは１〜分岐の最大数までの数であり；ｍは１〜５である）を含む化合物である。

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【課題】シクロオキシダーゼ−２選択的阻害作用を有する消炎鎮痛薬の４−メチル−１，２−ジアリールピロール誘導体（３）の重要中間体（１）、（２）及びその製造法を提供する。
【解決手段】
【化１】


（式中、Ａｒ¹，Ａｒ²は置換可炭素数6乃至10個を有するアリール基、Ｒ¹、Ｒ²は炭素数1乃至6個を有するアルキル基、又はＲ¹とＲ²が一緒になって炭素数1乃至4個を有するアルキル基で置換されていてもよいトリメチレン基を示す。） （もっと読む）