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国際特許分類[C07C59/68]の内容

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式(1)を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグが提供され、代謝障害の治療のために有用である。

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本発明は、新規な抗高脂血症、肥満抑制、低コレステロール血性および抗糖尿病性化合物に関する。さらに特定すると、本発明は、一般式(I)の新規アルキルカルボン酸、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、およびそれらを含有する薬学的組成物に関し、ここで、全ての記号は、本記述で定義したとおりである。本発明の他の局面は、通常の薬学的に使用されるキャリア、希釈剤などと組み合わせて、一般式(I)の化合物と、1種以上のHMG CoA還元酵素阻害剤;コレステロール吸収阻害剤;肥満抑制薬;リポ蛋白障害治療薬;血糖降下剤:インスリン;ビグアナイド剤;スルホニル尿素;チアゾリジンジオン;二重PPARαおよびγまたはそれらの混合物とを含有する薬学的組成物を提供することにある。

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本発明は、式Iの化合物、



または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物またはその立体異性体に向けられる。これは、ペルオキシソ-ム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって仲介される疾患の治療または回避において有用である。これらの疾患としては、シンドロ-ムX、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝結異常、高血圧、動脈硬化、およびシンドロ-ムXおよび循環器疾患に関連する他の疾患がある。

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本発明は、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームXと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式I



の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本発明は、R、R1、R2およびR3が、明細書中で定義された通りである式(I)のブテン酸誘導体、ならびにその調製方法、それらを含む薬剤組成物、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのその使用に関する。

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