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国際特許分類[C07C59/68]の内容

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本明細書において、式(I)で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、COPDなどの疾患の処置に有用である。
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本発明は、式(I)(式中、X、Q、及びR〜Rは、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている)の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Iの化合物は、CRTH2受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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【課題】ラセミのカルボン酸から光学活性エステル及び光学活性カルボン酸を高エナンチオ選択的に製造することが可能な新規不斉触媒、並びにその不斉触媒を用いた光学活性エステル及び光学活性カルボン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る新規不斉触媒は、下記式(I)若しくは(II)で表される化合物又はそのエナンチオマーである。


(式(I)、(II)中、R〜Rは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等の置換基を示す。) (もっと読む)


式Iの化合物又は薬学的に許容されるその塩を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。式I中、mは0、1、2、3又は4であり、nは0又は1であり、m+nは4以下であり、tは0又は1であり、qは0又は1であり、rは0、1又は2である。Rは水素、メチル若しくはエチルでありR12は水素若しくはメチルであるか、又は、RはヒドロキシでありR12は水素であるか、又は、RはOでありR12は存在しないか、又は、RとR12とは一緒になって−CHCH−である。Rは、水素、又は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルである。R及びRの一方は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルであり、他方は、水素、又は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルである。R10は、水素、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキル又は1〜3個の炭素原子を有するアルコキシである。XはC(O)でありrは0でありtは0であるか、又は、XはNH(R11)(式中、R11は、水素、又は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルである)である。Aは、置換されていないか、若しくは、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ及びペルフルオロメトキシから選択される1若しくは2つの基により置換されているフェニルであるか、又は、N、S及びOから選択される1若しくは2個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により式Iの化合物の残部と共有結合している5若しくは6員環の芳香族ヘテロ環であるか、又は、3〜6個の環炭素原子を有し、置換されていないか、若しくは、1若しくは2個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルである。式Iの化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群及び認知障害などさまざまな状態を治療又は予防するために使用される。
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本発明は、下式(I):


[式中、
およびRはそれぞれ独立に、1以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
およびRはそれぞれ独立に、水素原子または1以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Aは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Xは、窒素原子またはCH基を表し、
は、水素原子またはハロゲン原子(好ましくは、フッ素)を表し、かつ、
は、水素原子、ハロゲン原子(好ましくは、フッ素)、C−Cアルキル、アリール基、−CN、SONR1213、−SO、−COOR15または−COR15基を表す]
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】新規なリポキシンA4類似体類の提供。
【解決手段】式(I):[R1,R2,R3,R4及びR5は本明細書に記載される通りである]で表されるリポキシンA4類似体類、及び11位が2重結合が3重結合に代わった7,9,13,−トリエン−11−イン誘導体。
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【課題】種々の代謝障害(例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化)の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式:


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、nは、1または2であり;mは、0または1であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、水素、ハロ、または1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Xは−CH−であり、Qは−ORであるか;Xは−CHCR12CR13−またはCHCH(NHAc)−であり、QはORであるか;あるいは、Xは−CHCH−であり、QはNR1011である、薬剤。 (もっと読む)


【課題】 高感度、高解像度、高エッチング耐性、低アウトガス量、及び得られるレジストパターン形状が良好な環状ポリフェノール化合物、該化合物を含む感放射性組成物、および該組成物を用いるレジストパターン形成方法を提供する。
【解決手段】 下記式(1)で示される、特定条件を満たす環状ポリフェノール化合物、該化合物を含む感放射性組成物、および該組成物を用いるレジストパターン形成方法。
【化1】
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【課題】感光性レジスト組成物に使用できる新規な多核体ポリフェノール化合物の中間体として有用なビス(ホルミルフェニル)を提供する。
【解決手段】下式で表されるビス(ホルミルフェニル)化合物。


(式中、R1、R2はアルキル基またはアルコキシル基を示し、R3は単環又は縮合環芳香族炭化水素基、又は単環若しくは縮合環芳香族炭化水素基を有していてもよい脂肪族飽和炭化水素基を示し、R4は水素原子又はアルキル基を示し、R5、R6は二価の脂肪族飽和炭化水素基を示し、mは0または1〜3の整数を表し、nは0または1〜3の整数を表し、kは1〜3の整数を表し、但し、kが2以上の場合、各々のフェニル基のR6、R1、nは同一であっても、異なっていてもよい。) (もっと読む)


【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 (もっと読む)


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