ＰＰＡＲ調節因子
本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ
Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。
Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉ
【化１】
Ｉ
を有する化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2およびＡ3は独立にＣＨ2、ＯまたはＳであり、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5は、それぞれＣＨまたはＡ2とＲ3を有する置換された炭素であるか、またはＥ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5のうち少なくとも一つは窒素で、その他はそれぞれＣＨまたはＡ2とＲ3を有する置換された炭素であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のテロアリールで置換した、またはアリールで置換したテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１、または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、
【化２】
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または
Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は、水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される、
化学式Ｉを有する化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２】
化学式ＩＩ
【化３】
ＩＩ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2はＯまたは、Ｓまたは、ＣＨ2であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のテロアリールで置換した、またはアリールで置換したテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１、または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、
【化４】
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または、
Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は、水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、式中、Ｚはフェニルまたはナフチル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、オクサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピロリル、チアゾリル、チオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、または、次の
【化５】
から選択された構造式に任意で置換され、
式中、Ｔは、
化学結合、−（ＣＨ2）qＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）q−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ2）qＳ−、−Ｓ（ＣＨ2）q−、Ｓ［Ｏ］p、−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＣＨ2）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＣＨ3）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ3）（ＣＨ2）q−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）q−、または−（ＣＨ2）qＣＨ（ＯＨ）−であり、
ｑは０、１、２、または３であり、また
環ｂからｌはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nシクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
構造式ＩＩＩ
【化６】
ＩＩＩ
を有する請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
ｍは１、２、３、または４である、
請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項５】
構造式ＩＶ
【化７】
を有する請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ3は水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項６】
構造式Ｖ
【化８】
を有する請求項５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ1はメチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項７】
構造式ＶＩ
【化９】
で表される請求項６に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項８】
構造式ＶＩＩ
【化１０】
ＶＩＩ
を有する請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｚは
【化１１】
Ａ1とＡ2はそれぞれ、化学結合とＳ、化学結合とＯ、ＣＨ2とＳ、またはＣＨ2とＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ3は水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6とＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂ、ｃ、ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、式中、Ｒ1はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また環ｂ、ｃ、ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
構造式ＶＩＩＩ
【化１２】
ＶＩＩＩ
を有する請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また、
Ｒ3は水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１１】
構造式ＩＸ
【化１３】
ＩＸ
を有する請求項１０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ4アルキルであり、
環ｂは任意で水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、およびＣ1−Ｃ6アルキルから独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１２】
構造式Ｘ
【化１４】
Ｘ
を有する請求項１１に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項１３】
構造式ＸＩ
【化１５】
ＸＩ
を有する請求項１１に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項１４】
構造式ＸＩＩ
【化１６】
ＸＩＩ
を有する請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
環ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、Ｒ4とＲ5はそれぞれメチルまたはエチルであり、ｍは１であり、また環ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換され、また、−Ｏ−ＣＨ（Ｒ1）−（ＣＨ2）mの酸素原子部分は、環１に関連するオルト位置に配置される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
構造式ＸＩＩＩ
【化１７】
ＸＩＩＩ
を有する請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、
式中、ｍは１、２、３、または４である、
請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１７】
構造式ＸＩＶ
【化１８】
を有する請求項１６に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ2はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂおよびｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１６に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１８】
構造式ＸＶ
【化１９】
ＸＶ
を有する請求項１７に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、ＯまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ2はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項１７に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１９】
構造式ＸＶＩ
【化２０】
ＸＶＩ
を有する請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｙは分岐アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである、
請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２０】
構造式ＸＶＩＩ
【化２１】
を有する請求項１９に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ9aおよびＲ9bは
それぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり、Ｒ9aとＲ9bの少なくとも一つがＣ1−Ｃ4アルキルであるか、またはともにＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂおよびｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１９に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２１】
構造式ＸＶＩＩＩ
【化２２】
ＸＶＩＩＩ
を有する請求項２０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、ＯまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、
Ｒ9aとＲ9bはそれぞれ独立に水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ9aとＲ9bの少なくとも一つはメチルまたはエチルであり、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２２】
構造式ＸＩＸ
【化２３】
ＸＩＸ
を有する請求項２１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２３】
構造式ＸＸ
【化２４】
ＸＸ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2はＯまたはＳまたはＣＨ2であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のテロアリールで置換した、またはアリールで置換したテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
アリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意でＲ7から独立に選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、また、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、であり、
【化２５】
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または
Ｓ（Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、Ｚはフェニルまたはナフチル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、オクサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピロリル、チアゾリル、チオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、または、次の
【化２６】
から選択された構造式に任意で置換され、
式中、Ｔは、
化学結合、−（ＣＨ2）qＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）q−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ2）qＳ−、−Ｓ（ＣＨ2）q−、Ｓ［Ｏ］p、−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＣＨ2）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＣＨ3）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ3）（ＣＨ2）q−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）q−、または−（ＣＨ2）qＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｑは０、１、２、または３であり、また
環ｂからｊはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキルからなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造式ＸＸＩ
【化２７】
を有する請求項２４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１、２、３または４であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂおよびｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項２４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２６】
構造式ＸＸＩＩ
【化２８】
を有する請求項２５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、ＯまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ1はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２７】
構造式ＸＸＩＩＩ
【化２９】
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１、２、３または４であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂとｃとがそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２８】
構造式ＸＸＩＶ
【化３０】
を有する請求項２７に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、Ｏまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ1はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また
環ｂとｃとがそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２７に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２９】
以下で構成されるグループ
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
【表１−１５】
【表１−１６】
【表１−１７】
【表１−１８】
【表１−１９】
【表１−２０】
【表１−２１】
【表１−２２】
【表１−２３】
【表１−２４】
【表１−２５】
【表１−２６】
【表１−２７】
【表１−２８】
【表１−２９】
【表１−３０】
【表１−３１】
【表１−３２】
【表１−３３】
【表１−３４】
【表１−３５】
【表１−３６】
【表１−３７】
【表１−３８】
より選択される化合物。
【請求項３０】
式：
【化３１】
である請求項２９に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項３１】
医薬的に許容できる担体および請求項１から３０に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物からなる医薬組成物。
【請求項３２】
（１）請求項１から３０に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは鏡像異性体、
（２）インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進剤、インスリン、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ増加剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、アシルＣｏＡコレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満薬組成、高コレステロール症用薬、フィブラート、ビタミンおよびアスピリンからなる群から選択された第二治療薬、および
（３）任意で医薬的に許容できる担体、からなる医薬組成物。
【請求項３３】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を請求項１から３０の化合物、またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、あるいは水和物と接触させるステップから成る、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の調節の方法。
【請求項３４】
ＰＰＡＲがアルファ（α）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
ＰＰＡＲがガンマ（γ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
ＰＰＡＲがデルタ（δ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
ＰＰＡＲがガンマ／デルタ（γ／δ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
ＰＰＡＲがアルファ／ガンマ／デルタ（α／γ／δ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３９】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−γを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４０】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−δを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４１】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−γ／δを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４２】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−α／γ／δを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４３】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、哺乳類の血糖を低下させる方法
【請求項４４】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、高血糖症、異常脂質血症、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、高トリグリセリド血症、シンドロームＸ、インスリン耐性、心臓麻痺、糖尿病性異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満、拒食症・過食症、神経性食欲不振症、心循環器疾患、およびインスリン耐性が構成要素であるその他の疾患からなる群から選択された、哺乳類の疾患または状態の治療および／また予防の方法。
【請求項４５】
請求項１から３０に記載の化合物を治療上の有効量で投与するステップを有する、哺乳類の糖尿病の治療および／また予防の方法。
【請求項４６】
請求項１から３０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を治療上の有効量で投与するステップを有する、哺乳類の心循環器疾患の治療および／また予防の方法。
【請求項４７】
請求項１から３０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を治療上の有効量で投与するステップを有する、哺乳類のシンドロームＸの治療および／また予防の方法。
【請求項４８】
請求項１から３０に記載の化合物、ならびにインスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進剤、インスリン、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ増加剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、アシルＣｏＡコレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満薬組成、高コレステロール症用薬、フィブラート、ビタミンおよびアスピリンからなる群から選択された有効量の第二治療薬を有効量で投与するステップを有する、高血糖症、異常脂質血症、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、高トリグリセリド血症、シンドロームＸ、インスリン耐性、心臓麻痺、糖尿病性異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満、拒食症・過食症、神経性食欲不振症、心循環器疾患、およびインスリン耐性が構成要素であるその他の疾患からなる群から選択された、哺乳類の疾患または状態の治療および／また予防の方法。
【請求項４９】
ＰＰＡＲで仲介される状態の治療のための薬剤製造のための請求項１から３０に記載の化合物、およびその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物または立体異性体の利用。
【請求項１】
化学式Ｉ
【化１】
Ｉ
を有する化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2およびＡ3は独立にＣＨ2、ＯまたはＳであり、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5は、それぞれＣＨまたはＡ2とＲ3を有する置換された炭素であるか、またはＥ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5のうち少なくとも一つは窒素で、その他はそれぞれＣＨまたはＡ2とＲ3を有する置換された炭素であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のテロアリールで置換した、またはアリールで置換したテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１、または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、
【化２】
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または
Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は、水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される、
化学式Ｉを有する化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２】
化学式ＩＩ
【化３】
ＩＩ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2はＯまたは、Ｓまたは、ＣＨ2であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のテロアリールで置換した、またはアリールで置換したテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１、または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、
【化４】
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または、
Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は、水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、式中、Ｚはフェニルまたはナフチル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、オクサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピロリル、チアゾリル、チオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、または、次の
【化５】
から選択された構造式に任意で置換され、
式中、Ｔは、
化学結合、−（ＣＨ2）qＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）q−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ2）qＳ−、−Ｓ（ＣＨ2）q−、Ｓ［Ｏ］p、−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＣＨ2）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＣＨ3）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ3）（ＣＨ2）q−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）q−、または−（ＣＨ2）qＣＨ（ＯＨ）−であり、
ｑは０、１、２、または３であり、また
環ｂからｌはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nシクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
構造式ＩＩＩ
【化６】
ＩＩＩ
を有する請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
ｍは１、２、３、または４である、
請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項５】
構造式ＩＶ
【化７】
を有する請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ3は水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項６】
構造式Ｖ
【化８】
を有する請求項５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ1はメチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項７】
構造式ＶＩ
【化９】
で表される請求項６に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項８】
構造式ＶＩＩ
【化１０】
ＶＩＩ
を有する請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｚは
【化１１】
Ａ1とＡ2はそれぞれ、化学結合とＳ、化学結合とＯ、ＣＨ2とＳ、またはＣＨ2とＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ3は水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6とＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂ、ｃ、ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、式中、Ｒ1はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また環ｂ、ｃ、ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
構造式ＶＩＩＩ
【化１２】
ＶＩＩＩ
を有する請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また、
Ｒ3は水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１１】
構造式ＩＸ
【化１３】
ＩＸ
を有する請求項１０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ4アルキルであり、
環ｂは任意で水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、およびＣ1−Ｃ6アルキルから独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１２】
構造式Ｘ
【化１４】
Ｘ
を有する請求項１１に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項１３】
構造式ＸＩ
【化１５】
ＸＩ
を有する請求項１１に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項１４】
構造式ＸＩＩ
【化１６】
ＸＩＩ
を有する請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
環ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、Ｒ4とＲ5はそれぞれメチルまたはエチルであり、ｍは１であり、また環ｋおよびｌはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換され、また、−Ｏ−ＣＨ（Ｒ1）−（ＣＨ2）mの酸素原子部分は、環１に関連するオルト位置に配置される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
構造式ＸＩＩＩ
【化１７】
ＸＩＩＩ
を有する請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、
式中、ｍは１、２、３、または４である、
請求項２に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１７】
構造式ＸＩＶ
【化１８】
を有する請求項１６に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ2はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂおよびｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１６に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１８】
構造式ＸＶ
【化１９】
ＸＶ
を有する請求項１７に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、ＯまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ2はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項１７に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項１９】
構造式ＸＶＩ
【化２０】
ＸＶＩ
を有する請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｙは分岐アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである、
請求項２に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２０】
構造式ＸＶＩＩ
【化２１】
を有する請求項１９に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ9aおよびＲ9bは
それぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり、Ｒ9aとＲ9bの少なくとも一つがＣ1−Ｃ4アルキルであるか、またはともにＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂおよびｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１９に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２１】
構造式ＸＶＩＩＩ
【化２２】
ＸＶＩＩＩ
を有する請求項２０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、ＯまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、
Ｒ9aとＲ9bはそれぞれ独立に水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ9aとＲ9bの少なくとも一つはメチルまたはエチルであり、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２２】
構造式ＸＩＸ
【化２３】
ＸＩＸ
を有する請求項２１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２３】
構造式ＸＸ
【化２４】
ＸＸ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2はＯまたはＳまたはＣＨ2であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のテロアリールで置換した、またはアリールで置換したテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
アリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意でＲ7から独立に選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、また、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、であり、
【化２５】
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または
Ｓ（Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、Ｚはフェニルまたはナフチル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、オクサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピロリル、チアゾリル、チオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、または、次の
【化２６】
から選択された構造式に任意で置換され、
式中、Ｔは、
化学結合、−（ＣＨ2）qＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）q−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ2）qＳ−、−Ｓ（ＣＨ2）q−、Ｓ［Ｏ］p、−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＣＨ2）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ2）q−、−（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＣＨ3）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ3）（ＣＨ2）q−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）q−、または−（ＣＨ2）qＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｑは０、１、２、または３であり、また
環ｂからｊはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキルからなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造式ＸＸＩ
【化２７】
を有する請求項２４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１、２、３または４であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂおよびｃはそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項２４に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２６】
構造式ＸＸＩＩ
【化２８】
を有する請求項２５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、ＯまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ1はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２５に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２７】
構造式ＸＸＩＩＩ
【化２９】
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１、２、３または４であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また
Ｒ3は水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂとｃとがそれぞれ任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、から独立に選択された一つ以上の基で置換される、
請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２８】
構造式ＸＸＩＶ
【化３０】
を有する請求項２７に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体であって、式中、
Ｔは化学結合、Ｏまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ1はメチル、エチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、また
環ｂとｃとがそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される、
請求項２７に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体。
【請求項２９】
以下で構成されるグループ
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
【表１−１５】
【表１−１６】
【表１−１７】
【表１−１８】
【表１−１９】
【表１−２０】
【表１−２１】
【表１−２２】
【表１−２３】
【表１−２４】
【表１−２５】
【表１−２６】
【表１−２７】
【表１−２８】
【表１−２９】
【表１−３０】
【表１−３１】
【表１−３２】
【表１−３３】
【表１−３４】
【表１−３５】
【表１−３６】
【表１−３７】
【表１−３８】
より選択される化合物。
【請求項３０】
式：
【化３１】
である請求項２９に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項３１】
医薬的に許容できる担体および請求項１から３０に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物からなる医薬組成物。
【請求項３２】
（１）請求項１から３０に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは鏡像異性体、
（２）インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進剤、インスリン、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ増加剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、アシルＣｏＡコレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満薬組成、高コレステロール症用薬、フィブラート、ビタミンおよびアスピリンからなる群から選択された第二治療薬、および
（３）任意で医薬的に許容できる担体、からなる医薬組成物。
【請求項３３】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を請求項１から３０の化合物、またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、あるいは水和物と接触させるステップから成る、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の調節の方法。
【請求項３４】
ＰＰＡＲがアルファ（α）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
ＰＰＡＲがガンマ（γ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
ＰＰＡＲがデルタ（δ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
ＰＰＡＲがガンマ／デルタ（γ／δ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
ＰＰＡＲがアルファ／ガンマ／デルタ（α／γ／δ）−受容体である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３９】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−γを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４０】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−δを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４１】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−γ／δを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４２】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、ＰＰＡＲ−α／γ／δを介する哺乳類の疾患または状態の治療および／または予防の方法。
【請求項４３】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、哺乳類の血糖を低下させる方法
【請求項４４】
請求項１から３０に記載の化合物を有効量で投与するステップを有する、高血糖症、異常脂質血症、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、高トリグリセリド血症、シンドロームＸ、インスリン耐性、心臓麻痺、糖尿病性異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満、拒食症・過食症、神経性食欲不振症、心循環器疾患、およびインスリン耐性が構成要素であるその他の疾患からなる群から選択された、哺乳類の疾患または状態の治療および／また予防の方法。
【請求項４５】
請求項１から３０に記載の化合物を治療上の有効量で投与するステップを有する、哺乳類の糖尿病の治療および／また予防の方法。
【請求項４６】
請求項１から３０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を治療上の有効量で投与するステップを有する、哺乳類の心循環器疾患の治療および／また予防の方法。
【請求項４７】
請求項１から３０に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を治療上の有効量で投与するステップを有する、哺乳類のシンドロームＸの治療および／また予防の方法。
【請求項４８】
請求項１から３０に記載の化合物、ならびにインスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進剤、インスリン、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ増加剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、アシルＣｏＡコレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満薬組成、高コレステロール症用薬、フィブラート、ビタミンおよびアスピリンからなる群から選択された有効量の第二治療薬を有効量で投与するステップを有する、高血糖症、異常脂質血症、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、高トリグリセリド血症、シンドロームＸ、インスリン耐性、心臓麻痺、糖尿病性異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満、拒食症・過食症、神経性食欲不振症、心循環器疾患、およびインスリン耐性が構成要素であるその他の疾患からなる群から選択された、哺乳類の疾患または状態の治療および／また予防の方法。
【請求項４９】
ＰＰＡＲで仲介される状態の治療のための薬剤製造のための請求項１から３０に記載の化合物、およびその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物または立体異性体の利用。
【公表番号】特表２００７−５０２８１５（Ｐ２００７−５０２８１５Ａ）
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２３８６１（Ｐ２００６−５２３８６１）
【出願日】平成１６年８月１７日（２００４．８．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２４３８１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１９１５１
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月１７日（２００４．８．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２４３８１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１９１５１
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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