本発明は、式Ｉ


の化合物［Ｒ^１がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^２が水素またはメチルである場合、Ｘは−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝または−Ｎ＝であり、Ｒ^１は、Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、置換Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３ｎ−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、または式ＩＩ


の基であり、Ｒ¹がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであるときＲ²は水素またはメチルであり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ（Ｘが−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝であるとき）はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり（ただし、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、およびＲ^３ｃのうちいずれか１つは水素以外であってよい）、Ｒ^４は水素またはＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、Ｒ^５は水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルカルボニルであり（Ｒ^３ａが水素以外であるとき、Ｒ⁵は水素である）、Ｒ^６は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、ｎは包含的に１〜６の整数である］またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための５−ＨＴ_1Fレセプタの活性化において有用である。
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ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び／又は予防剤を提供するものである。一般式（Ｉ）［式中、Ｘ^１及びＸ^２は独立して窒素原子又はＣＨを示し、Ｙは特定の基を示し、Ｘ^３はＯ_ｓ−（ＣＨ_２）_ｍを示し、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は２若しくは３のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、ｓは０又は１を示し、ｍは（ｍ＋ｓ）が０又は１〜４となる整数を示す。］で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト。
【化１】
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本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

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本発明の目的は、動物および哺乳動物（ヒトが含まれる）の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドＹ受容体、特に好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体の調節、食物摂取（食料摂取）の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはＩＩ型（非インスリン依存性）糖尿病などの食物摂取障害の予防および／または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のＮＰＹ５媒介性障害の予防および／または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１で定義する）の１，４二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。

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良好な経口吸収性を示し、ＮＫ−１受容体又はＮＫ−２受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（１）：
【化１】


で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（特に、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心臓疾患、および心筋梗塞）の処置に有効な、新規なピペラジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）