心臓の神経支配の画像化のための核医学アプリケーション（ＰＥＴ画像化）における造影剤としての使用を見出された新規な化合物を開示する。これらのＰＥＴベース放射性トレーサーは従前の放射性トレーサーと比較して、さらに高い安定性、、減少したＮＥ 放出（それによって副作用を減らす）、改良された定量的なデータ、および／またはＶＭＡＴに対する高い親和性を示し得る。心臓の神経支配を画像化するために該化合物を用いる方法もまた提供される。ある場合には、該化合物は、種々のポジション：アリール、アルキル、α ケト、ベンジル部分、ベータ−アルキルエーテル類、ガンマ−プロピルアルキルエーテル類およびベータ−プロピル（proplyl）アルキルエーテル類において、^１８Ｆによって、特定の化合物を誘導体化することによって開発される。別法として、または追加として、これらの化合物をより安定にする方法として、メチル基αを該アミンに加え、および／または、該カテコール官能性を除くかまたはマスクする。 （もっと読む）

本発明は、非天然デスアミノアミノ酸化合物、作成方法、およびそれらのＮ末端部分としてこれらの化合物を含有するペプチドに関する。好ましい一例は、Ｎ末端がαデスアミノＮ，Ｎジメチルホモリシン残基であるニューロテンシン（８−１３）である。
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本発明は、ＣＸＣＲ４受容体が介在する増殖状態の治療のための、ケモカインＣＸＣＲ４受容体の拮抗薬である化合物、医薬組成物およびある種の化合物の使用方法を提供する。その化合物は、受容体に対するＳＤＦ１の結合を妨害する。これらの化合物は、転移を阻害することで、過剰増殖疾患の治療または重度軽減において特に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡおよびＸは、本明細書に定義されたとおり］で示される化合物をその必要性がある対象者に投与することによって、ＩＰアンタゴニストが介在する疾患または状態を処置する方法。化合物および関連組成物も開示される。
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