複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
からなる群より選択される化合物。
【請求項２】
有効量の請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
【請求項３】
アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４】
心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５】
認知疾患および神経変性疾患が処置される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
アルツハイマー病が処置される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
薬学的に効果的なキャリア中に、有効量の請求項１に記載の化合物と、有効量のコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストとを含む、薬学的組成物。
【請求項８】
認知疾患および神経変性疾患を処置する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量のコリンスエステラーゼインヒビターと組み合わせて、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９】
アルツハイマー病が処置される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
認知疾患および神経変性疾患を処置する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量のγセレクターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターまたは非ステロイド性抗炎症剤と組み合わせて、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１１】
アルツハイマー病が処置される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターが、アトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フラバスタチンまたはロスバスタチンである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記非ステロイド性抗炎症剤が、イブプロフェン、レラフェンまたはナプロキセンである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
有効量の請求項１の化合物と、有効量のγセレクターゼインヒビター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターまたは非ステロイド性抗炎症剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
認知疾患および神経変性疾患を処置する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量のコリンエステラーゼインヒビター、ムスカリン様のｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニスト、γセレクターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターおよび非ステロイド性抗炎症剤からなる群より選択される一つ以上の化合物と組み合わせて、有効量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１】
【化１】
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
からなる群より選択される化合物。
【請求項２】
有効量の請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
【請求項３】
アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４】
心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５】
認知疾患および神経変性疾患が処置される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
アルツハイマー病が処置される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
薬学的に効果的なキャリア中に、有効量の請求項１に記載の化合物と、有効量のコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストとを含む、薬学的組成物。
【請求項８】
認知疾患および神経変性疾患を処置する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量のコリンスエステラーゼインヒビターと組み合わせて、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項９】
アルツハイマー病が処置される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
認知疾患および神経変性疾患を処置する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量のγセレクターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターまたは非ステロイド性抗炎症剤と組み合わせて、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１１】
アルツハイマー病が処置される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターが、アトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フラバスタチンまたはロスバスタチンである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記非ステロイド性抗炎症剤が、イブプロフェン、レラフェンまたはナプロキセンである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
有効量の請求項１の化合物と、有効量のγセレクターゼインヒビター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターまたは非ステロイド性抗炎症剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
認知疾患および神経変性疾患を処置する方法であって、該方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量のコリンエステラーゼインヒビター、ムスカリン様のｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニスト、γセレクターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターおよび非ステロイド性抗炎症剤からなる群より選択される一つ以上の化合物と組み合わせて、有効量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与する工程を包含する、方法。
【公表番号】特表２００８−５２３０５９（Ｐ２００８−５２３０５９Ａ）
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４５４３６（Ｐ２００７−５４５４３６）
【出願日】平成１７年６月９日（２００５．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０４４６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６５２７７
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０７１９５０１４）ファーマコピア， インコーポレイテッド (15)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月９日（２００５．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０４４６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６５２７７
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０７１９５０１４）ファーマコピア， インコーポレイテッド (15)
【Ｆターム（参考）】
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