国際特許分類[C07D233/68]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾールからなる複素環式化合物 (1,995) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個の二重結合を有するもの (1,583) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (615) | ハロゲン原子 (33)
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フルベン及びフルバレン類似体、及び癌治療におけるその使用
化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び/又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び/又は予防することができる。代表的なフルベン及び/又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Nox又はROSを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Noxは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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2−ハロイミダゾール化合物の製造方法
【課題】 一般式(II)で示される2−ハロイミダゾール化合物を、安価な原料を使用し、且つ簡便な操作により低コストで製造することができる製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式(I)で示される2,4−ジハロイミダゾール化合物と、ヨウ素化合物と、ケトン化合物、エステル化合物またはニトリル化合物から選択される1種もしくは2種以上とを反応させる。
【化1】
(但し、Rは水素原子、アルキル基、アリール基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシアルキル基、ホルミル基またはカルボキシル基を表し、Xはハロゲン原子を表す。)
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二重の作用を有する血圧降下剤
本発明は、下式を有する化合物(I)およびその医薬的に許容される塩に関する:
式中、Ar、r、Y、Z、Q、W、XおよびR5〜7は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、AT1受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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グルタメート受容体アンタゴニストとしてのフェニルエテニルまたはフェニルエチニル誘導体
【課題】新規グルタメート受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】下式(I)
〔式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−(CH2)n−ハロゲン、低級アルコキシ、−(CH2)n−NRR′、−(CH2)n−N(R)−C(O)−低級アルキル、アリール、または非置換であるかもしくは1個以上の低級アルキル残基によって置換されているヘテロアリールを表わし、Aは、−CH=CH−または−C≡C−を表わす〕で示される化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩の、mGluR5受容体介在性障害の治療または予防用の薬剤製造のための使用に関する。
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ボンベシンレセプターサブタイプ3モジュレーターとしての置換イミダゾール
特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ3(BRS−3)の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなBRS−3の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 (もっと読む)
シンナミド化合物
【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたAβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、Ar1は、1ないし3の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ar2は、1ないし3の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、X1は、(1)−C≡C−または(2)置換されていてもよい二重結合等を示し、R1およびR2は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、C3−8シクロアルキル基等を示す。]で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。
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可溶性エポキシドヒドロラーゼ阻害剤
可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)を阻害する尿素化合物とチオ尿素化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なsEH媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 (もっと読む)
2−ハロイミダゾール化合物の製造方法
【課題】 一般式(II)で示される2−ハロイミダゾール化合物を高収率かつ高純度で得ることができる製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式(I)で示される1,1’−カルボニルジイミダゾール化合物とハロゲン化剤とを反応させることにより、一般式(II)で示される2−ハロイミダゾール化合物を製造する。
【化1】
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複素環式有機リガンドのハフニウム錯体
脂肪族炭化水素溶媒での改善された溶解度を有する複素環式有機リガンドのハフニウム錯体及びオレフィン重合触媒の成分としてのその使用、並びにその成分部の新規合成が開示される。 (もっと読む)
医薬組成物
【課題】 頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なBKチャネル開口薬として有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式1:
[式中、環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Cはイミダゾールを表す。
R1はカルバモイル等を表す。
R2はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
mは0〜2を表す。
R4は水素、アルキル等を表す。]
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
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