式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ、及びｎは定義されたとおりである）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）:


（式中、変数Ａ、Ｌ_１、ＭおよびＲ^１１は本明細書中に定義する通りである）で示される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくは溶媒和物形態を提供する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、本発明は、選択的第ＸＩａ因子インヒビターである化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物を使用する血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患を処置するための方法に関する。
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本発明の化合物、例えば式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄ


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２１、Ｒ^３及びＧは本明細書で定義される）
の化合物並びにその薬学的に受容可能な塩、異性体、及びプロドラッグは、肝臓Ｘ受容体の活性のモジュレーターとして有用である。また、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を使用する方法も開示される。一つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効果を示すアゴニストは、ある種の実施形態においては、アンタゴニストである。
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両方のオルト位で置換されたアリール又はヘテロアリール基を有する配位子を含むリン光金属錯体を含んだ、有機発光物質及びデバイスを記載する。有機発光デバイスは、基材上に以下の順に配置された、アノード；ホール輸送層；発光層ホストと発光ドーパントとを含む有機発光層；電子妨害層；電子輸送層；及びカソード、を含む。 （もっと読む）

本発明は、当該分野で既知の2-置換4-ヒドロキシメチルイミダゾールの中間の高圧合成が都合よく避けられ、また、より高い収率が得られる、2-置換5-ホルミルイミダゾールの調製方法に関する。2-置換4-クロロ-5-ホルミルイミダゾールに関する１ポット合成を介し、それによって、さらなる水素添加脱ハロゲン法工程を用いる、2-置換5-ホルミルイミダゾールの調製が提案される。さらに、2-置換4-クロロ-5-ホルミルイミダゾール自体の収率及び純度が、調製過程にトリフレート触媒を用いることによって著しく改良できる。 （もっと読む）

以下の式(I):
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、１つ以上の適切な置換基で置換されていてもよいＮ含有複素環であり、
Ｒ^２は、ヒドロキシアミノであり、
Ｒ^３は、水素または適切な置換基であり、
Ｌ^１は、１つ以上の適切な置換基で置換されていてもよい−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは、０〜６の整数である）であり、ここで、１つ以上のメチレンは、適切なヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ
Ｌ^２は、低級アルケニレンである］
を有する化合物またはその塩。本化合物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）

イミダゾール誘導体、それらを含有する組成物、立体選択的スケールアップ合成法を含むそれらの調製法、およびそれらの使用法。 （もっと読む）