イミダゾールに基づくＬＸＲモジュレーター
本発明の化合物、例えば式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄ
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３及びＧは本明細書で定義される）
の化合物並びにその薬学的に受容可能な塩、異性体、及びプロドラッグは、肝臓Ｘ受容体の活性のモジュレーターとして有用である。また、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を使用する方法も開示される。一つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効果を示すアゴニストは、ある種の実施形態においては、アンタゴニストである。
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３及びＧは本明細書で定義される）
の化合物並びにその薬学的に受容可能な塩、異性体、及びプロドラッグは、肝臓Ｘ受容体の活性のモジュレーターとして有用である。また、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を使用する方法も開示される。一つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効果を示すアゴニストは、ある種の実施形態においては、アンタゴニストである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式
【化１】
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグであって、式中、
（Ａ）Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、この場合に、
それぞれのＬ５は、独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、この場合のそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
それぞれのＬ６は、独立して−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、もしくは−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−アリール−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、−ヘテロアリール−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合の該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換され；
あるいはそれぞれのＬ６は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断され；並びに
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、この場合に、
Ｂは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２及びＲ２１は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は、場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ３は、−Ｌ−Ｒ６であり、ここで、
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−又は−（ＣＨ２）１＋Ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）Ｗ−であり、この場合に、
ｎは、０〜６であり；それぞれのｗは、独立して０〜５であり；及び
それぞれのＸ３は、独立して結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；及び
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であり；
あるいは、ＬはＣ２−６アリジイル鎖であり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ６ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ６ａは、独立して−Ｚ″、−Ｙ″−Ｚ″、又は−Ｘ″−Ｙ″−Ｚ″であり、この場合に、
Ｘ″は−Ｏ−であり；
Ｙ″は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、それぞれ独立してＺ″である少なくとも１個の基で場合により置換されていてもよく；
Ｚ″は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である；並びに
Ｇは、式
【化２】
で示される基であり、式中、
Ｊは、アリール、ヘテロアリールであるか、又は存在しない；
Ｋは、アリール、ヘテロアリールであるか、又は存在しない；
（但し、（ｉ）Ｋが存在しない場合には、ｑが１であり及びＲ４がＬ２に直接に結合していることを条件とする）；並びに
それぞれのＲ４及びＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、この場合に、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２は、結合であるか又は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、この場合に、
Ｖ２は、独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり、
あるいはＶ２は、Ｃ２−６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；
あるいはＶ２は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合により１個又はそれ以上のＲ９で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは０、１、２、３、４、又は５であり（但し、Ｋがフェニルでない場合に及びＫがフェニルでない場合にのみ、ｑが０であることを条件とする）；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４は、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である；
（Ｂ）但し、
（ｉ） Ｌ２が結合である場合には、Ｊ及びＫが両方共に存在しないこと；
（ｉｉ）該化合物が式ＩＩａで定義される場合には、
ａ） Ｊがフェニルであり及びＫがチエニル、フリル、又はチアゾイルであり並びにｑが０である場合には、Ｒ１が、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル、４−（ＮＨ２ＳＯ２）−３−フルオロフェニル、ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−、又は４ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）−３−フルオロフェニル−でないこと；及び
ｂ） Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいピリジル又はフェニルであり及びＬ１が結合である場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｉｉ）該化合物が式ＩＩｃ又はＩＩｄで定義される場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル−又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｖ）該化合物が１−（ビフェニル−４−イル）−２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾールでないこと
を条件とする、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｌ１が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化３】
で示される請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｌ２が結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式
【化４】
で示される請求項７に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ２１が−Ｈ、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化５】
で示される請求項８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、請求項
１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項２２】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化６】
で示される請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｋがフェニル又はピリジルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｊがフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｋがフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式
【化７】
で示される請求項２８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３０】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｊがチエニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４０】
式
【化８】
で示される請求項３９に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
式
【化９】
で示される請求項４０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シクロＣ３−Ｃ６アルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｋがピリジニルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌ２が結合である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；並びに
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｌ１が−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ｍ’が１〜３のいずれかであり；及び
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
式
【化１０】
で示される請求項６０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６２】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｌ２が結合である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
式
【化１１】
で示される請求項６４に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７３】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｒ５がそれぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよいフェニル又はピリジルであり、
それぞれのＲ５ａが独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ２１、及びＲ３がそれぞれ独立して−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＣＯＯＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；
Ｋがフェニル、又はピリジルであり；
それぞれのＲ４１が−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及び
それぞれのＲ４が−ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
式
【化１２】
で示される請求項６０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７６】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｌ２が結合である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
式
【化１３】
で示される請求項７８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８０】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８８】
表１に記載の種の一つである請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ３が水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化１４】
の一つである請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９０】
Ｊがアリールであり；
Ｋがアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｊがフェニルであり；及び
Ｋがフェニルである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９６】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｊがヘテロアリールであり；
Ｋがアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；及び
Ｋがフェニルである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｊがヘテロアリールであり；
Ｋがヘテロアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；及び
Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項９５に記載の化合物。
【請求項１０７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１０８】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１１０】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ３が水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化１５】
の一つで示される請求項６０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１１２】
Ｊがアリールであり；
Ｋがアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｊがフェニルであり；及び
Ｋがフェニルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１８】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２４】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２８】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３２】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、３又は４であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｌ６が、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合の該シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃがハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、
Ｒ７が場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、
Ｒ７ａが、ハロゲン、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、
Ｘ’が−Ｏ−であり；
Ｙ’が、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚ’が、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１及びＲ３が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【化１６】
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；並びに
それぞれのＲ１４が、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、又はＬ５であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、又は３であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ―（Ｒ１１）２であり、
Ｒ２１及びＲ３が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【化１７】
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４が、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３８】
表１に記載の種の一つである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３９】
次式
【化１８】
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグであって、式中、
Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、この場合に、
それぞれのＬ５は、独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、この場合のそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
それぞれのＬ６は、独立して−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、もしくは−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−アリール−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、−ヘテロアリール−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合の該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；
あるいはそれぞれのＬ６は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、この場合に、
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｃはハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２及びＲ２１は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ３は、−Ｌ−Ｒ６であり、ここで、
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−又は−（ＣＨ２）１＋Ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）Ｗ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；それぞれのｗは独立して０〜５であり；及び
それぞれのＸ３は、独立して結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；及び
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であり；
あるいは、ＬはＣ２−６アリジイル鎖であり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ６ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ６ａは、独立して−Ｚ″、−Ｙ″−Ｚ″、又は−Ｘ″−Ｙ″−Ｚ″であり、この場合に、
Ｘ″は−Ｏ−であり；
Ｙ″は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、それぞれ独立してＺ″である少なくとも１個の基で場合により置換されていてもよく；
Ｚ″は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である；並びに
Ｇは式
【化１９】
で示される基であり、式中、
Ｈａｌはハロゲンであり；
Ｊはアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４１は、独立して−ハロゲン、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、ここで
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４は、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１４０】
表２に記載の種の一つである請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
薬学的に受容可能な担体中に、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な誘導体を含む、医薬組成物。
【請求項１４２】
核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、治療、予防、抑制又は改善を必要とする被験体に、治療有効量の請求項１の部分（Ａ）に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１４３】
前記疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
核内受容体を請求項１の部分（Ａ）に記載の化合物と接触させる工程を包含する、核内受容体活性を調節する方法。
【請求項１】
次式
【化１】
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグであって、式中、
（Ａ）Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、この場合に、
それぞれのＬ５は、独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、この場合のそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
それぞれのＬ６は、独立して−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、もしくは−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−アリール−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、−ヘテロアリール−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合の該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換され；
あるいはそれぞれのＬ６は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断され；並びに
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、この場合に、
Ｂは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２及びＲ２１は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は、場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ３は、−Ｌ−Ｒ６であり、ここで、
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−又は−（ＣＨ２）１＋Ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）Ｗ−であり、この場合に、
ｎは、０〜６であり；それぞれのｗは、独立して０〜５であり；及び
それぞれのＸ３は、独立して結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；及び
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であり；
あるいは、ＬはＣ２−６アリジイル鎖であり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ６ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ６ａは、独立して−Ｚ″、−Ｙ″−Ｚ″、又は−Ｘ″−Ｙ″−Ｚ″であり、この場合に、
Ｘ″は−Ｏ−であり；
Ｙ″は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、それぞれ独立してＺ″である少なくとも１個の基で場合により置換されていてもよく；
Ｚ″は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である；並びに
Ｇは、式
【化２】
で示される基であり、式中、
Ｊは、アリール、ヘテロアリールであるか、又は存在しない；
Ｋは、アリール、ヘテロアリールであるか、又は存在しない；
（但し、（ｉ）Ｋが存在しない場合には、ｑが１であり及びＲ４がＬ２に直接に結合していることを条件とする）；並びに
それぞれのＲ４及びＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、この場合に、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２は、結合であるか又は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、この場合に、
Ｖ２は、独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり、
あるいはＶ２は、Ｃ２−６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；
あるいはＶ２は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合により１個又はそれ以上のＲ９で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは０、１、２、３、４、又は５であり（但し、Ｋがフェニルでない場合に及びＫがフェニルでない場合にのみ、ｑが０であることを条件とする）；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４は、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である；
（Ｂ）但し、
（ｉ） Ｌ２が結合である場合には、Ｊ及びＫが両方共に存在しないこと；
（ｉｉ）該化合物が式ＩＩａで定義される場合には、
ａ） Ｊがフェニルであり及びＫがチエニル、フリル、又はチアゾイルであり並びにｑが０である場合には、Ｒ１が、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル、４−（ＮＨ２ＳＯ２）−３−フルオロフェニル、ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−、又は４ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）−３−フルオロフェニル−でないこと；及び
ｂ） Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいピリジル又はフェニルであり及びＬ１が結合である場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｉｉ）該化合物が式ＩＩｃ又はＩＩｄで定義される場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル−又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｖ）該化合物が１−（ビフェニル−４−イル）−２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾールでないこと
を条件とする、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｌ１が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化３】
で示される請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｌ２が結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式
【化４】
で示される請求項７に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ２１が−Ｈ、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化５】
で示される請求項８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、請求項
１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項２２】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化６】
で示される請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｋがフェニル又はピリジルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｊがフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｋがフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式
【化７】
で示される請求項２８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３０】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｊがチエニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４０】
式
【化８】
で示される請求項３９に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
式
【化９】
で示される請求項４０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シクロＣ３−Ｃ６アルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｋがピリジニルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌ２が結合である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；並びに
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｌ１が−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ｍ’が１〜３のいずれかであり；及び
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
式
【化１０】
で示される請求項６０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６２】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｌ２が結合である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
式
【化１１】
で示される請求項６４に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７３】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｒ５がそれぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよいフェニル又はピリジルであり、
それぞれのＲ５ａが独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ２１、及びＲ３がそれぞれ独立して−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＣＯＯＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；
Ｋがフェニル、又はピリジルであり；
それぞれのＲ４１が−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及び
それぞれのＲ４が−ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
式
【化１２】
で示される請求項６０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７６】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｌ２が結合である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
式
【化１３】
で示される請求項７８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８０】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８８】
表１に記載の種の一つである請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ３が水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化１４】
の一つである請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９０】
Ｊがアリールであり；
Ｋがアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｊがフェニルであり；及び
Ｋがフェニルである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９６】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｊがヘテロアリールであり；
Ｋがアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；及び
Ｋがフェニルである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｊがヘテロアリールであり；
Ｋがヘテロアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；及び
Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項９５に記載の化合物。
【請求項１０７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１０８】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１１０】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ３が水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式
【化１５】
の一つで示される請求項６０に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１１２】
Ｊがアリールであり；
Ｋがアリールであり；及び
Ｌ２が結合である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｊがフェニルであり；及び
Ｋがフェニルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１８】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２４】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２８】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３２】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、３又は４であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｌ６が、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合の該シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃがハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、
Ｒ７が場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、
Ｒ７ａが、ハロゲン、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、
Ｘ’が−Ｏ−であり；
Ｙ’が、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚ’が、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１及びＲ３が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【化１６】
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；並びに
それぞれのＲ１４が、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、又はＬ５であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、又は３であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ―（Ｒ１１）２であり、
Ｒ２１及びＲ３が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【化１７】
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４が、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３８】
表１に記載の種の一つである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３９】
次式
【化１８】
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグであって、式中、
Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、この場合に、
それぞれのＬ５は、独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、この場合のそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
それぞれのＬ６は、独立して−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、もしくは−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−アリール−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、−ヘテロアリール−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合の該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；
あるいはそれぞれのＬ６は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、この場合に、
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｃはハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２及びＲ２１は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ３は、−Ｌ−Ｒ６であり、ここで、
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−又は−（ＣＨ２）１＋Ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）Ｗ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；それぞれのｗは独立して０〜５であり；及び
それぞれのＸ３は、独立して結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；及び
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であり；
あるいは、ＬはＣ２−６アリジイル鎖であり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ６ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ６ａは、独立して−Ｚ″、−Ｙ″−Ｚ″、又は−Ｘ″−Ｙ″−Ｚ″であり、この場合に、
Ｘ″は−Ｏ−であり；
Ｙ″は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、この場合の該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、それぞれ独立してＺ″である少なくとも１個の基で場合により置換されていてもよく；
Ｚ″は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である；並びに
Ｇは式
【化１９】
で示される基であり、式中、
Ｈａｌはハロゲンであり；
Ｊはアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４１は、独立して−ハロゲン、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、ここで
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４は、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１４０】
表２に記載の種の一つである請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
薬学的に受容可能な担体中に、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な誘導体を含む、医薬組成物。
【請求項１４２】
核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、治療、予防、抑制又は改善を必要とする被験体に、治療有効量の請求項１の部分（Ａ）に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１４３】
前記疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
核内受容体を請求項１の部分（Ａ）に記載の化合物と接触させる工程を包含する、核内受容体活性を調節する方法。
【公表番号】特表２００８−５４３９７１（Ｐ２００８−５４３９７１Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１９４４５（Ｐ２００８−５１９４４５）
【出願日】平成１８年６月２６日（２００６．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２５６３
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２６日（２００６．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２５６３
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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