セリンプロテアーゼ阻害剤として有用な5員複素環
本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも1つの式(I)または式(V):
の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数A、L、Z、R3、R4、R6、R11、X1、X2、およびX3は本明細書において定義した通りである。式(I)の化合物は凝固カスケードおよび/または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素;例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Iの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。
の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数A、L、Z、R3、R4、R6、R11、X1、X2、およびX3は本明細書において定義した通りである。式(I)の化合物は凝固カスケードおよび/または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素;例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Iの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。
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【公表番号】特表2008−502700(P2008−502700A)
【公表日】平成20年1月31日(2008.1.31)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−516703(P2007−516703)
【出願日】平成17年6月14日(2005.6.14)
【国際出願番号】PCT/US2005/021212
【国際公開番号】WO2005/123050
【国際公開日】平成17年12月29日(2005.12.29)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】
【公表日】平成20年1月31日(2008.1.31)
【国際特許分類】
- 化学;冶金 (1,075,549)
- 有機化学 (230,229)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からな... (2,082)
- 他の環と縮合していない1,3―ジアゾール環または水素添加した1... (1,995)
- 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,40... (5,109)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (5,628)
- 異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子と... (5,719)
- 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,その... (10,598)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (4,512)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (5,752)
- 1,3―オキサゾールまたは水素添加した1,3―オキサゾール環を含... (1,137)
- 異項原子として3個の窒素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式... (832)
- 他の環と縮合した1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジ... (1,055)
- 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有す... (3,200)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 有機化学 (230,229)
- 生活必需品 (1,310,238)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694)
- 複素環式化合物 (98,014)
- 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555)
- 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である... (15,829)
- 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭... (30,759)
- 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピ... (20,280)
- 7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール (4,292)
- 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員... (7,834)
- 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555)
- 複素環式化合物 (98,014)
- 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694)
- 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
【出願日】平成17年6月14日(2005.6.14)
【国際出願番号】PCT/US2005/021212
【国際公開番号】WO2005/123050
【国際公開日】平成17年12月29日(2005.12.29)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】
- チアゾール系化合物 (5,549)
- N、O含有複素環式化合物 (21,500)
- 複数複素環系化合物 (124,753)
- 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791)
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