ボンベシンレセプターサブタイプ３モジュレーターとしての置換イミダゾール
特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ａは、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ４から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｂは、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−Ｃ３−８シクロアルケニル、
（３）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、
（５）−アリール、及び
（６）−ヘテロアリール
からなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、
（９）−Ｃ１−８アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケン、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルキン、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−１２ヘテロシクロアルキル、
（１５）−ＳＣ１−８アルキル、
（１６）−ＳＣ３−８シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（１８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキル
からなる群より選択され、
但し、Ｒ１及びＲ２は、両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜５つの置換基で置換されており、２つのＲ６置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ７から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環を形成してもよく、３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環は、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＣＯＣ１−６アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ４は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯＣ１−６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ５は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−６アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）オキソ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ７Ｎ（Ｒ７）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯＣ１−６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｒ８、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）２ＯＨ、
（２２）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、
（２３）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（２５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ６は、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＣｌ３、
（６）−ＣＦ３、
（７）−ＣＨＦ２、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１４）−Ｃ１−８アルコキシ
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４つの置換基で置換されており、−Ｃ１−６アルキル置換基は、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ７は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３つの置換基で置換されており；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（６）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン又はＯＨで置換されており、フェニル及びヘテロアリールは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｍは、それぞれ独立して、１、２、３又は４である〕
である化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｂが、−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、−アリール及び−ヘテロアリールからなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールが、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂが、シクロヘキシル、ピペリジン、テトラヒドロピラゾロピリジン、オキソジヒドロピリジン、テトラヒドロピラジン、フェニル、ピラゾール、イミダゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、チエン、インダゾール、イソキノリン、トリアゾロピリジン、ピロロピリジン、イミダゾピラジン及びピラゾロピリジンからなる群より選択される環であり、ここで環が、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａがフェニルであり、ここでフェニルが、非置換であるか又はＲ４から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａが非置換フェニルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｎハロゲン、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ１−８アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケン、−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎアリール、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７及び−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキルからなる群より選択され、但し、Ｒ１及びＲ２が、両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜５つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｎハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、オキソ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、−ＮＨＣＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、アルキル、アルケニル、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式ＩＶ：
【化２】
〔式中、
Ｂは、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−アリール、及び
（３）−ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ１は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、及び
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１２シクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜５つの置換基で置換されており；
Ｒ５は、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル
（３）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ
からなる群より選択され；
Ｒ６は、−Ｃ１−６アルキルであり、ここで、アルキルは、非置換であるか又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４つの置換基で置換されており、−Ｃ１−６アルキル置換基は、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；そして
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４である〕
で示される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
【化３】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
【化４】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
【化５】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
【化６】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
【化７】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
【化８】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項１７】
薬剤における使用のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
その必要のある対象におけるボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１９】
ボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患が、肥満、真性糖尿病、糖尿病関連障害又は肥満関連障害からなる群より選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
Ａは、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ４から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｂは、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−Ｃ３−８シクロアルケニル、
（３）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、
（５）−アリール、及び
（６）−ヘテロアリール
からなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、
（９）−Ｃ１−８アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケン、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルキン、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−１２ヘテロシクロアルキル、
（１５）−ＳＣ１−８アルキル、
（１６）−ＳＣ３−８シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（１８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキル
からなる群より選択され、
但し、Ｒ１及びＲ２は、両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜５つの置換基で置換されており、２つのＲ６置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮＲ７から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環を形成してもよく、３員〜６員シクロアルキル又はシクロアルケニル環は、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＣＯＣ１−６アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ４は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯＣ１−６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ５は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−６アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）オキソ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ７Ｎ（Ｒ７）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯＣ１−６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｒ８、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）２ＯＨ、
（２２）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、
（２３）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（２５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ６は、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＣｌ３、
（６）−ＣＦ３、
（７）−ＣＨＦ２、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１４）−Ｃ１−８アルコキシ
からなる群より独立して選択され、
ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４つの置換基で置換されており、−Ｃ１−６アルキル置換基は、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
Ｒ７は、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル
からなる群より選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３つの置換基で置換されており；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（６）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲン又はＯＨで置換されており、フェニル及びヘテロアリールは、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｍは、それぞれ独立して、１、２、３又は４である〕
である化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｂが、−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、−アリール及び−ヘテロアリールからなる群より選択される単環式又は二環式の環であり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールが、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂが、シクロヘキシル、ピペリジン、テトラヒドロピラゾロピリジン、オキソジヒドロピリジン、テトラヒドロピラジン、フェニル、ピラゾール、イミダゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、チエン、インダゾール、イソキノリン、トリアゾロピリジン、ピロロピリジン、イミダゾピラジン及びピラゾロピリジンからなる群より選択される環であり、ここで環が、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａがフェニルであり、ここでフェニルが、非置換であるか又はＲ４から選択される０〜４つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａが非置換フェニルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｎハロゲン、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ１−８アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケン、−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎアリール、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７及び−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキルからなる群より選択され、但し、Ｒ１及びＲ２が、両方ともが水素であることはなく、ここで、アルキル、アルケン、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜５つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｎハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、オキソ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、−ＮＨＣＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、アルキル、アルケニル、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎが、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式ＩＶ：
【化２】
〔式中、
Ｂは、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−アリール、及び
（３）−ヘテロアリール
からなる群より選択され、
ここで、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか又はＲ５から選択される０〜４つの置換基で置換されており；
Ｒ１は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、及び
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１２シクロアルキル
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか又はＲ６から選択される１〜５つの置換基で置換されており；
Ｒ５は、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル
（３）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ
からなる群より選択され；
Ｒ６は、−Ｃ１−６アルキルであり、ここで、アルキルは、非置換であるか又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４つの置換基で置換されており、−Ｃ１−６アルキル置換基は、非置換であるか又は１〜３つのハロゲンで置換されており；そして
ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３又は４である〕
で示される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
【化３】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
【化４】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
【化５】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
【化６】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
【化７】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
【化８】
である、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項１７】
薬剤における使用のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
その必要のある対象におけるボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１９】
ボンベシンレセプターサブタイプ３により仲介される疾患が、肥満、真性糖尿病、糖尿病関連障害又は肥満関連障害からなる群より選択される、請求項１８に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０６９１７（Ｐ２０１０−５０６９１７Ａ）
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３３３４７（Ｐ２００９−５３３３４７）
【出願日】平成１９年１０月１６日（２００７．１０．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２０８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５１４０５
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１６日（２００７．１０．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２０８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５１４０５
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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