本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１からＲ^１０は、明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規の置換ベンゾイミダゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は医薬として使用することができる。
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【課題】広範囲の害虫に対して優れた防除効果を示す（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１：アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基；Ａ：ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、（ヒドロキシイミノ）メチル基、（アルコキシイミノ）メチル基、ヘテロアリール基、シアノ基；Ｘ：ハロゲン原子；ｍ：０乃至３；ｎ：０又は１；Ｑ：へテロアリール基）
で表される（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＦ受容体アンタゴニスト活性を有する式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいヒドロカルビル、置換アミノ等；Ｒ^２はＺに結合した位置の隣の位置が１または２個の置換基で置換された芳香族基であって、該芳香族基は更に置換基を有していてもよく；Ｘは−ＮＲ^３−（式中、Ｒ^３は水素、置換されていてもよいヒドロカルビルまたはアシルである）または硫黄；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、置換されていてもよいメチンまたは窒素等；およびＺは置換されていてもよいメチレン（ただし、カルボニルは除く）である）で表される化合物；またはその塩またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成方法に関し、Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、ＱおよびＪは、特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤および殺節足動物剤の製造に有用な２−ハロ−ニトロアレーンおよびＮ−置換アミドから出発する様々な式（Ｉ）の非対称多機能性Ｎ−置換ベンゾイミダゾールまたはアザベンゾイミダゾールについての直接的なパラジウム触媒位置選択的方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、前記化合物を含有させた製薬学的組成物およびそれらを用いた治療方法に向けたものである。
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本発明は、オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物に関する。かかる化合物は哺乳動物、特にヒトにおける肥満および関係する疾患および／または症状を治療するのに有用である。かかる化合物を製造する方法および利用する方法も開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中：Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または−Ａ_１、−Ｌ_１−Ａ_１、−Ａ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’又は−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’部分であり；Ａ及びＢは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＮＲ’−ＣＯ_２−、−ＣＯ−，−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’’−、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−（Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）−ＮＲ’−又は−（Ｃ_１−Ｃ_２ヒドロキシアルキレン）−ＮＲ’−部分を表し、ここにおいて、Ｒ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ又はハロゲンを表し；ｎ及びｍは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ０又は１を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または、−Ａ_４、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’部分であり、それぞれのＡ_１、Ａ_４、Ａ_１’及びＡ_４’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、５ないし１０員のヘテロアリール、５ないし１０員のヘテロシクリル又はＣ_３−Ｃ_８カルボシクリル部分であり；それぞれのＬ_１及びＬ_４は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキレン又はＣ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；それぞれのＹ_１及びＹ_４は、同じであるか又は異なり、そして−ＣＯ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；それぞれのＬ_１’及びＬ_４’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；そしてそれぞれのＨｅｔ_１及びＨｅｔ_４は、同じであるか又は異なり、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−を表し、ここにおいて、Ｒ’は、水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、５ないし１０員のヘテロアリール又は５ないし１０員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく；そしてＲ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、（ａ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_１、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｒ’’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯ−ＮＲ’−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’及び−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び／又は（ｂ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_２、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−ＮＲ’Ｒ’’から選択される１、２又は３個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、Ｘ_１は、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２−Ｒ’、−ＮＲ’−ＣＯ_２−Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’又は−ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＸ_２は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＲ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、そしてそれぞれのＲ’’’は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。

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本発明はヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤である化合物に関する。さらに具体的には、本発明は複素環化合物類およびその調製法に関する。これらの化合物は、増殖疾患、ならびにヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素に関係する、関連する、または付随する他の疾患の処置用薬剤として有用であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明はＲ¹ないしＲ⁸が式Ｉで定義した通りである式Ｉの新規化合物、又はそれらの塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、それらの製造方法及びそれらの製造に使用する新規中間体、前記化合物を含む医薬組成物並びに治療における前記化合物の使用に関する。
【化１】

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