国際特許分類[C07D235/26]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合した1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (1,055) | 炭素環または環系と縮合しているもの (1,054) | ベンズイミダゾール;水素添加したベンズイミダゾール (969) | 2位に直接結合する,異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が2位に直接結合したもの (296) | 酸素原子 (107)
国際特許分類[C07D235/26]に分類される特許
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アミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
ヒトβ3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する一般式(I)[式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2およびR3は、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり;R4、R5およびR6は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり;R7は水素または低級アルキルであり;R8は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシなどであり;R9は−COR10、−A1−COR10または−O−A2−COR10などであり;Arは置換されてもよいフェニル基、またはヘテロアリール基を表し;Aは結合、−OCH2などである]で表される化合物、そのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩;それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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ベンズイミダゾール、ベンズチアゾールおよびベンゾキサゾール誘導体およびLTA4Hモジュレーターとしてのそれらの使用
式I
【化1】
[式中、Xは、NR5(R5はHおよびCH3の中の一方である)、OおよびSから成る群から選択され、Yは、CH2およびOから成る群から選択され、R4は、H、OCH3、Cl、F、Br、I、OH、NH2、CN、CF3から成る群から選択される]で表されるロイコトリエンA4加水分解酵素(LTA4H)阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをLTA4H酵素活性を阻害する目的および炎症および/または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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ベンズイミダゾール、ベンズチアゾールおよびベンゾキサゾール誘導体およびLTA4Hモジュレーターとしてのそれらの使用
式(I)
【化1】
で表されるロイコトリエンA4加水分解酵素(LTA4H)阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをLTA4H酵素活性を阻害する目的および炎症および/または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Xは、NR5[R5はHおよびCH3の中の一方である]、OおよびSから成る群から選択され、Yは、CH2およびOから成る群から選択され、Wは、CH2およびCHR1−CH2[ここで、R1はHおよびOHの中の一方である]から成る群から選択され、ここで、前記CHR1−CH2の中のR1と結合している炭素員は直接には結合しておらず、R4は、H、OCH3、Cl、F、Br、OH、NH2、CN、CF3およびCH3から成る群から選択され、R6は、HまたはFであり、そしてR2およびR3は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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精神病性障害および抑うつ性障害の治療
本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病(例えば、脳卒中、またはHIV感染などのウイルス感染)、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化1】
Ar、n、X、およびYは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Iの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。
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双極性障害および関連症候の治療
本発明は、哺乳類、例えばヒトにおける双極性障害に関する治療、例えば迅速循環双極性障害の治療、急性躁病およびうつ病からなる群から選択される双極性障害の症候の治療、気分安定化を実行するための治療;双極性エピソードの再発を防止するための治療、ならびに双極性障害に関連した自殺思考および傾向の治療のための方法であって、有効量の式(I)(式中、Ar、n、XおよびYは上記と同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な酸付加塩を上記哺乳類に投与することを包含する方法に関する。
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ジプラシドンを用いた不安の治療
本発明は、1つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置(例:手術)、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行(例:飛行機旅行)に付随する不安、あるいは特定恐怖症(ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景)に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Iのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Iの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Iのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Iの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Iの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ar,n,XおよびYは定義のとおりである。
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