本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する［式中、
【化１】


は、ＮＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）−Ｓ、ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、ＮＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ^９、ＮＲ^１０−ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９−ＮＲ^１０、ＮＲ^１０−Ｎ＝ＣＲ^９、Ｎ＝Ｎ−ＣＲ^９、ＮＲ^１０−ＣＲ^９＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲ^９−ＮＲ^１０、ＮＲ^１０−Ｎ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＮＲ^１０、Ｓ−ＣＲ^９＝ＮまたはＮ＝ＣＲ^９−Ｓを表し、Ｘ^１は、ＣＲ^１またはＮを表し、Ｘ^２およびＸ^３はそれぞれ独立に、ＣＲ^８またはＮを表し、Ｒ^１、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルホニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、Ｒ^７は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表すが、ただし、（ｉ）
【化２】


がＮＲ^１０−Ｎ＝ＮまたはＮ＝Ｎ−ＮＲ^１０を表す場合、Ｒ^２は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表すか、または（ｉｉ）
【化３】


がＮＲ^１０−Ｎ＝ＮまたはＮ＝Ｎ−ＮＲ^１０を表し、Ｒ^２が（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表す場合、Ｒ^７は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表す］。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化４】

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本発明は、バニロイドレセプターのモジュレーターとして有用な化合物に関し、また、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法を提供する。本発明は、ＶＲ１レセプターモジュレーター（特に、ＶＲ１レセプター官能性阻害剤）に関し、また、このようなモジュレーターを使用して疾患を治療する方法に関し、該疾患には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：炎症性疼痛、神経障害性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、術後疼痛、片頭痛、関節痛、神経傷害、神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、機能亢進性膀胱、過敏性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、有痛性膀胱障害、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、炎症疾患、喘息、慢性閉塞性肺疾患、消化管潰瘍、皮膚刺激または眼刺激、粘膜刺激。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む薬剤誘発性性機能不全の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒、特にニコチン、エタノールおよび精神刺激薬中毒の治療方法、および、物質中毒を患う人の依存性-関連行動を変化させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基、炭素原子で結合した置換されていてもよい複素環基、窒素原子で結合した置換されていてもよい芳香族複素環基、シアノまたはアシル；Ｒ^２は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基；Ｘは酸素、硫黄または−ＮＲ^３−（式中、Ｒ^３は水素、置換されていてもよい炭化水素基またはアシルである）；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、各々、置換されていてもよい炭素または窒素（ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の窒素は１個以下）；Ｚは結合手、−ＣＯ−、酸素、硫黄、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^４−、−ＮＲ^４−ａｌｋ−、−ＣＯＮＲ^４−または−ＮＲ^４ＣＯ−（式中、ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンであり、Ｒ^４は水素、置換されていてもよい炭化水素基またはアシルである）である］で示される化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含む、ＣＲＦレセプターアンタゴニストを提供する。
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本発明は、置換された環状尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物で、式中Ｒ^１およびＲ^２が独立して水素原子その他を表し、Ｘが共有結合その他を表し、Ａが８つから１２この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Ｂがフェニル基または５つから６つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、各々本明細書に記載されている通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳嗽、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、癌化学療法誘発性嘔吐などの嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節アレルギー性鼻炎、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能的胃腸障害、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性線維化性肺胞炎または気管支炎などであるがこれらに限定されないＣＢ２受容体結合活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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