システインプロテアーゼ阻害剤としてのスルホニル基含有化合物
本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I）：
【化１】
[式中、
R1は、水素、アルキル又はハロアルキルであり；
R2は、水素、アルキル又はハロアルキルであり；又は
R1及びR2は、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になって、場合により1〜4つのフッ素で置換されたシクロアルキレン、ピペリジニン環の窒素原子がアルキル、ハロアルキル又はシクロアルキルで置換されたピペリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロチオピラン-4-イル、1,1-ジオキソヘキサヒドロチオピラン-4-イル、又は-CH2-O-CH2-を形成し;
R3は、-アルキレン-SO2-アルキル、-アルキレン-SO2-ハロアルキル、-アルキレン-SO2-シクロアルキル、-アルキレン-SO2-シクロアルキルアルキル、-アルキレン-SO2-アリール、-アルキレン-SO2-アラルキル、-アルキレン-SO2-ヘテロシクロアルキル、-アルキレン-SO2-ヘテロシクロアルキルアルキル、-アルキレン-SO2-ヘテロアリール、-アルキレン-SO2-ヘテロアラルキル、-アルキレン-SO2-ハロアルキレン-アリール、又は-アルキレン-SO2-ハロアルキレン-ヘテロアリールであり、ここでR3における芳香族又は脂肪族環は、場合により、アルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル又はアシルから独立に選ばれる、1、2又は3つのRaにより置換され、更に、Raにおける芳香族環は、場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、ヒドロキシ又はハロから独立に選ばれる、1、2又は3つのRbにより置換される；
R4は、炭素環原子を介して結合される、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり、ここでR4における芳香族又は脂肪族環は、場合により、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ又はアルコキシカルボニルから独立に選ばれる、1、2又は3つのRfにより置換される；
R4’は、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルである、但し：
(a) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になってシクロプロピレンを形成するとき、R3は、フェニルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、又は2-トリフルオロメチルピリジン-6-メタンスルホニルメチルであり、R4は、フェニル、4-ヒドロキシフェニル、3-ブロモフェニル、4-フルオロフェニル、3-クロロ-4-ヒドロキシフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、又は3,4,5-トリフルオロフェニルであり、そしてR4’は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルでない；
(b) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になってシクロプロピレンを形成するとき、R3は、フェニルメタンスルホニルメチル、ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、又はシクロプロピルメタンスルホニルメチルであり、R4は、フラン-2-イル、インドール-3-イル、チオフェン-2-イル、1-メチルピロール-2-イル、ピリジン-2-イル、チオフェン-3-イル、又は1-オキソ-1-メチルピロール-2-イルであり、そしてR4’は、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルでない；
(c) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になって1,1-ジオキソヘキサヒドロチオピラン-4-イルを形成するとき、R3は、フェニルメタンスルホニルメチル、4-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、又はジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチルであり、そしてR4’はトリフルオロメチルでない；
(d) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になってテトラヒドロピラン-4-イル又はテトラヒドロチオフェン-4-イルを形成するとき、R3は、シクロプロピルメタンスルホニルメチル又はジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチルであり、R4は4-フルオロフェニルであり、そしてR4’はトリフルオロメチルでない。]
で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
R3が、-アルキレン-SO2-ハロアルキレン-ヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1及びR2が、シクロプロピレンであり；
R3が、4-CF3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、ピリダジン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-フラン-5-イルメタンスルホニルメチル、ピリミジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、ピリミジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(1-オキソピロール-1-イル)エタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホニルメチル、2-CF3-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、4-[1.2.4]-トリアゾール-1-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンズイミダゾール-1-イル)-エタンスルホニルメチル、5-オキソピロリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-オキセタン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-フェニルエタンスルホニルメチル、フルオロ-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、フルオロ-ピラジン-2-イルメタンスルホニルメチル、ジフルオロ-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、ジフルオロ-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、キノリン-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾ[1.2.5]チアジアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチル、2-メチルプロピル-スルホニルメチル、2,6-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、2,4-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、キノリン-3-イルメタンスルホニルメチル、4,4,4-トリフルオロブチル-1-スルホニルメチル、2-CF3-フェニルメタンスルホニルメチル、2-CF3O-フェニルメタンスルホニルメチル、2-ピリジン-2-イルエタンスルホニルメチル、2-ピリジン-3-イルエタンスルホニルメチル、キノリン-8-イルメタンスルホニルメチル、5-メチル-3-フェニルイソオキサゾール4-イルメタンスルホニルメチル、4-メチル-2-フェニル-[1.2.3]トリアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、3-メトキシカルボニルフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、キノキサリン-2-イルメタンスルホニルメチル、テトラヒドロピラン-2RS-イルメタンスルホニルメチル、2,6-ジクロロ-フェニルメタンスルホニルメチル、3-メトキシカルボニル-フラン-2-イル-メタンスルホニルメチル、5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチル、2,2-ジメチルプロピルスルホニルメチル、エタンスルホニルメチル、メタンスルホニルメチル、プロパン-1-スルホニルメチル、1H-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、2-(1H-インドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2,2,2-トリフルオロエタンスルホニルメチル、ベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチル、2-tert-ブチル-[1.3.4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2,4,6-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、2-ピリジン-2-イルエタンスルホニルメチル、1-エチル-2,5-ジオキソピロリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、又はベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチルであり そして、
R4が、4-フルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル又は3,5-ジフルオロフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
R4’が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルであり；及び
R4が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
R4’が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルであり；及び
R4がアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R4’が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルであり；及び
R4がハロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R3が、3,5-ジメチルイソオキサゾール4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3メチルフェニルメタンスルホニルメチル、3-CF3ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-F-フラン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-メチルチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、テトラヒドロピラン-4-イルメタンスルホニルメチル、1,1-ジオキソ-1λ6-ヘキサヒドロチオピラン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-エチルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-オキソ-テトラヒドロピリミジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-エチル-2-オキソピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-アセチルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-メチルスルホニルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-シクロプロピルピペリジン-4-イルメタン-スルホニルメチル、1-アセチルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-エトキシカルボニルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-メチルスルホニルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-エチルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-シクロプロピルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチルフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、ジフルオロ-(4-フルオロフェニル)メタンスルホニルメチル、ジフルオロ-(ピラジン-2-イル)メタンスルホニルメチル、ジフルオロ-(2-ジフルオロメトキシフェニル)-メタンスルホニルメチル、1-アセチルピペリジン-4イルスルホニルメチル、1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルスルホニルメチル、1-シクロプロピルピペリジン-4-イルスルホニルメチル、2-(ピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-2-イル)プロパンスルホニルメチル、2,6-ジフルオロフェニルメタンスルホニル、[1.3.5]トリアジン-2-イルメタンスルホニルメチル、[1.3.4]チアジアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、4-アミノカルボニルフェニルメタンスルホニルメチル、4-ピペラジン-4-イルフェニルメタンスルホニルメチル、5-フルオロインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、4,6-ジフルオロインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、1-メチルインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-フルオロインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(5-フルオロインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4,6-ジフルオロインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(1-メチルインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-フルオロインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-キノリン-3-イルエタンスルホニルメチル、2-キノリン-2-イルエタンスルホニルメチル、イソキノリン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(イソキノリン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2,4-ジフルオロピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3,4-ジフルオロピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2,4-ジフルオロピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3,4-ジフルオロピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、フルオロ-(2,4-ジフルオロピリジン-3-イル)メタンスルホニルメチル、フルオロ-(3,4-ジフルオロピリジン-4-イル)メタンスルホニルメチル、2,4-ジCF3ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3,4-ジCF3ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2,4-ジCF3ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3,4-ジCF3ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、フルオロ-(2,4-ジCF3ピリジン-3-イル)メタンスルホニルメチル、フルオロ-(3,4-ジCF3ピリジン-4-イル)メタンスルホニルメチル、4-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-F-1-オキソピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-1-オキソピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-F-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1-オキソピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、3-F-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-ピリジン-6-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2-CH3-ピリジン-6-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-CF3-ピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-CF3-ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-CF3-ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、2-C2H5-ピリジン-6-イルメタンスルホニルメチル、3-C2H5-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-C2H5-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-C2H5-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2-C2H5-ピリジン-6-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-C2H5-ピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-C2H5-ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-C2H5-ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、2-(2-CH3-ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-CF3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(3-CF3-ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、3-CF3-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、シンノリン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(シンノリン-3-イル)エタンスルホニルメチル、フタラジン-1-イルメタンスルホニルメチル、2-(フタラジン-1-イル)エタンスルホニルメチル、2-(キノキサリン-2-イル)エタンスルホニルメチル、キナゾリン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-(キナゾリン-2-イル)エタンスルホニルメチル、[1,8]ナフタナフチリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-([1,8]ナフチリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、[1,8]ナフチリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-([1,8]ナフチリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、3-Cl-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-Cl-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-Cl-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、イソキノリン-4-イルメタンスルホニルメチル、6-フェニルピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニルピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-フェニルピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニルピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(6-フェニルピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-フェニルピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-フェニルピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-フェニルピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、6-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(ピリジン-2-イル)ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-[6-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[4-(ピリジン-2-イル)ピリジン-3-イル]]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-4-イル]エタンスルホニルメチル、6-(ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)]エタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(ピリジン-3-イル)ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-3-イル)ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-[6-(ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[4-(ピリジン-3-イル)ピリジン-3-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-3-イル)ピリジン-4-イル]エタンスルホニルメチル、6-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(ピリジン-4-イル)ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-4-、イルメタンスルホニルメチル、2-[6-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イル]-エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[4-(ピリジン-4-イル)ピリジン-3-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-4-イル]エタンスルホニルメチル、2,2-ジメチルシクロプロピルメタンスルホニルメチル、ビフェン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-チオフェン-2-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-チアゾール-2-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-チアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-[1.2.3]チアジアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-イソオキサゾール5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-(1-メチルピラゾール-5-イル)フェニルメタンスルホニルメチル、2-[1.2.3]トリアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-[1.2.3]オキサジアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-[(1.2.3)トリアゾール-5-イル]フェニルメタンスルホニルメチル、2-[(1.2.3)トリアゾール-1-イル]フェニルメタンスルホニルメチル、オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、オキサゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンズイミダゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、ベンズイミダゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2 -イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2 -イルメタンスルホニルメチル、チアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、チアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-チアゾロ[4,5-c]ピリジン-2- イルメタンスルホニルメチル、7-CF3-チアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-2-イルメタン
スルホニルメチル、イミダゾ[1,2-c]ピリミジン-2-メタンスルホニルメチル、8-CF3-イミダゾ[1,2-c]ピリミジン-2-メタンスルホニルメチル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-2-メタンスルホニルメチル、8-CF3-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イルメタンスルホニルメチル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-メタンスルホニルメチル、8-CF3-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-メタンスルホニルメチル、ピラゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ピラゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピラゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-イルメタンスルホニルメチル、イミダゾ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-2-メタンスルホニルメチル、3-CF3-イミダゾ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-2-メタンスルホニルメチル、[1,3]ベンゾオキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-F-[1,3]ベンゾオキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル [1,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、[1,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾオキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-[1,2]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-F-[1,2]ベンゾオキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[2,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-[2,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-[1,2]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-F-[1,2]ベンゾチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[2,3]ベンゾチアゾール-7-イルメタスルホニル、6-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-[2,3]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-CH3-チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-フェニル-チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-CH3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-フェニル-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-フェニル-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-2-(ピリジン-2-イル)-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-(ピリジン-2-イル)-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-(4-メチルスルホニルフェニル)-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4,5-ジメチル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-4-CH3-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-4-シクロプロピル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2,5-ジメチル-[1,2,4]トリアゾール-3- イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-CH3-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-シクロプロピル-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-1-CH3-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、1-CH3-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-1-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3- イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-[1,3,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-フェニル-[1,3,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-[1,3,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3,4]チアジアゾール-5- イルメタンスルホニルメチル、2-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2,2-ジフルオロピロリジニルメタンスルホニルメチル、3,3-ジフルオロピロリジニル-メタンスルホニルメチル、3-CF3-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、1,3-ジメチルピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-N-CH3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-N-CH3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-N-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-CH3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-フェニル-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ピロール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-CH3-ピロール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-フル-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-フル-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-フル-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-フル-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-フル-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-チアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-CF3-1H-ピラゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-4-CN-1H-ピラゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、N-フェニル-4-CN-1H-ピラゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、N-フェニル-3-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、N-フェニル-5-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、(N-CH3-4-CF3-1H-イミダゾール-2-イルメタン)-スルホニルメチル、[N-CH3-4-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-1H-イミダゾール-2-イルメタン]-スルホニルメチル、(N-CH3-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルメタン)-スルホニルメチル、N-CH3-3-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、(N-CH3-2-CF3-1H-イミダゾール-5-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-CH3-2-フェニル-1H-イミダゾール-5-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-CH3-5-CF3-1H-イミダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-フェニル-5-CF3-1H-イミダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、4-CN-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-3-フェニル-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-イソチアゾール3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-CH3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-5-CH3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-
[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-CH3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-3-フェニル-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-イソチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-イソチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-イソチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-CH3-[1,3]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,3]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-フェニル-[1,3]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-CH3-[1,3]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,3]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-フェニル-[1,3]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-フェニル-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、N-メチル-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-N-メチル-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-フルオロ-N-メチル-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、N-メチル-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-メチル-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-フルオロ-N-メチル-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチエン-2-イルメタンスルホニルメチル、(3-CF3-ベンゾチエン-2-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CN-ベンゾチエン-2-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-F-ベンゾチエン-2-イルメタン)-スルホニルメチル、ベンゾチエン-3-イルメタンスルホニルメチル、(2-CF3-ベンゾチエン-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CH3-ベンゾチエン-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-フルオロ-ベンゾチエン-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-CF3-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-CN-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CF3-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CF3-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CN-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CF3-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、N-メチル-ベンズイミダゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、(5-フルオロ-N-メチル-ベンズイミダゾール-2-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-メチル-インダゾール-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-フルオロ-N-メチル-インダゾール-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-N-メチル-ベンズイミダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-N-メチル-ベンズイミダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-メチル-インダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-CF3-N-メチル-インダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CF3-N-メチル-インダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CF3-N-メチル-インダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CN-N-メチル-インダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチル、又は(3-CF3-N-メチル-インダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチルである、請求項１、４、５又は６記載の化合物。
【請求項８】
R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキレンを形成する、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、窒素原子がエチル、トリフルオロエチル又はシクロプロピルで置換されたピペリジン-4-イルを形成する、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロチオピラン-4-イル、又は1,1-ジオキソヘキサヒドロチオピラン-4-イルを形成する、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
以下：
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4-トリフルオロメチルピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリジン-3-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリダジン-3-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメチルフラン-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2- トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリミジン-5-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル エチルアミノ) プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-メチルチアゾール-4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリジン-4-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリミジン-4-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-[2-(1-オキソピロール-1-イル)エタンスルホニル]-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリジン-3-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-シクロプロピルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメチルピリジン-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4-[1.2.4]-トリアゾール-1-イルフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-[2-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンズイミダゾール-1-イル)エタンスルホニル]-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-オキソ-ピロリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノプロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-フルオロピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノプロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3-メチルオキセタン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-フェニルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(フルオロピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2 -トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(フルオロピラジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ジフルオロピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ジフルオロピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノリン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンゾ[1.2.5]チアジアゾール-4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-メチルプロピルスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロブチルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,6-ジフルオロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,4-ジフルオロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノリン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4,4,4-トリフルオロブチル-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリトリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3,5-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,5-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-ピリジン-2-イルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-ピリジン-3-イルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノリン-8-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,3-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-メチル-3-フェニルイソオキサゾール4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4-メチル-2-フェニル-[1.2.3]トリアゾール-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-シアノフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3-メトキシカルボニルフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2-ジフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(RS)-2-クロロピリジン-5-イルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノキサリン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(テトラヒドロピラン-2RS-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,6-ジクロロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3-メトキシカルボニルフラン-2RS-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,2-ジメチルプロピルスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(R)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(エタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,5-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,6-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,6-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,3-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(メタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(プロパン-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1H-インドール-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2- フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-[2-(1H-インドール-3-イル)エタンスルホニル]-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(テトラヒドロピラン-4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,3,4-トリフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,3,4-トリフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,2,2-トリフルオロエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-シクロプロピルメタンスルホニル-2(R)-[2,2,2-トリフルオロ-1(RS)-(3-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-2-イル)-エチルアミノ]-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-tert-ブチル-[1.3.4]-チアジアゾール-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,4,6-トリフルオロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-ピリジン-2-イルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-エチル-2,5-ジオキソピロリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド; 及び
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミドからなる群より選ばれる化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
1以上の好適な賦形剤と混合して請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
1以上の好適な賦形剤と混合して請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物を動物に投与することを含む、カプテシンSにより介在される、動物の疾患の治療方法。
【請求項１４】
前記疾患が、リウマチ用関節炎、多発性硬化症、重症筋無力症、乾癬、尋常性天疱瘡、グレイヴズ病、全身性狼瘡紅斑、喘息、疼痛、及びアテローム性動脈硬化症である、請求項１２記載の方法。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を患者に投与することを含む、治療を受ける患者において免疫反応を引き起こす、当該患者の治療方法。
【請求項１】
下記式（I）：
【化１】
[式中、
R1は、水素、アルキル又はハロアルキルであり；
R2は、水素、アルキル又はハロアルキルであり；又は
R1及びR2は、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になって、場合により1〜4つのフッ素で置換されたシクロアルキレン、ピペリジニン環の窒素原子がアルキル、ハロアルキル又はシクロアルキルで置換されたピペリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロチオピラン-4-イル、1,1-ジオキソヘキサヒドロチオピラン-4-イル、又は-CH2-O-CH2-を形成し;
R3は、-アルキレン-SO2-アルキル、-アルキレン-SO2-ハロアルキル、-アルキレン-SO2-シクロアルキル、-アルキレン-SO2-シクロアルキルアルキル、-アルキレン-SO2-アリール、-アルキレン-SO2-アラルキル、-アルキレン-SO2-ヘテロシクロアルキル、-アルキレン-SO2-ヘテロシクロアルキルアルキル、-アルキレン-SO2-ヘテロアリール、-アルキレン-SO2-ヘテロアラルキル、-アルキレン-SO2-ハロアルキレン-アリール、又は-アルキレン-SO2-ハロアルキレン-ヘテロアリールであり、ここでR3における芳香族又は脂肪族環は、場合により、アルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル又はアシルから独立に選ばれる、1、2又は3つのRaにより置換され、更に、Raにおける芳香族環は、場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、ヒドロキシ又はハロから独立に選ばれる、1、2又は3つのRbにより置換される；
R4は、炭素環原子を介して結合される、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり、ここでR4における芳香族又は脂肪族環は、場合により、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ又はアルコキシカルボニルから独立に選ばれる、1、2又は3つのRfにより置換される；
R4’は、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルである、但し：
(a) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になってシクロプロピレンを形成するとき、R3は、フェニルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、又は2-トリフルオロメチルピリジン-6-メタンスルホニルメチルであり、R4は、フェニル、4-ヒドロキシフェニル、3-ブロモフェニル、4-フルオロフェニル、3-クロロ-4-ヒドロキシフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、又は3,4,5-トリフルオロフェニルであり、そしてR4’は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルでない；
(b) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になってシクロプロピレンを形成するとき、R3は、フェニルメタンスルホニルメチル、ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、又はシクロプロピルメタンスルホニルメチルであり、R4は、フラン-2-イル、インドール-3-イル、チオフェン-2-イル、1-メチルピロール-2-イル、ピリジン-2-イル、チオフェン-3-イル、又は1-オキソ-1-メチルピロール-2-イルであり、そしてR4’は、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルでない；
(c) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になって1,1-ジオキソヘキサヒドロチオピラン-4-イルを形成するとき、R3は、フェニルメタンスルホニルメチル、4-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、又はジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチルであり、そしてR4’はトリフルオロメチルでない；
(d) R1及びR2が、R1及びR2が結合する炭素原子と一緒になってテトラヒドロピラン-4-イル又はテトラヒドロチオフェン-4-イルを形成するとき、R3は、シクロプロピルメタンスルホニルメチル又はジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチルであり、R4は4-フルオロフェニルであり、そしてR4’はトリフルオロメチルでない。]
で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
R3が、-アルキレン-SO2-ハロアルキレン-ヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1及びR2が、シクロプロピレンであり；
R3が、4-CF3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、ピリダジン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-フラン-5-イルメタンスルホニルメチル、ピリミジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、ピリミジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(1-オキソピロール-1-イル)エタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホニルメチル、2-CF3-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、4-[1.2.4]-トリアゾール-1-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンズイミダゾール-1-イル)-エタンスルホニルメチル、5-オキソピロリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-オキセタン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-フェニルエタンスルホニルメチル、フルオロ-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、フルオロ-ピラジン-2-イルメタンスルホニルメチル、ジフルオロ-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、ジフルオロ-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、キノリン-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾ[1.2.5]チアジアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチル、2-メチルプロピル-スルホニルメチル、2,6-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、2,4-ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、キノリン-3-イルメタンスルホニルメチル、4,4,4-トリフルオロブチル-1-スルホニルメチル、2-CF3-フェニルメタンスルホニルメチル、2-CF3O-フェニルメタンスルホニルメチル、2-ピリジン-2-イルエタンスルホニルメチル、2-ピリジン-3-イルエタンスルホニルメチル、キノリン-8-イルメタンスルホニルメチル、5-メチル-3-フェニルイソオキサゾール4-イルメタンスルホニルメチル、4-メチル-2-フェニル-[1.2.3]トリアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-シアノフェニルメタンスルホニルメチル、3-メトキシカルボニルフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、キノキサリン-2-イルメタンスルホニルメチル、テトラヒドロピラン-2RS-イルメタンスルホニルメチル、2,6-ジクロロ-フェニルメタンスルホニルメチル、3-メトキシカルボニル-フラン-2-イル-メタンスルホニルメチル、5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチル、2,2-ジメチルプロピルスルホニルメチル、エタンスルホニルメチル、メタンスルホニルメチル、プロパン-1-スルホニルメチル、1H-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、2-(1H-インドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2,2,2-トリフルオロエタンスルホニルメチル、ベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチル、2-tert-ブチル-[1.3.4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2,4,6-トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、2-ピリジン-2-イルエタンスルホニルメチル、1-エチル-2,5-ジオキソピロリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、又はベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニルメチルであり そして、
R4が、4-フルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル又は3,5-ジフルオロフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
R4’が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルであり；及び
R4が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
R4’が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルであり；及び
R4がアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R4’が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、トリクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピル、又は1,1,2,2,3,3-ヘキサフルオロプロピルであり；及び
R4がハロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R3が、3,5-ジメチルイソオキサゾール4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3メチルフェニルメタンスルホニルメチル、3-CF3ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-F-フラン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-メチルチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、テトラヒドロピラン-4-イルメタンスルホニルメチル、1,1-ジオキソ-1λ6-ヘキサヒドロチオピラン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-エチルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-オキソ-テトラヒドロピリミジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-エチル-2-オキソピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-アセチルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-メチルスルホニルピペリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、1-シクロプロピルピペリジン-4-イルメタン-スルホニルメチル、1-アセチルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-エトキシカルボニルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-メチルスルホニルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-エチルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチル、1-シクロプロピルアゼチジン-3-イルメタンスルホニルメチルフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、ジフルオロ-(4-フルオロフェニル)メタンスルホニルメチル、ジフルオロ-(ピラジン-2-イル)メタンスルホニルメチル、ジフルオロ-(2-ジフルオロメトキシフェニル)-メタンスルホニルメチル、1-アセチルピペリジン-4イルスルホニルメチル、1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルスルホニルメチル、1-シクロプロピルピペリジン-4-イルスルホニルメチル、2-(ピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-2-イル)プロパンスルホニルメチル、2,6-ジフルオロフェニルメタンスルホニル、[1.3.5]トリアジン-2-イルメタンスルホニルメチル、[1.3.4]チアジアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、4-アミノカルボニルフェニルメタンスルホニルメチル、4-ピペラジン-4-イルフェニルメタンスルホニルメチル、5-フルオロインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、4,6-ジフルオロインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、1-メチルインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-フルオロインドール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(5-フルオロインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4,6-ジフルオロインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(1-メチルインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-フルオロインドール-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-キノリン-3-イルエタンスルホニルメチル、2-キノリン-2-イルエタンスルホニルメチル、イソキノリン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(イソキノリン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2,4-ジフルオロピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3,4-ジフルオロピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2,4-ジフルオロピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3,4-ジフルオロピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、フルオロ-(2,4-ジフルオロピリジン-3-イル)メタンスルホニルメチル、フルオロ-(3,4-ジフルオロピリジン-4-イル)メタンスルホニルメチル、2,4-ジCF3ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3,4-ジCF3ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2,4-ジCF3ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3,4-ジCF3ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、フルオロ-(2,4-ジCF3ピリジン-3-イル)メタンスルホニルメチル、フルオロ-(3,4-ジCF3ピリジン-4-イル)メタンスルホニルメチル、4-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-F-1-オキソピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-1-オキソピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、2-F-1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-F-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1-オキソピリジン-5-イルメタンスルホニルメチル、3-F-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-ピリジン-6-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2-CH3-ピリジン-6-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-CF3-ピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-CF3-ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-CF3-ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、2-C2H5-ピリジン-6-イルメタンスルホニルメチル、3-C2H5-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-C2H5-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-C2H5-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(2-C2H5-ピリジン-6-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-C2H5-ピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-C2H5-ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-C2H5-ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、2-(2-CH3-ピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-CF3-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(3-CF3-ピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、3-CF3-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、シンノリン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-(シンノリン-3-イル)エタンスルホニルメチル、フタラジン-1-イルメタンスルホニルメチル、2-(フタラジン-1-イル)エタンスルホニルメチル、2-(キノキサリン-2-イル)エタンスルホニルメチル、キナゾリン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-(キナゾリン-2-イル)エタンスルホニルメチル、[1,8]ナフタナフチリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-([1,8]ナフチリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、[1,8]ナフチリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-([1,8]ナフチリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、3-Cl-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-Cl-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-Cl-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-F-ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-F-ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、イソキノリン-4-イルメタンスルホニルメチル、6-フェニルピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニルピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-フェニルピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニルピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-(6-フェニルピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-フェニルピリジン-2-イル)エタンスルホニルメチル、2-(4-フェニルピリジン-3-イル)エタンスルホニルメチル、2-(3-フェニルピリジン-4-イル)エタンスルホニルメチル、6-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(ピリジン-2-イル)ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-[6-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[4-(ピリジン-2-イル)ピリジン-3-イル]]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-2-イル)ピリジン-4-イル]エタンスルホニルメチル、6-(ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)]エタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(ピリジン-3-イル)ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-3-イル)ピリジン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-[6-(ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[4-(ピリジン-3-イル)ピリジン-3-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-3-イル)ピリジン-4-イル]エタンスルホニルメチル、6-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(ピリジン-4-イル)ピリジン-3-イルメタンスルホニルメチル、3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-4-、イルメタンスルホニルメチル、2-[6-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イル]-エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-2-イル]エタンスルホニルメチル、2-[4-(ピリジン-4-イル)ピリジン-3-イル]エタンスルホニルメチル、2-[3-(ピリジン-4-イル)ピリジン-4-イル]エタンスルホニルメチル、2,2-ジメチルシクロプロピルメタンスルホニルメチル、ビフェン-2-イルメタンスルホニルメチル、2-チオフェン-2-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-チアゾール-2-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-チアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-[1.2.3]チアジアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-イソオキサゾール5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-(1-メチルピラゾール-5-イル)フェニルメタンスルホニルメチル、2-[1.2.3]トリアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-[1.2.3]オキサジアゾール-5-イルフェニルメタンスルホニルメチル、2-[(1.2.3)トリアゾール-5-イル]フェニルメタンスルホニルメチル、2-[(1.2.3)トリアゾール-1-イル]フェニルメタンスルホニルメチル、オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、オキサゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンズイミダゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、ベンズイミダゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2 -イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2 -イルメタンスルホニルメチル、チアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、チアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-チアゾロ[4,5-c]ピリジン-2- イルメタンスルホニルメチル、7-CF3-チアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-2-イルメタン
スルホニルメチル、イミダゾ[1,2-c]ピリミジン-2-メタンスルホニルメチル、8-CF3-イミダゾ[1,2-c]ピリミジン-2-メタンスルホニルメチル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-2-メタンスルホニルメチル、8-CF3-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-イルメタンスルホニルメチル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-メタンスルホニルメチル、8-CF3-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-メタンスルホニルメチル、ピラゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ピラゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピラゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-イルメタンスルホニルメチル、イミダゾ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-2-メタンスルホニルメチル、3-CF3-イミダゾ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-2-メタンスルホニルメチル、[1,3]ベンゾオキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-F-[1,3]ベンゾオキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル [1,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、[1,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾオキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-[1,2]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-F-[1,2]ベンゾオキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[2,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-[2,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾオキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[1,2]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-[1,2]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-F-[1,2]ベンゾチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、[2,3]ベンゾチアゾール-7-イルメタスルホニル、6-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-7-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-[2,3]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、1-CF3-[2,3]ベンゾチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-CH3-チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-フェニル-チアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-CH3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-フェニル-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-フェニル-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-2-(ピリジン-2-イル)-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-(ピリジン-2-イル)-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-(4-メチルスルホニルフェニル)-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4,5-ジメチル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-4-CH3-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-4-シクロプロピル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2,5-ジメチル-[1,2,4]トリアゾール-3- イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-CH3-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-シクロプロピル-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-1-CH3-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、1-CH3-5-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-1-フェニル-[1,2,4]トリアゾール-3- イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-[1,3,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-フェニル-[1,3,4]オキサジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-[1,3,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-[1,3,4]チアジアゾール-5- イルメタンスルホニルメチル、2-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、2,2-ジフルオロピロリジニルメタンスルホニルメチル、3,3-ジフルオロピロリジニル-メタンスルホニルメチル、3-CF3-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-N-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、1,3-ジメチルピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-N-CH3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-N-CH3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-N-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-CH3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-フェニル-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ピロール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ピロール-2-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ピロール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-CH3-ピロール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-フル-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-フル-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-フル-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-フル-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-フル-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-チアゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-チアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-チアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-CF3-1H-ピラゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-3-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、N-CH3-4-CN-1H-ピラゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、N-フェニル-4-CN-1H-ピラゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、N-フェニル-3-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、N-フェニル-5-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、(N-CH3-4-CF3-1H-イミダゾール-2-イルメタン)-スルホニルメチル、[N-CH3-4-(1-CH3-1-ヒドロキシエチル)-1H-イミダゾール-2-イルメタン]-スルホニルメチル、(N-CH3-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルメタン)-スルホニルメチル、N-CH3-3-CF3-1H-ピラゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、(N-CH3-2-CF3-1H-イミダゾール-5-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-CH3-2-フェニル-1H-イミダゾール-5-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-CH3-5-CF3-1H-イミダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-フェニル-5-CF3-1H-イミダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、4-CN-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-3-フェニル-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-イソチアゾール3-イルメタンスルホニルメチル、4-CN-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-CH3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-5-CH3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-
[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-CH3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-3-フェニル-[1,2]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-5-フェニル-[1,2]オキサゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,2]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-3-フェニル-イソチアゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-イソチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルメタンスルホニルメチル、3-CH3-イソチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-イソチアゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-CH3-[1,3]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,3]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-2-フェニル-[1,3]オキサゾール-5-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-CH3-[1,3]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,3]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-2-フェニル-[1,3]オキサゾール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CH3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-フェニル-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CH3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-CF3-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、4-フェニル-[1,3]オキサゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、N-メチル-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-N-メチル-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、5-フルオロ-N-メチル-インドール-2-イルメタンスルホニルメチル、N-メチル-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-メチル-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-フルオロ-N-メチル-インドール-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-N-メチル-インドール-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-N-メチル-インドール-7-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、3-CN-ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ベンゾフラン-2-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、2-CH3-ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-F-ベンゾフラン-3-イルメタンスルホニルメチル、5-CF3-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、5-CN-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ベンゾフラン-4-イルメタンスルホニルメチル、6-CF3-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、6-CN-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、2-CF3-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、3-CF3-ベンゾフラン-7-イルメタンスルホニルメチル、ベンゾチエン-2-イルメタンスルホニルメチル、(3-CF3-ベンゾチエン-2-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CN-ベンゾチエン-2-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-F-ベンゾチエン-2-イルメタン)-スルホニルメチル、ベンゾチエン-3-イルメタンスルホニルメチル、(2-CF3-ベンゾチエン-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CH3-ベンゾチエン-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-フルオロ-ベンゾチエン-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-CF3-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-CN-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CF3-ベンゾチエン-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CF3-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CN-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CF3-ベンゾチエン-7-イルメタン)-スルホニルメチル、N-メチル-ベンズイミダゾール-2-イルメタンスルホニルメチル、(5-フルオロ-N-メチル-ベンズイミダゾール-2-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-メチル-インダゾール-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-フルオロ-N-メチル-インダゾール-3-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-N-メチル-ベンズイミダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(2-CF3-N-メチル-ベンズイミダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(N-メチル-インダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(5-CF3-N-メチル-インダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(3-CF3-N-メチル-インダゾール-4-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CF3-N-メチル-インダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチル、(6-CN-N-メチル-インダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチル、又は(3-CF3-N-メチル-インダゾール-7-イルメタン)-スルホニルメチルである、請求項１、４、５又は６記載の化合物。
【請求項８】
R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキレンを形成する、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、窒素原子がエチル、トリフルオロエチル又はシクロプロピルで置換されたピペリジン-4-イルを形成する、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロチオピラン-4-イル、又は1,1-ジオキソヘキサヒドロチオピラン-4-イルを形成する、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
以下：
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4-トリフルオロメチルピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリジン-3-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリダジン-3-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメチルフラン-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2- トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリミジン-5-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル エチルアミノ) プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-メチルチアゾール-4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリジン-4-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリミジン-4-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-[2-(1-オキソピロール-1-イル)エタンスルホニル]-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-ピリジン-3-イルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-シクロプロピルメタンスルホニル-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメチルピリジン-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4-[1.2.4]-トリアゾール-1-イルフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-[2-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンズイミダゾール-1-イル)エタンスルホニル]-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-オキソ-ピロリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノプロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-フルオロピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノプロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3-メチルオキセタン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-フェニルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(フルオロピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2 -トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(フルオロピラジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ジフルオロピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ジフルオロピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノリン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンゾ[1.2.5]チアジアゾール-4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンゾチアゾール-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-メチルプロピルスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロブチルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,6-ジフルオロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,4-ジフルオロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノリン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4,4,4-トリフルオロブチル-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリトリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3,5-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,5-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-ピリジン-2-イルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-ピリジン-3-イルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノリン-8-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,3-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-メチル-3-フェニルイソオキサゾール4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(4-メチル-2-フェニル-[1.2.3]トリアゾール-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-シアノフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3-メトキシカルボニルフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2-ジフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(RS)-2-クロロピリジン-5-イルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(キノキサリン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(テトラヒドロピラン-2RS-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,6-ジクロロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(3-メトキシカルボニルフラン-2RS-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(5-メチルイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,2-ジメチルプロピルスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(R)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(エタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,5-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,6-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,6-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,3-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(メタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(プロパン-1-スルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1H-インドール-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2- フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-3,4-ジフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-[2-(1H-インドール-3-イル)エタンスルホニル]-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(テトラヒドロピラン-4-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-オキソピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ピリジン-2-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2,3,4-トリフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(シクロプロピルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(R)-2,3,4-トリフルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,2,2-トリフルオロエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-2-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-シクロプロピルメタンスルホニル-2(R)-[2,2,2-トリフルオロ-1(RS)-(3-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-2-イル)-エチルアミノ]-プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-tert-ブチル-[1.3.4]-チアジアゾール-5-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2,4,6-トリフルオロフェニルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(2-ピリジン-2-イルエタンスルホニル)-2(R)-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルプロピルアミノ)プロピオンアミド;
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(1-エチル-2,5-ジオキソピロリジン-3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニル-エチルアミノ)プロピオンアミド; 及び
N-(1-シアノシクロプロピル)-3-(ベンズイソオキサゾール3-イルメタンスルホニル)-2(R)-(2,2,2-トリフルオロ-1(S)-4-フルオロフェニルエチルアミノ)プロピオンアミドからなる群より選ばれる化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
1以上の好適な賦形剤と混合して請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
1以上の好適な賦形剤と混合して請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物を動物に投与することを含む、カプテシンSにより介在される、動物の疾患の治療方法。
【請求項１４】
前記疾患が、リウマチ用関節炎、多発性硬化症、重症筋無力症、乾癬、尋常性天疱瘡、グレイヴズ病、全身性狼瘡紅斑、喘息、疼痛、及びアテローム性動脈硬化症である、請求項１２記載の方法。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を患者に投与することを含む、治療を受ける患者において免疫反応を引き起こす、当該患者の治療方法。
【公表番号】特表２００８−５３４５１０（Ｐ２００８−５３４５１０Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０３１９９（Ｐ２００８−５０３１９９）
【出願日】平成１８年３月２２日（２００６．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１０６４０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０２５３５
【国際公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（５０７３１３２５０）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２２日（２００６．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１０６４０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０２５３５
【国際公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（５０７３１３２５０）
【Ｆターム（参考）】
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