本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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【課題】 紫色顔料として用いることができ、その結晶型の違いにより複数の色相を有するベンツイミダゾロン化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で表されるベンツイミダゾロン化合物であって、Ｃｕ−Ｋα特性Ｘ線を用いたＸ線回折スペクトルにおけるブラッグ角２θが、１４．９±０．２°、１８．９±０．２°、２０．６±０．２°及び２４．６±０．２°に回折ピークを有するベンツイミダゾロン化合物、及び１３．３±０．２°、１４．３±０．２°、２２．０±０．２°及び２４．２±０．２°に回折ピークを有するベンツイミダゾロン化合物。
【化１】
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式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ＝ＮＲ’、ＯまたはＳであり；Ｒ、Ｒ’、Ｒ^１−Ｒ^４は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリールまたはヘテロアリールである。）のβ−ケトカルボン酸誘導体またはこれらの塩の生成方法であって、式（ＩＩ）のジケテンと、式ＲＯＨ、ＮＨＲＲ’、またはＲＳＨの活性水素を含む化合物との反応による方法であり、この反応がマイクロ反応器において連続的に実施されることを特徴とする方法に関する。
【化１０】

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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

認知障害の処置に有効な薬剤および対応する医薬組成物の調製のための、５−ＨＴ６レセプターおよび５−ＨＴ２Ａレセプターの選択的アンタゴニストの使用を示す。 （もっと読む）

本発明は、フリバンセリンの治療上有効量を投与することを含む注意欠如活動過多障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体２に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基または置換もしくは非置換フェニル基であり、このフェニル基は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基、ＣＮ、Ｆ、ＣＬ、Ｂｒ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、フェニルまたは（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキレンフェニルの群からの１、２、３または４個の置換基で置換されていることが可能であり、ただし、基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４の少なくとも１つは、前記置換または非置換フェニル基の１つである］のジケトピロロピロールに関する。
【化１８】

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本発明は、治療有効量のフリバンセリンの投与を含む、神経性無食欲症の治療方法に関する。 （もっと読む）