置換された環状尿素誘導体及び医薬の製造へのその使用
本発明は、置換された環状尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
｛式中、
Xは、O、S 又は N-C≡N を示し、
mは、1 又は 2 であり、
nは、1 又は 2 であり、
p1 及び p2は、相互に無関係にそれぞれ、0、1、2又は 3を示し、この場合p1及びp2の合計は、0、1、2又は 3であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R11 及び R12 は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19、
-(CH2)c-O-(CH2)d-OR20、
-(CH2)e-O-C(=O)-R21、
-(CH2)f-O-C(=O)-OR22、
-NR23S(=O)2R24、
-(CH2)g-C(=O)-NR25R26、
-(CH2)h-C(=O)-NH-R27、
-S(=O)iR28、
-(CH2)j-S(=O)2-NR29R30、
-(CH2)k-S(=O)2-NHR31、
-(CH2)l-NR32-C(=O)-(CH2)q-OR33、
-(CH2)r-NH-C(=O)-(CH2)s-OR34、
-(CH2)t-NR35-O-C(=O)-OR36、
-(CH2)u-NH-O-C(=O)-OR37、
-(CH2)v-O-S(=O)2-R38、
-(CH2)w-NR39-C(=O)-SR40、
-(CH2)y-C(=O)-NH-OR41、
-P(=O)-(OR42)2、
-(CH2)z-C(=S)-NR43R44、
-(CH2)aa-C(=S)-NH-R45、
-(CH2)bb-NR46-C(=O)-R47、
-(CH2)cc-NH-C(=O)-R48、
又は -NH-C(=NH)-NH2
（式中、
a、b、c、d、q 及び sは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5であり、
e、f、g、h、j、k、l、r、t、u、v、w、x、y、z、aa、bb 及び ccは相互に無関係にそれぞれ、0、1、2、3、4又は5であり、そして
iは1又は2である。）
を示すか、
又は
線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から選ばれた成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4、5、6、7、8又は9個によって置換されていてよい。）、
又は場合により置換された6-又は10-員のアリール基（この基は 線状又は分枝状、場合により置換されたC 1-5-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
あるいは
R8、R9、R10、R11 及び R12 より成る群から選ばれた２つの隣接する基は、一緒になってメチレンジオキシ(-O-CH2-O)-基を示し、
但し、この場合、基 R8、R9、R10、R11 及び R12 のうちの少なくとも１種は-NR23S(=O)2R24 を示し、
R6 及び R7はそれぞれ、水素基を示すか
又は
R6 及び R7 は、これらと結合する-C-C-架橋と一緒になって置換されていないフェニレン基を形成し、
R13、R14、R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47 及び R48は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基 （この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4、5、6、7、8又は9個によって置換されていてよい。）、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基、
又は
場合により置換された 5-〜14-員の アリール- 又は ヘテロアリール-基 （この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単-又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R18は、不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基、
又は
場合により置換された 5-〜14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単-又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R23 は水素基、
又は
線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4、5、6、7、8又は9個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
R24 は、線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基（この基は場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル) 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよい。）、
又は
場合により置換された 5-〜14-員のアリール- 又はヘテロアリール-基 （この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単-又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
この際、
上記環状脂肪族基は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、
そして
上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4 又は 5個を有することができ、
上記 C1-5-アルキレン基 は場合により、F、Cl、Br、-OH、-SH、-NH2、-CN 及び NO2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、
上記単-又は多環状環系の環は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよく、そして上記基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよく、
更に上記単-又は多環状環系の環はそれぞれ、5-、6- 又は 7-員であり、そして そのそれぞれは場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4 又は 5個を環メンバーとして有することができ、
そして上記アリール- 又はヘテロアリール-基は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、この場合、基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、相互に無関係にF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基はそれぞれ、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4 又は 5個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる置換された環状尿素誘導体。
【請求項２】
R1、R2、R4 及び R5が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19、
-(CH2)c-O-(CH2)d-OR20、
-(CH2)e-O-C(=O)-R21、
-(CH2)f-O-C(=O)-OR22、
-NR23S(=O)2R24、
-(CH2)g-C(=O)-NR25R26、
-(CH2)h-C(=O)-NH-R27、
-S(=O)iR28、
-(CH2)j-S(=O)2-NR29R30、
-(CH2)k-S(=O)2-NHR31、
-(CH2)l-NR32-C(=O)-(CH2)q-OR33、
-(CH2)r-NH-C(=O)-(CH2)s-OR34、
-(CH2)t-NR35-O-C(=O)-OR36、
-(CH2)u-NH-O-C(=O)-OR37、
-(CH2)v-O-S(=O)2-R38、
-(CH2)w-NR39-C(=O)-SR40、
-(CH2)y-C(=O)-NH-OR41、
-P(=O)-(OR42)2、
-(CH2)z-C(=S)-NR43R44、
-(CH2)aa-C(=S)-NH-R45、
-(CH2)bb-NR46-C(=O)-R47、
-(CH2)cc-NH-C(=O)-R48、
又は -NH-C(=NH)-NH2
（式中、
a、b、c、d、q 及び sは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5であり、
e、f、g、h、j、k、l、r、t、u、v、w、x、y、z、aa、bb 及び ccは相互に無関係にそれぞれ、0、1、2、3、4又は5であり、そして
iは1又は2である。）、
を示すか、
あるいは
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれたアリール基（このアリール-基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3) 及び -N(H)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）
を示し、
そして
R3が、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19 又は
-NR23S(=O)2R24 （式中、a 及び bは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5である。）を示すか、
あるいは
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示す、
請求項 1記載の化合物。
【請求項３】
R1、R2、R4 及び R5が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、I、Br、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-NR23S(=O)2R24、
又はメチル、-CF3、エチル、-CH2-CF3、-C2F5、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は n-ペンチル より成る群から選ばれた基を示し、
そして
R3がF、Cl、Br、I、-OR16、-NR23S(=O)2R24、
又は-SF5、-CF3、-C2F5、-CH2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示す、
請求項 1又は2記載の化合物。
【請求項４】
R8、R9、R11及び R12が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19、
-(CH2)c-O-(CH2)d-OR20、
-(CH2)e-O-C(=O)-R21、
-(CH2)f-O-C(=O)-OR22、
-NR23S(=O)2R24、
-(CH2)g-C(=O)-NR25R26、
-(CH2)h-C(=O)-NH-R27、
-S(=O)iR28、
-(CH2)j-S(=O)2-NR29R30、
-(CH2)k-S(=O)2-NHR31、
-(CH2)l-NR32-C(=O)-(CH2)q-OR33、
-(CH2)r-NH-C(=O)-(CH2)s-OR34、
-(CH2)t-NR35-O-C(=O)-OR36、
-(CH2)u-NH-O-C(=O)-OR37、
-(CH2)v-O-S(=O)2-R38、
-(CH2)w-NR39-C(=O)-SR40、
-(CH2)y-C(=O)-NH-OR41、
-P(=O)-(OR42)2、
-(CH2)z-C(=S)-NR43R44、
-(CH2)aa-C(=S)-NH-R45、
-(CH2)bb-NR46-C(=O)-R47、
-(CH2)cc-NH-C(=O)-R48、
又は -NH-C(=NH)-NH2
（式中、a、b、c、d、q 及び sは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5であり、
e、f、g、h、j、k、l、r、t、u、v、w、x、y、z、aa、bb 及び ccは相互に無関係にそれぞれ、0、1、2、3、4又は5であり、そして
iは1又は2である。）
を示すか、
あるいは
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれたアリール基（このアリール-基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3) 及び -N(H)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた 置換基 1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよい。）を示し、
そして
R10が -NR23S(=O)2R24 を示す、
請求項 1〜3のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
R8、R9、R11 及び R12が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-NR23S(=O)2R24、
又はメチル、-CF3、エチル、-CH2-CF3、-C2F5、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は n-ペンチルより成る群から選ばれた基を示し、
そして
R10が -NR23S(=O)2R24を示す、
請求項1 〜 4のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
基 R10 が-NR23S(=O)2R24 を示し、そして 基 R8、R9、R11 及び R12 がそれぞれH を示す、
請求項 1 〜 5のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
R13、R14、R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47 及び R48が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この (ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ場合により、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-S-CH3、-S-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、オキソ (=O)、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NO2、-SCF3、-C(=O)-OH、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-フェニル、-O-ベンジル、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3) 及び -N(H)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）
を示す、
請求項1 〜 6のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
R18が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この (ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ場合により、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-S-CH3、-S-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、オキソ (=O)、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NO2、-SCF3、-C(=O)-OH、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-フェニル、-O-ベンジル、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5) 及び -NH-C(=O)-O-CH3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）
を示す、
請求項1〜7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
R23が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基を示す、
請求項1〜8のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
R24がメチル、-CH2-CN、エチル、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基を示す、請求項1〜9のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
p1 及び p2が相互に無関係にそれぞれ、0 又は 1を示し、この場合 p1及びp2の合計は 0 又は 1である、請求項1 〜10のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
XがO、S 又はN-C≡N を示し、
mが1であり、
nが1であり、
p1 及び p2が相互に無関係にそれぞれ、0 又は 1を示し、この場合 p1及びp2の合計は 0 又は 1であり、
R1、R2、R4、R5、R8、R9、R11 及び R12が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、I、Br、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-NR23S(=O)2R24、
又はメチル、-CF3、エチル、-CH2-CF3、-C2F5、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は n-ペンチルより成る群から選ばれた基を示し、
R3が F、Cl、Br、I、-OR16、-NR23S(=O)2R24、
又は-SF5、-CF3、-C2F5、-CH2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R6 及び R7がそれぞれ、水素基を示すか、
又は
R6 及び R7が、これらと結合する-C-C-架橋と一緒になって置換されていないフェニレン基を形成し、
R10が-NR23S(=O)2R24 を示し、
R13、R14、R15、R16 及び R17が相互に無関係にそれぞれ、
-CF3、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基、
又はフェニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3 及び -O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R23が水素基を示し、
そして
R24がメチル、-CH2-CN、エチル、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は） ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1 〜11のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
XがO、S 又はN-C≡Nを示し、
mが1であり、
n が1であり、
p1 及び p2が相互に無関係にそれぞれ、0 又は 1を示し、この場合 p1及びp2の合計は 0 又は 1 であり、
R1、R2、R4、R5、R8、R9、R11 及び R12 がそれぞれ、H を示し、
R3が -OR16、-NR23S(=O)2R24、
又は-CF3、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R6 及び R7 がそれぞれ水素基を示すか、
又は
R6 及び R7 が、これらと結合する-C-C-架橋と一緒になって置換されていないフェニレン基を形成し、
R10が -NR23S(=O)2R24 を示し、
R16が-CF3、-C2F5 及び -CH2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R23が水素基を示し、
そして
R24がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシル より成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は） ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項 1〜12のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
つぎの群：
[1] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-チオキソ-イミダゾリジン-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[2] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-チオキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[3] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-チオキソ-テトラヒドロ-ピリミジン-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[4] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル]フェニル}-メタンスルホンアミド、
[5] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-オキソ-テトラヒドロ-ピリミジン-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[6] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[7] N-{4-[3-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[8] N-{4-[3-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-2-チオキソ-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[9] N-{4-[3-(4-メタンスルホニルアミノベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド及び
[10] N-{4-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]フェニル}メタンスルホンアミド
より成る群から選ばれた、場合によりそれぞれ、対応する塩の形にある又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1〜13のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
一般式II
【化２】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、又はアルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 III
【化３】
（式中、R1 〜 R5 及び mは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてYは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは臭素原子又は塩素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 IV
【化４】
（式中、R1 〜 R7、X、p1、p2 及び m は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は
一般式 V
【化５】
（式中、R6、R7、p1 及び p2 は請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基、好ましくはピリジン、トリエチルアミン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、一般式 III で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 VI
【化６】
（式中、R1 〜 R7、m、p1 及び p2 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、ついで 一般式 VIで表わされる化合物少なくとも１種を 反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基、好ましくはピリジン、トリエチルアミン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、一般式 Z-C(=X)-Z（式中、Xは酸素- 又はイオウ原子を示し、そして Zは それぞれ、離脱基、好ましくは それぞれハロゲン基、特に好ましくは それぞれ 塩素原子を示す。）で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 IVで表わされる化合物１種 とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は
一般式 VII
【化７】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、一般式 VIII
【化８】
（式中、R1 〜 R5 及び m は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 IX
【化９】
[式中、R8〜 R12及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種はN-(PG)2-基（式中、PGはそれぞれ、保護基を示すか、又は２つのPG-基はこれらと結合する窒素原子と一緒になって環状保護基、好ましくはこれらと結合する窒素原子と一緒になってフタルイミド基を形成する。）を示し、そして Yは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 XI
【化１０】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの１種は-N-(PG)2-基（式中、PGは 上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、ついで一般式 XIで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは ジメチルアミンの存在下に、又は 少なくとも１種の酸の存在下に 又は ヒドラジン及び（又は）フェニルヒドラジンの存在下に又は 少なくとも１種のアルカリ金属水素化ホウ素の存在下に、好ましくは 水素化ホウ素ナトリウムの存在下に、一般式 XII
【化１１】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NH2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XIII
【化１２】
（式中、R8 〜 R12 及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 XIV
【化１３】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、ついで 一般式 XIVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、水素の存在下に 及び触媒の存在下に、一般式 XIIで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
ついで 一般式 XII で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R24-S(=O)2-Zで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R24 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてZは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 Ia
【化１４】
[式中、R1〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NH-S(=O)2-R24-基（式中、R24は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に,
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XV
【化１５】
[式中、R8〜 R12及び n は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NH-S(=O)2-R24-基（式中、R24は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 Ia で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Iaで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R23-Zで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R23 は、水素以外の請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Zは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 Ib
【化１６】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は、-NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有し、そしてX は酸素原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23及び R24は上述の意味を有する。）を示す。]を、反応媒体中で、一般式 XVI
【化１７】
（式中、フェニル基はそれぞれ、メトキシ、フェノキシ、Cl、メチル 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1 又は 2個によって、好ましくはそれぞれ、フェノキシ基又はメトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれのフェニル基は、パラ基がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、又は 五硫化リンと反応させて、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n 及び p は上述の意味を有し、そして Xは イオウ原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]とし、これを場合により精製するか及び（又は）単離する、
請求項1〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換された環状尿素-誘導体の製造方法。
【請求項１６】
一般式 II
【化１８】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XVII
【化１９】
（式中、R8 〜 R12 及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基（式中、PGはそれぞれ、保護基を示すか、又は２つのPG-基は、これらと結合する窒素原子と一緒になって環状保護基、好ましくはこれらと結合する窒素原子と一緒になってフタルイミド基を形成する。）を示すか、あるいは置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示し、そして Yは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 XVIII
【化２０】
（式中、R6 〜 R12、p1、p2 及び n は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基又は-NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか
又は
一般式 XIX
【化２１】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、化合物 一般式XX
【化２２】
[式中、R8 〜 R12 及び n は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基（式中、PG はそれぞれ、保護基を示すか、又は２つの PG-基は、これらと結合する窒素原子と一緒になって環状保護基、好ましくは これらと結合する窒素原子と一緒になってフタルイミド基を形成する。）を示すか、又は置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-NO2-基を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XVIIIで表わされる化合物少なくとも1種 とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は一般式 V
【化２３】
（式中、R6、R7、p1 及び p2 は請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種
の塩基の存在下に、一般式 XVII で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XXI
【化２４】
（式中、R6 〜 R12、p1、p2 及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基 又は -NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、そして一般式 XXIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 Z-C(=X)-Zで表わされる化合物少なくとも1種（式中、X 酸素原子又はイオウ原子を示し、そして Zは それぞれ、離脱基、好ましくは それぞれハロゲン基、特に好ましくは それぞれ 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 XVIII で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XVIIIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 III
【化２５】
（式中、R1 〜 R5 及びmは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XXII
【化２６】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも1種は-N(PG)2-基又は -NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XXIIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは ジメチルアミンの存在下に、又は 少なくとも１種の酸の存在下に 又は ヒドラジン及び（又は）フェニルヒドラジンの存在下に又は少なくとも１種のアルカリ金属水素化ホウ素の存在下に、好ましくは 水素化ホウ素ナトリウムの存在下に、又は水素及び触媒の存在下に反応させて、一般式 XII
【化２７】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NH2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XIIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R24-S(=O)2-Zで表わされる化合物少なくとも1種（式中、R24 は請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてZは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 Ia
【化２８】
[式中、R1〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8〜 R12のうちの少なくとも１種は -NH-S(=O)2-R24-基（式中、R24は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Iaで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R23-Zで表わされる化合物少なくとも1種（式中、R23 は、水素以外の請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてZは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Ib
【化２９】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 〜 R12、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有し、そしてXは 酸素原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 XVI
【化３０】
（式中、フェニル基はそれぞれ、メトキシ、フェノキシ、Cl、メチル 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1 又は 2個によって、好ましくはそれぞれ、フェノキシ基又はメトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれのフェニル基は、パラ基がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、又は 五硫化リンと反応させて、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n 及び p は上述の意味を有し、そして Xは イオウ原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]とし、これを場合により精製するか及び（又は）単離する、
請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる置換された環状尿素-誘導体の製造方法。
【請求項１７】
一般式 II
【化３１】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又はアルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XXIII
【化３２】
（式中、R8 〜 R12 及び n は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基を示し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XXIV
【化３３】
（式中、R6 〜 R12、p1、p2 及び n は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XXIVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 III
【化３４】
（式中、R1 〜 R5 及び mは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 Ib
【化３５】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも1種 [式中、R1 〜 R12、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有そ、そして Xは 酸素原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]を、反応媒体中で、一般式 XVI
【化３６】
（式中、フェニル基はそれぞれ、メトキシ、フェノキシ、Cl、メチル 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1 又は 2個によって、好ましくはそれぞれ、フェノキシ基又はメトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれのフェニル基は、パラ基がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、又は 五硫化リンと反応させて、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n 及び p は上述の意味を有し、そして Xは イオウ原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]とし、これを場合により精製するか及び（又は）単離する、
1〜 14のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる置換された環状尿素-誘導体の製造方法。
【請求項１８】
請求項1 〜 14のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬。
【請求項１９】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、関節痛、偏頭痛、うつ病、神経障害、神経外傷、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、癲癇、気道疾患、好ましくは喘息及び肺炎より成る群から選ばれた気道疾患、咳き、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、炎症性疾患、好ましくは腸の炎症、下痢、掻痒症、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための、
利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、抗不安のための、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用、好ましくは高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた副作用（これらはバニロイド-受容体 1 (VR1/TRPV1-受容体)-アゴニスト、好ましくは カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル（Olvanil）、アルヴァニル（Arvanil）、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌヴァニル（Nuvanil） 及び カプサヴァニル（Capsavanil）より成る群から選ばれた上記アゴニストの投与によって生じる副作用）の阻害のための、請求項18記載の医薬。
【請求項２０】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、関節痛、偏頭痛、うつ病、神経障害、神経外傷、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、癲癇、気道疾患、好ましくは喘息及び肺炎より成る群から選ばれた気道疾患、咳き、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、炎症性疾患、好ましくは腸の炎症、下痢、掻痒症、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための、
利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、抗不安のための、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用、好ましくは高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた副作用（これらはバニロイド-受容体 1 (VR1/TRPV1-受容体)-アゴニスト、好ましくは カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル（Olvanil）、アルヴァニル（Arvanil）、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌヴァニル（Nuvanil） 及び カプサヴァニル（Capsavanil）(DA-5018)より成る群から選ばれた上記アゴニストの投与によって生じる副作用）の阻害のための医薬の製造への、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項２１】
急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛みの治療及び（又は）予防のための医薬の製造への、請求項20記載の使用。
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
｛式中、
Xは、O、S 又は N-C≡N を示し、
mは、1 又は 2 であり、
nは、1 又は 2 であり、
p1 及び p2は、相互に無関係にそれぞれ、0、1、2又は 3を示し、この場合p1及びp2の合計は、0、1、2又は 3であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R11 及び R12 は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19、
-(CH2)c-O-(CH2)d-OR20、
-(CH2)e-O-C(=O)-R21、
-(CH2)f-O-C(=O)-OR22、
-NR23S(=O)2R24、
-(CH2)g-C(=O)-NR25R26、
-(CH2)h-C(=O)-NH-R27、
-S(=O)iR28、
-(CH2)j-S(=O)2-NR29R30、
-(CH2)k-S(=O)2-NHR31、
-(CH2)l-NR32-C(=O)-(CH2)q-OR33、
-(CH2)r-NH-C(=O)-(CH2)s-OR34、
-(CH2)t-NR35-O-C(=O)-OR36、
-(CH2)u-NH-O-C(=O)-OR37、
-(CH2)v-O-S(=O)2-R38、
-(CH2)w-NR39-C(=O)-SR40、
-(CH2)y-C(=O)-NH-OR41、
-P(=O)-(OR42)2、
-(CH2)z-C(=S)-NR43R44、
-(CH2)aa-C(=S)-NH-R45、
-(CH2)bb-NR46-C(=O)-R47、
-(CH2)cc-NH-C(=O)-R48、
又は -NH-C(=NH)-NH2
（式中、
a、b、c、d、q 及び sは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5であり、
e、f、g、h、j、k、l、r、t、u、v、w、x、y、z、aa、bb 及び ccは相互に無関係にそれぞれ、0、1、2、3、4又は5であり、そして
iは1又は2である。）
を示すか、
又は
線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から選ばれた成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4、5、6、7、8又は9個によって置換されていてよい。）、
又は場合により置換された6-又は10-員のアリール基（この基は 線状又は分枝状、場合により置換されたC 1-5-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
あるいは
R8、R9、R10、R11 及び R12 より成る群から選ばれた２つの隣接する基は、一緒になってメチレンジオキシ(-O-CH2-O)-基を示し、
但し、この場合、基 R8、R9、R10、R11 及び R12 のうちの少なくとも１種は-NR23S(=O)2R24 を示し、
R6 及び R7はそれぞれ、水素基を示すか
又は
R6 及び R7 は、これらと結合する-C-C-架橋と一緒になって置換されていないフェニレン基を形成し、
R13、R14、R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47 及び R48は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基 （この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4、5、6、7、8又は9個によって置換されていてよい。）、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基、
又は
場合により置換された 5-〜14-員の アリール- 又は ヘテロアリール-基 （この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単-又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R18は、不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基、
又は
場合により置換された 5-〜14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単-又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R23 は水素基、
又は
線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4、5、6、7、8又は9個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
R24 は、線状又は分枝状、飽和又は不飽和脂肪族 C1-10 基（この基は場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル) 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよい。）、
又は
場合により置換された 5-〜14-員のアリール- 又はヘテロアリール-基 （この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単-又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
この際、
上記環状脂肪族基は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、
そして
上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4 又は 5個を有することができ、
上記 C1-5-アルキレン基 は場合により、F、Cl、Br、-OH、-SH、-NH2、-CN 及び NO2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、
上記単-又は多環状環系の環は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよく、そして上記基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよく、
更に上記単-又は多環状環系の環はそれぞれ、5-、6- 又は 7-員であり、そして そのそれぞれは場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4 又は 5個を環メンバーとして有することができ、
そして上記アリール- 又はヘテロアリール-基は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、この場合、基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、相互に無関係にF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基はそれぞれ、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4 又は 5個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる置換された環状尿素誘導体。
【請求項２】
R1、R2、R4 及び R5が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19、
-(CH2)c-O-(CH2)d-OR20、
-(CH2)e-O-C(=O)-R21、
-(CH2)f-O-C(=O)-OR22、
-NR23S(=O)2R24、
-(CH2)g-C(=O)-NR25R26、
-(CH2)h-C(=O)-NH-R27、
-S(=O)iR28、
-(CH2)j-S(=O)2-NR29R30、
-(CH2)k-S(=O)2-NHR31、
-(CH2)l-NR32-C(=O)-(CH2)q-OR33、
-(CH2)r-NH-C(=O)-(CH2)s-OR34、
-(CH2)t-NR35-O-C(=O)-OR36、
-(CH2)u-NH-O-C(=O)-OR37、
-(CH2)v-O-S(=O)2-R38、
-(CH2)w-NR39-C(=O)-SR40、
-(CH2)y-C(=O)-NH-OR41、
-P(=O)-(OR42)2、
-(CH2)z-C(=S)-NR43R44、
-(CH2)aa-C(=S)-NH-R45、
-(CH2)bb-NR46-C(=O)-R47、
-(CH2)cc-NH-C(=O)-R48、
又は -NH-C(=NH)-NH2
（式中、
a、b、c、d、q 及び sは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5であり、
e、f、g、h、j、k、l、r、t、u、v、w、x、y、z、aa、bb 及び ccは相互に無関係にそれぞれ、0、1、2、3、4又は5であり、そして
iは1又は2である。）、
を示すか、
あるいは
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれたアリール基（このアリール-基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3) 及び -N(H)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）
を示し、
そして
R3が、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19 又は
-NR23S(=O)2R24 （式中、a 及び bは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5である。）を示すか、
あるいは
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示す、
請求項 1記載の化合物。
【請求項３】
R1、R2、R4 及び R5が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、I、Br、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-NR23S(=O)2R24、
又はメチル、-CF3、エチル、-CH2-CF3、-C2F5、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は n-ペンチル より成る群から選ばれた基を示し、
そして
R3がF、Cl、Br、I、-OR16、-NR23S(=O)2R24、
又は-SF5、-CF3、-C2F5、-CH2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示す、
請求項 1又は2記載の化合物。
【請求項４】
R8、R9、R11及び R12が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、
-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-O-(CH2)a-R18、-O-(CH2)b-OR19、
-(CH2)c-O-(CH2)d-OR20、
-(CH2)e-O-C(=O)-R21、
-(CH2)f-O-C(=O)-OR22、
-NR23S(=O)2R24、
-(CH2)g-C(=O)-NR25R26、
-(CH2)h-C(=O)-NH-R27、
-S(=O)iR28、
-(CH2)j-S(=O)2-NR29R30、
-(CH2)k-S(=O)2-NHR31、
-(CH2)l-NR32-C(=O)-(CH2)q-OR33、
-(CH2)r-NH-C(=O)-(CH2)s-OR34、
-(CH2)t-NR35-O-C(=O)-OR36、
-(CH2)u-NH-O-C(=O)-OR37、
-(CH2)v-O-S(=O)2-R38、
-(CH2)w-NR39-C(=O)-SR40、
-(CH2)y-C(=O)-NH-OR41、
-P(=O)-(OR42)2、
-(CH2)z-C(=S)-NR43R44、
-(CH2)aa-C(=S)-NH-R45、
-(CH2)bb-NR46-C(=O)-R47、
-(CH2)cc-NH-C(=O)-R48、
又は -NH-C(=NH)-NH2
（式中、a、b、c、d、q 及び sは相互に無関係にそれぞれ、1、2、3、4 又は 5であり、
e、f、g、h、j、k、l、r、t、u、v、w、x、y、z、aa、bb 及び ccは相互に無関係にそれぞれ、0、1、2、3、4又は5であり、そして
iは1又は2である。）
を示すか、
あるいは
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれたアリール基（このアリール-基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3) 及び -N(H)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた 置換基 1、2、3、4 又は 5個によって 置換されていてよい。）を示し、
そして
R10が -NR23S(=O)2R24 を示す、
請求項 1〜3のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
R8、R9、R11 及び R12が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-NR23S(=O)2R24、
又はメチル、-CF3、エチル、-CH2-CF3、-C2F5、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は n-ペンチルより成る群から選ばれた基を示し、
そして
R10が -NR23S(=O)2R24を示す、
請求項1 〜 4のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
基 R10 が-NR23S(=O)2R24 を示し、そして 基 R8、R9、R11 及び R12 がそれぞれH を示す、
請求項 1 〜 5のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
R13、R14、R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47 及び R48が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2)-トリフルオロ-1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び 4-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この (ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ場合により、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-S-CH3、-S-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、オキソ (=O)、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NO2、-SCF3、-C(=O)-OH、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-フェニル、-O-ベンジル、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3) 及び -N(H)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）
を示す、
請求項1 〜 6のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
R18が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この (ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ場合により、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-S-CH3、-S-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、オキソ (=O)、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NO2、-SCF3、-C(=O)-OH、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-フェニル、-O-ベンジル、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5) 及び -NH-C(=O)-O-CH3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）
を示す、
請求項1〜7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
R23が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基を示す、
請求項1〜8のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
R24がメチル、-CH2-CN、エチル、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基を示す、請求項1〜9のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
p1 及び p2が相互に無関係にそれぞれ、0 又は 1を示し、この場合 p1及びp2の合計は 0 又は 1である、請求項1 〜10のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
XがO、S 又はN-C≡N を示し、
mが1であり、
nが1であり、
p1 及び p2が相互に無関係にそれぞれ、0 又は 1を示し、この場合 p1及びp2の合計は 0 又は 1であり、
R1、R2、R4、R5、R8、R9、R11 及び R12が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、I、Br、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-NR13R14、-NH-R15、-OR16、-SR17、-NR23S(=O)2R24、
又はメチル、-CF3、エチル、-CH2-CF3、-C2F5、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は n-ペンチルより成る群から選ばれた基を示し、
R3が F、Cl、Br、I、-OR16、-NR23S(=O)2R24、
又は-SF5、-CF3、-C2F5、-CH2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R6 及び R7がそれぞれ、水素基を示すか、
又は
R6 及び R7が、これらと結合する-C-C-架橋と一緒になって置換されていないフェニレン基を形成し、
R10が-NR23S(=O)2R24 を示し、
R13、R14、R15、R16 及び R17が相互に無関係にそれぞれ、
-CF3、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基、
又はフェニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SF5、-O-CH3 及び -O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 1、2、3、4 又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R23が水素基を示し、
そして
R24がメチル、-CH2-CN、エチル、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は） ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1 〜11のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
XがO、S 又はN-C≡Nを示し、
mが1であり、
n が1であり、
p1 及び p2が相互に無関係にそれぞれ、0 又は 1を示し、この場合 p1及びp2の合計は 0 又は 1 であり、
R1、R2、R4、R5、R8、R9、R11 及び R12 がそれぞれ、H を示し、
R3が -OR16、-NR23S(=O)2R24、
又は-CF3、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R6 及び R7 がそれぞれ水素基を示すか、
又は
R6 及び R7 が、これらと結合する-C-C-架橋と一緒になって置換されていないフェニレン基を形成し、
R10が -NR23S(=O)2R24 を示し、
R16が-CF3、-C2F5 及び -CH2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R23が水素基を示し、
そして
R24がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシル より成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は） ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項 1〜12のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
つぎの群：
[1] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-チオキソ-イミダゾリジン-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[2] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-チオキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[3] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-チオキソ-テトラヒドロ-ピリミジン-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[4] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル]フェニル}-メタンスルホンアミド、
[5] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-オキソ-テトラヒドロ-ピリミジン-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[6] N-{4-[3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[7] N-{4-[3-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[8] N-{4-[3-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-2-チオキソ-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド、
[9] N-{4-[3-(4-メタンスルホニルアミノベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド及び
[10] N-{4-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロキベンズイミダゾール-1-イルメチル]フェニル}メタンスルホンアミド
より成る群から選ばれた、場合によりそれぞれ、対応する塩の形にある又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1〜13のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
一般式II
【化２】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、又はアルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 III
【化３】
（式中、R1 〜 R5 及び mは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてYは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは臭素原子又は塩素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 IV
【化４】
（式中、R1 〜 R7、X、p1、p2 及び m は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は
一般式 V
【化５】
（式中、R6、R7、p1 及び p2 は請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基、好ましくはピリジン、トリエチルアミン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、一般式 III で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 VI
【化６】
（式中、R1 〜 R7、m、p1 及び p2 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、ついで 一般式 VIで表わされる化合物少なくとも１種を 反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基、好ましくはピリジン、トリエチルアミン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、一般式 Z-C(=X)-Z（式中、Xは酸素- 又はイオウ原子を示し、そして Zは それぞれ、離脱基、好ましくは それぞれハロゲン基、特に好ましくは それぞれ 塩素原子を示す。）で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 IVで表わされる化合物１種 とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は
一般式 VII
【化７】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、一般式 VIII
【化８】
（式中、R1 〜 R5 及び m は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 IX
【化９】
[式中、R8〜 R12及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種はN-(PG)2-基（式中、PGはそれぞれ、保護基を示すか、又は２つのPG-基はこれらと結合する窒素原子と一緒になって環状保護基、好ましくはこれらと結合する窒素原子と一緒になってフタルイミド基を形成する。）を示し、そして Yは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 XI
【化１０】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの１種は-N-(PG)2-基（式中、PGは 上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、ついで一般式 XIで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは ジメチルアミンの存在下に、又は 少なくとも１種の酸の存在下に 又は ヒドラジン及び（又は）フェニルヒドラジンの存在下に又は 少なくとも１種のアルカリ金属水素化ホウ素の存在下に、好ましくは 水素化ホウ素ナトリウムの存在下に、一般式 XII
【化１１】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NH2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XIII
【化１２】
（式中、R8 〜 R12 及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 XIV
【化１３】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、ついで 一般式 XIVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、水素の存在下に 及び触媒の存在下に、一般式 XIIで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
ついで 一般式 XII で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R24-S(=O)2-Zで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R24 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてZは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 Ia
【化１４】
[式中、R1〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NH-S(=O)2-R24-基（式中、R24は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に,
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XV
【化１５】
[式中、R8〜 R12及び n は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NH-S(=O)2-R24-基（式中、R24は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 Ia で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Iaで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R23-Zで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R23 は、水素以外の請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Zは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 Ib
【化１６】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は、-NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有し、そしてX は酸素原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23及び R24は上述の意味を有する。）を示す。]を、反応媒体中で、一般式 XVI
【化１７】
（式中、フェニル基はそれぞれ、メトキシ、フェノキシ、Cl、メチル 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1 又は 2個によって、好ましくはそれぞれ、フェノキシ基又はメトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれのフェニル基は、パラ基がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、又は 五硫化リンと反応させて、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n 及び p は上述の意味を有し、そして Xは イオウ原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]とし、これを場合により精製するか及び（又は）単離する、
請求項1〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換された環状尿素-誘導体の製造方法。
【請求項１６】
一般式 II
【化１８】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XVII
【化１９】
（式中、R8 〜 R12 及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基（式中、PGはそれぞれ、保護基を示すか、又は２つのPG-基は、これらと結合する窒素原子と一緒になって環状保護基、好ましくはこれらと結合する窒素原子と一緒になってフタルイミド基を形成する。）を示すか、あるいは置換基 R8 〜 R12 のうちの1種は-NO2-基を示し、そして Yは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。]
で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式 XVIII
【化２０】
（式中、R6 〜 R12、p1、p2 及び n は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基又は-NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか
又は
一般式 XIX
【化２１】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、化合物 一般式XX
【化２２】
[式中、R8 〜 R12 及び n は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基（式中、PG はそれぞれ、保護基を示すか、又は２つの PG-基は、これらと結合する窒素原子と一緒になって環状保護基、好ましくは これらと結合する窒素原子と一緒になってフタルイミド基を形成する。）を示すか、又は置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-NO2-基を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XVIIIで表わされる化合物少なくとも1種 とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離するか、
又は一般式 V
【化２３】
（式中、R6、R7、p1 及び p2 は請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種
の塩基の存在下に、一般式 XVII で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XXI
【化２４】
（式中、R6 〜 R12、p1、p2 及び nは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は-N(PG)2-基 又は -NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、そして一般式 XXIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 Z-C(=X)-Zで表わされる化合物少なくとも1種（式中、X 酸素原子又はイオウ原子を示し、そして Zは それぞれ、離脱基、好ましくは それぞれハロゲン基、特に好ましくは それぞれ 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 XVIII で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XVIIIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 III
【化２５】
（式中、R1 〜 R5 及びmは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XXII
【化２６】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも1種は-N(PG)2-基又は -NO2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XXIIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは ジメチルアミンの存在下に、又は 少なくとも１種の酸の存在下に 又は ヒドラジン及び（又は）フェニルヒドラジンの存在下に又は少なくとも１種のアルカリ金属水素化ホウ素の存在下に、好ましくは 水素化ホウ素ナトリウムの存在下に、又は水素及び触媒の存在下に反応させて、一般式 XII
【化２７】
（式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NH2-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XIIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R24-S(=O)2-Zで表わされる化合物少なくとも1種（式中、R24 は請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてZは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式 Ia
【化２８】
[式中、R1〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8〜 R12のうちの少なくとも１種は -NH-S(=O)2-R24-基（式中、R24は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Iaで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R23-Zで表わされる化合物少なくとも1種（式中、R23 は、水素以外の請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてZは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Ib
【化２９】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 〜 R12、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有し、そしてXは 酸素原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 XVI
【化３０】
（式中、フェニル基はそれぞれ、メトキシ、フェノキシ、Cl、メチル 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1 又は 2個によって、好ましくはそれぞれ、フェノキシ基又はメトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれのフェニル基は、パラ基がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、又は 五硫化リンと反応させて、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n 及び p は上述の意味を有し、そして Xは イオウ原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]とし、これを場合により精製するか及び（又は）単離する、
請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる置換された環状尿素-誘導体の製造方法。
【請求項１７】
一般式 II
【化３１】
（式中、R6、R7、X、p1 及び p2 は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又はアルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 XXIII
【化３２】
（式中、R8 〜 R12 及び n は、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基を示し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 XXIV
【化３３】
（式中、R6 〜 R12、p1、p2 及び n は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか、及び（又は）単離し、
そして一般式 XXIVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下に、特に好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、
又は アルカリ金属炭酸塩の存在下に、好ましくは炭酸カリウム及び（又は）炭酸ナトリウムの存在下に、及び 少なくとも1種のアルカリ金属ヨウ化物、好ましくは ヨウ化カリウム及び（又は）ヨウ化ナトリウムの存在下に、一般式 III
【化３４】
（式中、R1 〜 R5 及び mは、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Yは 離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは 塩素原子又は臭素原子を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式 Ib
【化３５】
[式中、R1 〜 R12、X、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有するが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも1種 [式中、R1 〜 R12、m、n、p1 及び p2 は上述の意味を有そ、そして Xは 酸素原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]を、反応媒体中で、一般式 XVI
【化３６】
（式中、フェニル基はそれぞれ、メトキシ、フェノキシ、Cl、メチル 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1 又は 2個によって、好ましくはそれぞれ、フェノキシ基又はメトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれのフェニル基は、パラ基がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、又は 五硫化リンと反応させて、一般式 Ibで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 〜 R12、m、n 及び p は上述の意味を有し、そして Xは イオウ原子を示すが、置換基 R8 〜 R12 のうちの少なくとも１種は -NR23-S(=O)2-R24-基（式中、R23 及び R24 は上述の意味を有する。）を示す。]とし、これを場合により精製するか及び（又は）単離する、
1〜 14のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる置換された環状尿素-誘導体の製造方法。
【請求項１８】
請求項1 〜 14のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬。
【請求項１９】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、関節痛、偏頭痛、うつ病、神経障害、神経外傷、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、癲癇、気道疾患、好ましくは喘息及び肺炎より成る群から選ばれた気道疾患、咳き、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、炎症性疾患、好ましくは腸の炎症、下痢、掻痒症、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための、
利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、抗不安のための、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用、好ましくは高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた副作用（これらはバニロイド-受容体 1 (VR1/TRPV1-受容体)-アゴニスト、好ましくは カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル（Olvanil）、アルヴァニル（Arvanil）、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌヴァニル（Nuvanil） 及び カプサヴァニル（Capsavanil）より成る群から選ばれた上記アゴニストの投与によって生じる副作用）の阻害のための、請求項18記載の医薬。
【請求項２０】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、関節痛、偏頭痛、うつ病、神経障害、神経外傷、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、癲癇、気道疾患、好ましくは喘息及び肺炎より成る群から選ばれた気道疾患、咳き、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、炎症性疾患、好ましくは腸の炎症、下痢、掻痒症、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための、
利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、抗不安のための、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用、好ましくは高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた副作用（これらはバニロイド-受容体 1 (VR1/TRPV1-受容体)-アゴニスト、好ましくは カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル（Olvanil）、アルヴァニル（Arvanil）、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌヴァニル（Nuvanil） 及び カプサヴァニル（Capsavanil）(DA-5018)より成る群から選ばれた上記アゴニストの投与によって生じる副作用）の阻害のための医薬の製造への、請求項 1〜 14のいずれか１つに記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項２１】
急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛みの治療及び（又は）予防のための医薬の製造への、請求項20記載の使用。
【公表番号】特表２００８−５３８３６６（Ｐ２００８−５３８３６６Ａ）
【公表日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０６９８９（Ｐ２００８−５０６９８９）
【出願日】平成１８年４月１８日（２００６．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００３５１９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１１３４６
【国際公開日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年４月１８日（２００６．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００３５１９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１１３４６
【国際公開日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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