国際特許分類[C07D237/20]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアジン環または水素添加した1,2―ジアジン環からなる複素環式化合物 (455) | 他の環と縮合していないもの (327) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (301) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (263) | 窒素原子 (59)
国際特許分類[C07D237/20]に分類される特許
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ヘテロアリールカルバモイルベンゼン誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式(I)
(式中、式中、X1は酸素原子等を示し、X2は酸素原子等を示し、R1は、アルキルスルホニル基等のA環上の基を示し、R2はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数3乃至7の環状のアルキル基等を示し、R3は低級アルキル基等のB環上の置換基を示し、式(II)
【化1】
は、6乃至10員のアリール基等を示し、式(III)
【化1】
は、前記R3で示される置換基をB環内に有していてもよい、式(I)のアミド基の窒素原子と結合した該B環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にC=Nを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基]で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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ピリダジン化合物、組成物および方法
本発明は、新規な化学化合物、組成物ならびにその製造方法および使用に関する。特に、本発明は、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体、それを含む組成物、ならびに細胞経路(例えば、シグナル伝達経路)の調節のための、炎症疾患(例えば、アルツハイマー病)の治療もしくは予防のための、研究、薬剤スクリーニング、および治療用途のための、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体およびそれを含む組成物の製造および使用方法を提供する。
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新規なエチレンジアミン誘導体
一般式(1)
Q1−Q2−T0−N(R1)−Q3−N(R2)−T1−Q4 (1)
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基−C(R3a)(R4a)−{C(R3b)(R4b)}m1−{C(R3c)(R4c)}m2−{C(R3d)(R4d)}m3−{C(R3e)(R4e)}m4−C(R3f)(R4f)−
(R3a〜R4eは水素などを示す)を、T0はカルボニル基などを、T1は−COCONR−などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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複素環誘導体および治療薬としてのそれらの使用
本明細書中には、哺乳動物(好ましくは、ヒト)におけるSCD媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含する:
ここで、x、y、G、J、K、L、M、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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新規バイオ開裂性リンカー
本発明は、式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式(I)の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式(I)の化合物を含んでなるNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 (もっと読む)
GABA受容体に対するリガンドとしてのフェニルピリダジン誘導体
GABAA受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα2及び/又はα3及び/又はα5サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式(I)の4−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び/又は予防するのに有益である。
【化37】
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置換されたフェニルアセトアミドおよびグルコキナーゼ活性化剤としてのこれらの使用
式(I)によって表される化合物(式中、R1はシクロアルキルスルホニル基)またはこれらの薬学的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防的または治療的処置に有用である。
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3−アリール−5,6−ジ置換ピリダジン類
式(I)又は式(II):
で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ(式中の可変基は、明細書中で定義されている)を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ(MMPs)及びADAMsのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
本発明は、新規PDF阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 (もっと読む)
PPARの調整剤としてのアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物ならびに代謝障害を治療する方法
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。
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