国際特許分類[C07D237/20]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアジン環または水素添加した1,2―ジアジン環からなる複素環式化合物 (455) | 他の環と縮合していないもの (327) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (301) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (263) | 窒素原子 (59)
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記HDAC阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、HDACを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
1−ピペラジン−および1−ホモピペラジン−カルボキシレートの誘導体、その調製方法、およびFAAH酵素の阻害剤としてのその使用
本発明は、一般式(I)
[式中、mは、1または2に等しい整数を表し、R1は、場合によって1つまたは複数のR3またはR4基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、R2は、一般式CHR5CONHR6を有する基を表し、R3は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルコキシ、C1〜6−チオアルキル、C1〜6−フルオロアルキル、C1〜6−フルオロアルコキシ、−O−(C2〜3−アルキレン)−、−O−(C1〜3−アルキレン)−O−、C1〜6−フルオロチオアルキル、C3〜7−シクロアルキル、C3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、NR7R8、NHCOR7、NHSO2R7、COR7、CO2R7、CONR7R8、SO2R7、またはSO2NR7R8基であり、R4は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、(複数の)R4基は、1つまたは複数の同じまたは異なるR3基で置換することができ、R5は、水素原子またはC1〜3−アルキル基を表し、R6は、水素原子またはC1〜6−アルキル、C3〜7−シクロアルキル、またはC3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン基を表し、R7およびR8は、互いに無関係に、水素原子、C1〜3−アルキル基またはフェニル基を表す。]を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、FAAH酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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異なるタイプの細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための新規なジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤
本発明は、医薬分野での使用のための、Gly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも1つのこのような物質または少なくとも1つのこのような物質を含む少なくとも1つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患(自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡、乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。 (もっと読む)
OR置換フェニル基を有するピペラジン及びGLYT1阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、式(I)(ここで、置換基は、請求項1に記載されている)の化合物に関する。本化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患(注意欠陥障害又はアルツハイマー病など)のような、グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の治療に使用することができる。
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ピリダジン誘導体および治療剤としてのその用途
哺乳類、特にヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、該方法がそれを必要とする哺乳類に式(I)(式中、x、y、W、V、R2、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9およびR9aは明細書中に定義されている)化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】
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神経変性疾患の治療用の6員環ヘテロアリール化合物
本発明は、R1、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、X、Y、W、U、Z、m、及びnが限定された式の化合物に関する。式(I)の化合物は、Aβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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ピリダジン誘導体および治療剤としての用途
哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式(I)(式中、x、y、W、V、R2、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9およびR9aは、明細書で定義されている)の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】
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ピリダジニル−ピペラジンおよびそれらのヒスタミンH3受容体リガンドとしての使用
本発明は式Iのピペラジンに関する。当該化合物は、ヒスタミンH3受容体に高く且つ選択的な結合親和性を示し、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはアゴニスト活性を示す。結果として、当該化合物はヒスタミンH3受容体に関連する疾病または障害を治療するために有用である。
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