神経変性疾患の治療用の６員環ヘテロアリール化合物
本発明は、Ｒ1、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
[式中、
Ｚは、-Ｃ(＝Ｏ)ＣＨＲ1Ｒ2、-Ｃ(＝Ｓ)ＣＨＲ1Ｒ2、-(Ｃ＝ＮＲ8)ＣＨＲ1Ｒ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ1、-ＳＯ2-Ｒ1、及びＲ1から選ばれ；
ｍは、０、１、２、及び３から独立して選ばれる整数であり；
Ｒ1は、-Ｃ1-Ｃ20アルキル、-Ｃ2-Ｃ20アルケニル、-Ｃ2-Ｃ20アルキニル、-Ｃ1-Ｃ20アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ20アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ20アルキンオキシ、-Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル、-Ｃ4-Ｃ20シクロアルケニル、-(４-２０員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ20アリール、及び-(５-２０員環)ヘテロアリールから選ばれ；
ここでＲ1は、１〜６個のフッ素原子で、又は以下のＲ1a基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により独立して置換され；
Ｒ1aは、各場合において、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-ＳＯ2-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、-Ｃ4-Ｃ15シクロアルケニル、-(４-２０員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-Ｃ6-Ｃ15アリールオキシ、及び-(５-１５員環)ヘテロアリールオキシから独立して選ばれ、ここで当該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、及びヘテロアリールオキシは、各々場合により、以下のＲ1b基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され；
Ｒ1bは、各場合において、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ6アルキル、-Ｃ2-Ｃ6アルケニル、-Ｃ2-Ｃ6アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃ1-Ｃ6ヒドロキシアルキル、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ6-Ｃ15アリールオキシ、及び-(５-１５員環)ヘテロアリールオキシから独立して選ばれ、ここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニル アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、各々場合により、１〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、或いは水酸基で独立して置換され；
Ｒ9及びＲ10は、各場合において、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、ＣＦ3、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ11Ｒ12、-ＳＯ2-ＮＲ11Ｒ12、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ4-Ｃ8シクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロアリール)から各々独立して選ばれ、ここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニルは、各々場合により、１〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、又は水酸基又はＣ(＝Ｏ)ＯＲ12で独立して置換され、ここで当該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃ1-Ｃ6ヒドロキシアルキル、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＣＦ3、-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、-ＳＯ2-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、及び-Ｃ(＝Ｏ)ＯＨから独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され、ここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニル置換基が、各々場合により、1〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、或いは水酸基又はアリール基で独立してさらに置換されるか；或いは
ＮＲ9Ｒ10は、各場合において独立して、場合により、４〜１０個の環メンバーを有するヘテロシクロアルキル部分を形成し、当該ヘテロシクロアルキル部分は、場合により、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選ばれる１〜２個の更なるヘテロ原子を含み、そして場合により１〜３個の二重結合を含み、ここでＮＲ9Ｒ10のヘテロシクロアルキル部分の炭素原子が場合により、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＦ3、-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、-ＳＯ2-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、ＳＯ2-Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環ヘテロアリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10シクロアルキル)、及び(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)から独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され；そしてここで当該 (Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)置換基、及びＮＲ9Ｒ10のヘテロシクロアルキル部分の窒素原子は、各々場合により、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、-ＳＯ2-ＮＨ2、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、ＳＯ2-Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)((５-１０員環)ヘテロアリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10シクロアルキル)、及び(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)から独立して選ばれる１の置換基で独立して置換され、そしてここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニル置換基は、各々場合により、１〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、或いはヒドロキシ基で独立してさらに置換され；
Ｒ11及びＲ12は、各場合において、水素、-Ｃ1-Ｃ15アルキル、-Ｃ2-Ｃ6アルケニル、-Ｃ2-Ｃ6アルキニル、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ4-Ｃ8シクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ15アリール)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１５員環)ヘテロシクロアルキル)、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１５員環)ヘテロアリール)から各々独立して選ばれ；
ここでＲ11及びＲ12は、各々場合により、上記Ｒ1bから独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され；
Ｒ2は、-Ｈ、-ＯＨ、-ＮＨ2、-ＣＨ2ＯＨ、-ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ3、-Ｃ(ＣＨ3)2ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ3)(ＣＨ2ＣＨ3)(ＯＨ)、-Ｃ(ＯＨ)(Ｃ0-Ｃ4アルキル)(Ｃ0-Ｃ4アルキル)、-ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、及び-ＯＣ(＝Ｏ)ＯＲ4から選ばれ、ここで当該-ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4及び-ＯＣ(＝Ｏ)ＯＲ4は、Ｒ2における対応するＯＨのプロドラッグであることもあり；
Ｒ4は、-Ｃ1-Ｃ4アルキル、-ＣＨ(ＯＨ)(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、-ＣＨ(ＯＨ)(Ｃ5-Ｃ6アリール)、-ＣＨ(ＯＨ)((５-６員環)ヘテロアリール)、-ＣＨ(ＯＨ)(Ｃ5-Ｃ6シクロアルキル)、及び-ＣＨ(ＯＨ)((５-６員環)ヘテロシクロアルキル)から選ばれ；
Ｒ3は、-Ｃ1-Ｃ6アルキル、-Ｃ2-Ｃ6アルケニル、-Ｃ2-Ｃ6アルキニル、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル)から選ばれ、ここでＲ3がアルキル、アルケニル、又はアルキニルであるとき、Ｒ3は、場合により、-Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、-Ｆ、-ＯＨ、及び-Ｓ(Ｃ1-Ｃ4アルキル)から独立して選ばれ；
Ｒ5は、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ4アルキル、-Ｃ2-Ｃ4アルケニル、-Ｃ2-Ｃ4アルキニル、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、-Ｃ6-Ｃ10アリール、-((５-２０員環)ヘテロアリール)、-ＳＯ2-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-ＳＯ2-((５-２０員環)ヘテロアリール)、-ＳＯ2-ＣＨ2-(Ｃ6-Ｃ20アリール)、及び-ＳＯ2-ＣＨ2-((５-２０員環)ヘテロアリール)から選ばれ；
Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵは、炭素及び窒素から各々独立して選ばれ、但し、Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む式Ｉの６員のヘテロアリール環は、環内に３を超える窒素原子を含むことはなく、そしてＸ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む式Ｉのヘテロアリール環内の２以下の窒素原子が、環内で互いに直接隣接してもよく、そしてさらに、Ｒ7が、-ＯＨであり、そしてＲ7が、Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む式Ｉのヘテロアリール環の炭素原子に結合し、そしてｍが１、２、又は３である場合、式Ｉのヘテロアリール環の炭素原子に結合されるＲ7の-ＯＨ基は、Ｃ＝Ｏ基へと互変異性化されてもよく；
Ｒ7が、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ20アルキル、-Ｃ2-Ｃ20アルケニル、-Ｃ2-Ｃ20アルキニル、-Ｃ1-Ｃ20アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ20アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ20-アルキンオキシ、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＲ9Ｒ10、Ｃ6-Ｃ18アリールオキシ、-(Ｃ1-Ｃ11アルキレン)-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＣＨＯ、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、ＣＯＯＨ、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ4-Ｃ20-シクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((Ｃ10-Ｃ20)ビ-又はトリシクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((Ｃ10-Ｃ20)ビ-又はトリシクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((３-２０員環)ヘテロシクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ15アリール)、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１５員環)ヘテロアリール)から選ばれ、ここで当該ヘテロシクロアルキルは、場合により１〜４個の環二重又は三重結合を含み；
ここで当該Ｒ7は、場合により１〜６個のフッ素原子で置換されるか、又は上記Ｒ1a基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換され；又は
独立して選ばれた２個のＲ7基は、それぞれが結合する炭素原子と一緒になって、場合により５〜１４員環のシクロアルキル環、５〜１４員環のヘテロシクロアルキル環、１０〜１４員環のビシクロアルキル環、又は１０〜１４員環のビシクロヘテロアルキル環であって、式ＩのＸ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む６員環のヘテロアリール環に融合し、ここで、当該ヘテロシクロアルキル環又は当該ビシクロヘテロアルキル環の１〜３個のメンバーが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれ、そしてここで、当該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、又はビシクロヘテロアルキル環は、場合により１〜３個の二重結合を含み；
Ｒ8は、-Ｈ及び-Ｃ1-Ｃ6アルキルから選ばれ；又は
Ｚが、-Ｃ(＝ＮＲ8)ＣＨＲ1Ｒ2である場合、Ｒ8及びＲ1は、それらがそれぞれ結合する窒素原子及び炭素原子と一緒になって、５〜１４員環のヘテロアリール環又は５〜８員環のヘテロシクロアルキル環を場合により形成し、ここで当該ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル環は、場合によりＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１〜２個の更なるヘテロ原子を含み、そしてここで当該ヘテロシクロアルキル環は、場合により１から３個の二重結合を含み、そしてここで当該ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル環は、場合により、上記Ｒ1b基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
以下の：
【化２】
で表される式を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが、-Ｃ(＝Ｏ)ＣＨＲ1Ｒ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ1、又はＲ1である、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが-Ｒ1である、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、-Ｃ1-Ｃ20アルキル、-Ｃ2-Ｃ20アルケニル、-Ｃ2-Ｃ20アルキニル、-Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル、-(４-２０員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ20アリール、及び-(５-２０員環)ヘテロアリールから選ばれる、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ3-Ｃ11シクロアルキル、Ｃ5-Ｃ8シクロアルケニル、(３-１１)員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-Ｃ10アリール、又は５-１０員環ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がＣ1-Ｃ4アルキルであって、Ｆ、ＯＨ、Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｍｅ、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は５-１０員環ヘテロアリールからなる群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されるアルキルである、請求項１〜６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、１,２,３,４-テトラヒドロナフタレン-2-イル、インダン-2-イル、2,6,7,8,9-テトラヒドロ-５Ｈベンゾシクロケトン-６-イル、２-デカヒドロ-ナフタレン-２-イル、又は２-[(２,３-ジヒドロベンゾ-フラン-６-イルメチル)]である、請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が、Ｈ、ＯＨ、又はＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ3である、請求項1〜８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が、-Ｃ1-Ｃ6アルキル、アリル、及び-ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ3から選ばれ、そして当該Ｒ3が、場合により１〜６個のＦで置換される、請求項1〜９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5がＨである、請求項１〜１０個のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ7が、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ1-Ｃ20アルコキシ、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、-Ｃ1-Ｃ6アルキレン-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-Ｃ1-Ｃ6アルキレン-(Ｃ5-Ｃ10)ヘテロアリール、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ5-Ｃ7)ヘテロシクロアルキル、-(３-１５員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-ＣＨＯ、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1-Ｃ15アルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)((５-１５員環)ヘテロシクロアルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ5-Ｃ15アリール)、-Ｃ(＝Ｏ)((５-１５員環)ヘテロアリール)、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ5-Ｃ15シクロアルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1-Ｃ8アルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ1-Ｃ10アルキル)(Ｃ1-Ｃ10アルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)((５-１０員環)ヘテロアリール)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)(Ｃ5-Ｃ10シクロアルキル)、-ＳＯ2-(Ｃ1-Ｃ6アルキル)、-ＳＯ2-(Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル)、-ＳＯ2-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-ＳＯ2-((５-１０員環)ヘテロアリール)、-ＮＲ9Ｒ10、及び-(Ｃ1-Ｃ11アルキレン)-ＮＲ9Ｒ10から選ばれ、ここで、当該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールが、各々場合により、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-ＮＲ9Ｒ10、-(Ｃ1-Ｃ11アルキル)-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-ＳＯ2-ＮＲ9Ｒ10-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、-(４-１５員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-(４-１２員環)ヘテロシクロアルコキシ、-Ｃ6-Ｃ12アリールオキシ、及び-(６-１２員環)ヘテロアリールオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換される、請求項１〜１１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7が、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、Ｃ1-Ｃ6アルキレン-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-Ｃ1-Ｃ6-アルキレン-(Ｃ5-Ｃ10)ヘテロアリール、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ7)-シクロアルキル、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ5-Ｃ7)ヘテロシクロアルキル、-ＮＲ9Ｒ10、及び-(Ｃ1-Ｃ11アルキレン)-ＮＲ9Ｒ10、及び-(４-１５員環)ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで当該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは、各々場合により、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-ＮＲ9Ｒ10、及び-(Ｃ1-Ｃ7アルキル)-ＮＲ9Ｒ10から独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換される、請求項１〜１２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む前記ヘテロアリールが、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シクロペンタピリミジン、又はジヒドロピロロピリミジンである、請求項１〜１３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＺがＣ(＝Ｏ)ＣＨＲ1Ｒ2であり、ｍが０〜３の整数であり、Ｒ1がＣ1-Ｃ20アリールであり、ここで当該アリールが置換されないか又は１〜３個のフルオロ基により置換されることがあり；
Ｒ2が水素又はＯＨであり；
Ｒ5が水素であり；
Ｒ3がＣ1-Ｃ6アルキルであり；
Ｘ、Ｙ、Ｕ、及びＷがＣＨ又はＮであり、但しＸ、Ｙ、Ｕ、及びＷの内の２個以下がＮであり；
ｍが０、１、２、又は３であり；
Ｒ7がＨ、アルキル、ＮＲ9Ｒ10、アルケニルであり、当該アルキル、アルケニル基が置換されないか、又は１〜３個のＲ1a基により置換され、
Ｒ1aが、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、ＮＲ9Ｒ10、又はＣ(＝Ｏ)ＯＲ12であり；
Ｒ9が、水素又はＣ1-Ｃ6アルキルであり、そしてＲ10が、Ｃ1-Ｃ12アルキル(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)、(Ｃ6-Ｃ10アリール)；(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)５-１５員環ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ11が、Ｃ1-Ｃ15アルキル又はＨであり；Ｒ12が、Ｃ1-Ｃ15アルキルであり；
ここで当該アルキル又はヘテロシクロアルキル基が、場合により置換されないか又は１〜６個のフッ素原子或いはアルキル、アリール、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)、Ｃ6-Ｃ10アリール、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、ＯＨ、から選ばれる１〜３個の置換基で置換され、そして当該アリール基は、置換されないか、又はハロ、ＯＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アルコキシ、ＣＦ3から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換される、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の：
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-ピリジン-２-イル-ブチルアミド
Ｎ-(５-ブロモ-ピリジン-２-イル)-２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-(５-ヨード-ピリジン-２-イル)-ブチルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピリミジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピリダジン-３-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピリミジン-４-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(４-メチル-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(５-ブロモ-ピリジン-３-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-(２-ヒドロキシ-３-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(４-クロロ-６-メチル-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-ピラジン-２-イル-ブチルアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-(２-ヒドロキシ-３,３-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-ピラジン-２-イル-プロピオンアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-２-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-２-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-ジブチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(１-エチル-プロピルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-イソプロピルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-エチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-ブチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピリダジン-３-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピリミジン-４-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ブチル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-トリフルオロメチル-ピリジン-２-イル)-アミド
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチンアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(４-クロロ-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ｏ-トリルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ｍ-トリルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ｔｅｒｔ-ブチル-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ペンチルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ナフタレン-２-イルオキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(４-メトキシ-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ｐ-トリルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-メチル-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブロモ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-クロロ-ピリミジン-２-イル)-アミド
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチン酸エチルエステル
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-ブタ-２-エン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ベンジル-ピリジン-２-イル)-アミド
４-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-ピペラジン-１-カルボン酸ｔｅｒｔ-ブチル・エステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-シアノ-ピリジン-２-イル)-アミド
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-酪酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピリダジン-３-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブロモ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-ペンチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ブチル-ビニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[メチル-(３-メチル-ブチル)-アミノ]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ブチル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ブチル-エチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(シクロプロピルメチル-プロピル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ヘキシル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛６-[メチル-(３-メチル-ブチル)-アミノ]-ピリダジン-３-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ブチル-メチル-アミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(１-エチル-プロピルアミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ブチル-エチル-アミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ヘキシル-メチル-アミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
３-(２-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリミジン-５-イル)-ブタ-２-エン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブロモ-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-モルフォリン-４-イル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-メチル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-フェネチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ベンジル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ジベンジルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メトキシメチル-プロピルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-イソプロピルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(２-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ベンジルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ベンジル-エチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ピロリジン-１-イル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フルオロ-５-ピロリジン-１-イル-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ピロリジン-１-イル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-アクリル酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブタ-１-エニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ピラジン-２-イルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-エチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-アミノ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-メチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-ヒドロキシ-エチルアミノ)-１-メチル-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ヒドロキシ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
３-(５-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピラジン-２-イルアミノ)-プロピオン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-アセチル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブタ-１-エニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-プロピオン酸メチルエステル
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-メチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-エチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-プロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-イソプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-イソブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-メチル-ブチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(３-メチル-ブチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチン酸
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-イソブチルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(３,３-ジメチル-ブチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(１-エチル-プロピルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-（１-ブチルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-モルフォリン-４-イル-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ベンジルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-シクロプロピルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-シクロプロピルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(１-ベンジル-ピロリジン-３-イルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(１-ベンジル-ピロリジン-３-イルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-シクロブチルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-モルフォリン-４-イル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ピロリジン-１-イル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ピロリジン-１-イル-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-[１-(４-メチル-ピペラジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペラジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(２-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-プロペニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ヒドロキシ-３-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ヒドロキシメチル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-ヒドロキシ-１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-ヒドロキシ-１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２,４-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-クロロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-メトキシ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-フルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-クロロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-フルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-フルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ)-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ホルミル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペリジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ビニル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペリジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ホルミル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-トリフルオロメチル-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３-トリフルオロメチル-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブチルアミノメチル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(３,３-ジメチル-ブチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(１-フェニル-プロピルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(１-ベンジル-ピロリジン-３-イルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-エチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-ペンチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(４-メチル-ピペラジン-１-イルメチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ヒドロキシメチル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-フェネチルアミノ-メチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(イソブチルアミノ-メチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ベンジルアミノ-メチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(３-メチル-ブチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(４-クロロ-フェニル)-ヒドロキシ-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
６-[２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタノイルアミノ]-ニコチン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-アリル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペラジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-｛[メチル-(３-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル｝-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(３-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(１-フェニル-エチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-アセチル-ピラジン-２-イル)-アミド
６-[２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタノイルアミノ]-ニコチン酸メチルエステル
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸(５-ブロモ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸(５-シアノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-(５,７-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸｛５-[３-(１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１７】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生を抑制するための医薬組成物であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬として許容される塩のＡβ-産生を抑制するのに有効である量、並びに医薬として許容されるその担体を含む、前記組成物。
【請求項１８】
哺乳動物において、Ａβ-ペプチド産生の抑制方法であって、当該哺乳動物に、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物又は医薬として許容されるそれらの塩のＡβ-産生を抑制するのに有効である量を投与することを含む、前記方法。
【請求項１９】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生に関連する疾患又は病気を治療するための医薬組成物であって、以下の：
(ａ) 請求項１〜１６のいずれか1項に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩；
(ｂ) 記憶増強薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬、及び降圧剤からなる群から選ばれる活性薬；及び
(ｃ) 医薬として許容される担体
を含み、ここで上記(ａ)及び(ｂ)が、かかる疾患又は病気の治療において、当該組成物を有効にする量で存在する、前記医薬組成物。
【請求項２０】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生に関連する疾患又は病気の治療方法であって、当該哺乳動物に以下の：
(ａ) 請求項１〜１６のいずれか1項に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩；及び
(ｂ) 記憶増強薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬、及び降圧剤からなる群から選ばれる活性薬
を投与することを含み、ここで(ａ)及び(ｂ)が、係る疾患又は病気の治療において、当該組成物を有効にする量で存在する、前記方法。
【請求項１】
以下の式：
【化１】
[式中、
Ｚは、-Ｃ(＝Ｏ)ＣＨＲ1Ｒ2、-Ｃ(＝Ｓ)ＣＨＲ1Ｒ2、-(Ｃ＝ＮＲ8)ＣＨＲ1Ｒ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ1、-ＳＯ2-Ｒ1、及びＲ1から選ばれ；
ｍは、０、１、２、及び３から独立して選ばれる整数であり；
Ｒ1は、-Ｃ1-Ｃ20アルキル、-Ｃ2-Ｃ20アルケニル、-Ｃ2-Ｃ20アルキニル、-Ｃ1-Ｃ20アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ20アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ20アルキンオキシ、-Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル、-Ｃ4-Ｃ20シクロアルケニル、-(４-２０員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ20アリール、及び-(５-２０員環)ヘテロアリールから選ばれ；
ここでＲ1は、１〜６個のフッ素原子で、又は以下のＲ1a基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により独立して置換され；
Ｒ1aは、各場合において、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-ＳＯ2-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、-Ｃ4-Ｃ15シクロアルケニル、-(４-２０員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-Ｃ6-Ｃ15アリールオキシ、及び-(５-１５員環)ヘテロアリールオキシから独立して選ばれ、ここで当該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、及びヘテロアリールオキシは、各々場合により、以下のＲ1b基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され；
Ｒ1bは、各場合において、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ6アルキル、-Ｃ2-Ｃ6アルケニル、-Ｃ2-Ｃ6アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃ1-Ｃ6ヒドロキシアルキル、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ6-Ｃ15アリールオキシ、及び-(５-１５員環)ヘテロアリールオキシから独立して選ばれ、ここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニル アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、各々場合により、１〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、或いは水酸基で独立して置換され；
Ｒ9及びＲ10は、各場合において、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、ＣＦ3、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ11Ｒ12、-ＳＯ2-ＮＲ11Ｒ12、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ4-Ｃ8シクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロアリール)から各々独立して選ばれ、ここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニルは、各々場合により、１〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、又は水酸基又はＣ(＝Ｏ)ＯＲ12で独立して置換され、ここで当該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃ1-Ｃ6ヒドロキシアルキル、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＣＦ3、-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、-ＳＯ2-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、及び-Ｃ(＝Ｏ)ＯＨから独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され、ここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニル置換基が、各々場合により、1〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、或いは水酸基又はアリール基で独立してさらに置換されるか；或いは
ＮＲ9Ｒ10は、各場合において独立して、場合により、４〜１０個の環メンバーを有するヘテロシクロアルキル部分を形成し、当該ヘテロシクロアルキル部分は、場合により、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選ばれる１〜２個の更なるヘテロ原子を含み、そして場合により１〜３個の二重結合を含み、ここでＮＲ9Ｒ10のヘテロシクロアルキル部分の炭素原子が場合により、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＦ3、-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、-ＳＯ2-ＮＨ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、ＳＯ2-Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環ヘテロアリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10シクロアルキル)、及び(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)から独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され；そしてここで当該 (Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)置換基、及びＮＲ9Ｒ10のヘテロシクロアルキル部分の窒素原子は、各々場合により、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ2-Ｃ12アルキニル、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、-ＳＯ2-ＮＨ2、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、ＳＯ2-Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)((５-１０員環)ヘテロアリール)、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ10シクロアルキル)、及び(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)から独立して選ばれる１の置換基で独立して置換され、そしてここで当該アルキル、アルケニル、及びアルキニル置換基は、各々場合により、１〜６個のフッ素原子で、又は-Ｃ1-Ｃ4アルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で、或いはヒドロキシ基で独立してさらに置換され；
Ｒ11及びＲ12は、各場合において、水素、-Ｃ1-Ｃ15アルキル、-Ｃ2-Ｃ6アルケニル、-Ｃ2-Ｃ6アルキニル、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ4-Ｃ8シクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ15アリール)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１５員環)ヘテロシクロアルキル)、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１５員環)ヘテロアリール)から各々独立して選ばれ；
ここでＲ11及びＲ12は、各々場合により、上記Ｒ1bから独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換され；
Ｒ2は、-Ｈ、-ＯＨ、-ＮＨ2、-ＣＨ2ＯＨ、-ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ3、-Ｃ(ＣＨ3)2ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ3)(ＣＨ2ＣＨ3)(ＯＨ)、-Ｃ(ＯＨ)(Ｃ0-Ｃ4アルキル)(Ｃ0-Ｃ4アルキル)、-ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、及び-ＯＣ(＝Ｏ)ＯＲ4から選ばれ、ここで当該-ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4及び-ＯＣ(＝Ｏ)ＯＲ4は、Ｒ2における対応するＯＨのプロドラッグであることもあり；
Ｒ4は、-Ｃ1-Ｃ4アルキル、-ＣＨ(ＯＨ)(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、-ＣＨ(ＯＨ)(Ｃ5-Ｃ6アリール)、-ＣＨ(ＯＨ)((５-６員環)ヘテロアリール)、-ＣＨ(ＯＨ)(Ｃ5-Ｃ6シクロアルキル)、及び-ＣＨ(ＯＨ)((５-６員環)ヘテロシクロアルキル)から選ばれ；
Ｒ3は、-Ｃ1-Ｃ6アルキル、-Ｃ2-Ｃ6アルケニル、-Ｃ2-Ｃ6アルキニル、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル)から選ばれ、ここでＲ3がアルキル、アルケニル、又はアルキニルであるとき、Ｒ3は、場合により、-Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、-Ｆ、-ＯＨ、及び-Ｓ(Ｃ1-Ｃ4アルキル)から独立して選ばれ；
Ｒ5は、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ4アルキル、-Ｃ2-Ｃ4アルケニル、-Ｃ2-Ｃ4アルキニル、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、-Ｃ6-Ｃ10アリール、-((５-２０員環)ヘテロアリール)、-ＳＯ2-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-ＳＯ2-((５-２０員環)ヘテロアリール)、-ＳＯ2-ＣＨ2-(Ｃ6-Ｃ20アリール)、及び-ＳＯ2-ＣＨ2-((５-２０員環)ヘテロアリール)から選ばれ；
Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵは、炭素及び窒素から各々独立して選ばれ、但し、Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む式Ｉの６員のヘテロアリール環は、環内に３を超える窒素原子を含むことはなく、そしてＸ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む式Ｉのヘテロアリール環内の２以下の窒素原子が、環内で互いに直接隣接してもよく、そしてさらに、Ｒ7が、-ＯＨであり、そしてＲ7が、Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む式Ｉのヘテロアリール環の炭素原子に結合し、そしてｍが１、２、又は３である場合、式Ｉのヘテロアリール環の炭素原子に結合されるＲ7の-ＯＨ基は、Ｃ＝Ｏ基へと互変異性化されてもよく；
Ｒ7が、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ20アルキル、-Ｃ2-Ｃ20アルケニル、-Ｃ2-Ｃ20アルキニル、-Ｃ1-Ｃ20アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ20アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ20-アルキンオキシ、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＲ9Ｒ10、Ｃ6-Ｃ18アリールオキシ、-(Ｃ1-Ｃ11アルキレン)-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＣＨＯ、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、ＣＯＯＨ、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ4-Ｃ20-シクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((Ｃ10-Ｃ20)ビ-又はトリシクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((Ｃ10-Ｃ20)ビ-又はトリシクロアルケニル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((３-２０員環)ヘテロシクロアルキル)、-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-(Ｃ6-Ｃ15アリール)、及び-(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)-((５-１５員環)ヘテロアリール)から選ばれ、ここで当該ヘテロシクロアルキルは、場合により１〜４個の環二重又は三重結合を含み；
ここで当該Ｒ7は、場合により１〜６個のフッ素原子で置換されるか、又は上記Ｒ1a基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換され；又は
独立して選ばれた２個のＲ7基は、それぞれが結合する炭素原子と一緒になって、場合により５〜１４員環のシクロアルキル環、５〜１４員環のヘテロシクロアルキル環、１０〜１４員環のビシクロアルキル環、又は１０〜１４員環のビシクロヘテロアルキル環であって、式ＩのＸ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む６員環のヘテロアリール環に融合し、ここで、当該ヘテロシクロアルキル環又は当該ビシクロヘテロアルキル環の１〜３個のメンバーが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれ、そしてここで、当該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、又はビシクロヘテロアルキル環は、場合により１〜３個の二重結合を含み；
Ｒ8は、-Ｈ及び-Ｃ1-Ｃ6アルキルから選ばれ；又は
Ｚが、-Ｃ(＝ＮＲ8)ＣＨＲ1Ｒ2である場合、Ｒ8及びＲ1は、それらがそれぞれ結合する窒素原子及び炭素原子と一緒になって、５〜１４員環のヘテロアリール環又は５〜８員環のヘテロシクロアルキル環を場合により形成し、ここで当該ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル環は、場合によりＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１〜２個の更なるヘテロ原子を含み、そしてここで当該ヘテロシクロアルキル環は、場合により１から３個の二重結合を含み、そしてここで当該ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル環は、場合により、上記Ｒ1b基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換される]
で表される化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
以下の：
【化２】
で表される式を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが、-Ｃ(＝Ｏ)ＣＨＲ1Ｒ2、-Ｃ(＝Ｏ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ1、又はＲ1である、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが-Ｒ1である、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、-Ｃ1-Ｃ20アルキル、-Ｃ2-Ｃ20アルケニル、-Ｃ2-Ｃ20アルキニル、-Ｃ3-Ｃ20シクロアルキル、-(４-２０員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ20アリール、及び-(５-２０員環)ヘテロアリールから選ばれる、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ3-Ｃ11シクロアルキル、Ｃ5-Ｃ8シクロアルケニル、(３-１１)員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-Ｃ10アリール、又は５-１０員環ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がＣ1-Ｃ4アルキルであって、Ｆ、ＯＨ、Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｍｅ、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は５-１０員環ヘテロアリールからなる群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されるアルキルである、請求項１〜６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、１,２,３,４-テトラヒドロナフタレン-2-イル、インダン-2-イル、2,6,7,8,9-テトラヒドロ-５Ｈベンゾシクロケトン-６-イル、２-デカヒドロ-ナフタレン-２-イル、又は２-[(２,３-ジヒドロベンゾ-フラン-６-イルメチル)]である、請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が、Ｈ、ＯＨ、又はＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ3である、請求項1〜８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が、-Ｃ1-Ｃ6アルキル、アリル、及び-ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ3から選ばれ、そして当該Ｒ3が、場合により１〜６個のＦで置換される、請求項1〜９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5がＨである、請求項１〜１０個のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ7が、-Ｈ、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ1-Ｃ20アルコキシ、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ2、-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、-Ｃ1-Ｃ6アルキレン-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-Ｃ1-Ｃ6アルキレン-(Ｃ5-Ｃ10)ヘテロアリール、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ5-Ｃ7)ヘテロシクロアルキル、-(３-１５員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-ＣＨＯ、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1-Ｃ15アルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)((５-１５員環)ヘテロシクロアルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ5-Ｃ15アリール)、-Ｃ(＝Ｏ)((５-１５員環)ヘテロアリール)、-Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ5-Ｃ15シクロアルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1-Ｃ8アルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ1-Ｃ10アルキル)(Ｃ1-Ｃ10アルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)((５-１０員環)ヘテロアリール)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)((５-１０員環)ヘテロシクロアルキル)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ0-Ｃ10アルキル)(Ｃ5-Ｃ10シクロアルキル)、-ＳＯ2-(Ｃ1-Ｃ6アルキル)、-ＳＯ2-(Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル)、-ＳＯ2-(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-ＳＯ2-((５-１０員環)ヘテロアリール)、-ＮＲ9Ｒ10、及び-(Ｃ1-Ｃ11アルキレン)-ＮＲ9Ｒ10から選ばれ、ここで、当該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールが、各々場合により、-Ｆ、-Ｃｌ、-Ｂｒ、-Ｉ、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-ＮＲ9Ｒ10、-(Ｃ1-Ｃ11アルキル)-ＮＲ9Ｒ10、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、-ＳＯ2-Ｒ11、-Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、-ＳＯ2-ＮＲ9Ｒ10-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、-(４-１５員環)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-(４-１２員環)ヘテロシクロアルコキシ、-Ｃ6-Ｃ12アリールオキシ、及び-(６-１２員環)ヘテロアリールオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換される、請求項１〜１１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7が、-Ｃ1-Ｃ12アルキル、-Ｃ2-Ｃ12アルケニル、-Ｃ3-Ｃ15シクロアルキル、Ｃ1-Ｃ6アルキレン-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-Ｃ1-Ｃ6-アルキレン-(Ｃ5-Ｃ10)ヘテロアリール、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ3-Ｃ7)-シクロアルキル、-(Ｃ1-Ｃ6アルキレン)-(Ｃ5-Ｃ7)ヘテロシクロアルキル、-ＮＲ9Ｒ10、及び-(Ｃ1-Ｃ11アルキレン)-ＮＲ9Ｒ10、及び-(４-１５員環)ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで当該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは、各々場合により、-ＯＨ、-Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルケンオキシ、-Ｃ2-Ｃ6アルキンオキシ、-Ｃ6-Ｃ15アリール、-(５-１５員環)ヘテロアリール、-ＮＲ9Ｒ10、及び-(Ｃ1-Ｃ7アルキル)-ＮＲ9Ｒ10から独立して選ばれる１〜３個の置換基で独立して置換される、請求項１〜１２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ、Ｙ、Ｗ、及びＵを含む前記ヘテロアリールが、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シクロペンタピリミジン、又はジヒドロピロロピリミジンである、請求項１〜１３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＺがＣ(＝Ｏ)ＣＨＲ1Ｒ2であり、ｍが０〜３の整数であり、Ｒ1がＣ1-Ｃ20アリールであり、ここで当該アリールが置換されないか又は１〜３個のフルオロ基により置換されることがあり；
Ｒ2が水素又はＯＨであり；
Ｒ5が水素であり；
Ｒ3がＣ1-Ｃ6アルキルであり；
Ｘ、Ｙ、Ｕ、及びＷがＣＨ又はＮであり、但しＸ、Ｙ、Ｕ、及びＷの内の２個以下がＮであり；
ｍが０、１、２、又は３であり；
Ｒ7がＨ、アルキル、ＮＲ9Ｒ10、アルケニルであり、当該アルキル、アルケニル基が置換されないか、又は１〜３個のＲ1a基により置換され、
Ｒ1aが、ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11、ＮＲ9Ｒ10、又はＣ(＝Ｏ)ＯＲ12であり；
Ｒ9が、水素又はＣ1-Ｃ6アルキルであり、そしてＲ10が、Ｃ1-Ｃ12アルキル(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)、(Ｃ6-Ｃ10アリール)；(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)５-１５員環ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ11が、Ｃ1-Ｃ15アルキル又はＨであり；Ｒ12が、Ｃ1-Ｃ15アルキルであり；
ここで当該アルキル又はヘテロシクロアルキル基が、場合により置換されないか又は１〜６個のフッ素原子或いはアルキル、アリール、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)、Ｃ6-Ｃ10アリール、(Ｃ0-Ｃ4アルキレン)Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ12、ＯＨ、から選ばれる１〜３個の置換基で置換され、そして当該アリール基は、置換されないか、又はハロ、ＯＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アルコキシ、ＣＦ3から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換される、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の：
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-ピリジン-２-イル-ブチルアミド
Ｎ-(５-ブロモ-ピリジン-２-イル)-２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-(５-ヨード-ピリジン-２-イル)-ブチルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピリミジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピリダジン-３-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピリミジン-４-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(４-メチル-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(５-ブロモ-ピリジン-３-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-(２-ヒドロキシ-３-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(４-クロロ-６-メチル-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-ピラジン-２-イル-ブチルアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-(２-ヒドロキシ-３,３-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-Ｎ-ピラジン-２-イル-プロピオンアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-２-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-２-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-ジブチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(１-エチル-プロピルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-イソプロピルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-エチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-ブチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピリダジン-３-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピリミジン-４-イルアミド
２-[２-(３-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ブチル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-トリフルオロメチル-ピリジン-２-イル)-アミド
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチンアミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(４-クロロ-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ｏ-トリルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ｍ-トリルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ｔｅｒｔ-ブチル-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ペンチルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ナフタレン-２-イルオキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(４-メトキシ-フェノキシ)-ピリミジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ｐ-トリルオキシ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-メチル-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブロモ-ピリミジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-クロロ-ピリミジン-２-イル)-アミド
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチン酸エチルエステル
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-ブタ-２-エン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ベンジル-ピリジン-２-イル)-アミド
４-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-ピペラジン-１-カルボン酸ｔｅｒｔ-ブチル・エステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-シアノ-ピリジン-２-イル)-アミド
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-酪酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-クロロ-ピリダジン-３-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブロモ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-ペンチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ブチル-ビニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[メチル-(３-メチル-ブチル)-アミノ]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ブチル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ブチル-エチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(シクロプロピルメチル-プロピル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ヘキシル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛６-[メチル-(３-メチル-ブチル)-アミノ]-ピリダジン-３-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ブチル-メチル-アミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(１-エチル-プロピルアミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ブチル-エチル-アミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[６-(ヘキシル-メチル-アミノ)-ピリダジン-３-イル]-アミド
３-(２-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリミジン-５-イル)-ブタ-２-エン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブロモ-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-モルフォリン-４-イル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(６-メチル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-フェネチルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ベンジル-メチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ジベンジルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メトキシメチル-プロピルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-イソプロピルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(２-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ベンジルアミノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ベンジル-エチル-アミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ピロリジン-１-イル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-フルオロ-５-ピロリジン-１-イル-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ピロリジン-１-イル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-アクリル酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブタ-１-エニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ピラジン-２-イルアミノ)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-エチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-アミノ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-メチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-ヒドロキシ-エチルアミノ)-１-メチル-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ヒドロキシ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
３-(５-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピラジン-２-イルアミノ)-プロピオン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-アセチル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブタ-１-エニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
３-(６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ピリジン-３-イル)-プロピオン酸メチルエステル
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-メチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-エチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-プロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-イソプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-イソブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-メチル-ブチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(３-メチル-ブチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
６-｛２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ｝-ニコチン酸
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-イソブチルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(３,３-ジメチル-ブチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(１-エチル-プロピルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-（１-ブチルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-モルフォリン-４-イル-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ベンジルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-シクロプロピルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-シクロプロピルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(１-ベンジル-ピロリジン-３-イルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(１-ベンジル-ピロリジン-３-イルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-シクロブチルアミノ-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-モルフォリン-４-イル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ピロリジン-１-イル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ピロリジン-１-イル-エチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-[１-(４-メチル-ピペラジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペラジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(２-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-メチル-３-(２,２,２-トリフルオロ-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロプロピルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-プロペニル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ヒドロキシ-３-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ヒドロキシメチル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-シクロブチルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-１-メチル-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-ヒドロキシ-１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-ヒドロキシ-１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２,４-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-クロロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-メトキシ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(２-フルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-クロロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-フルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(３-フルオロ-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[３-(４-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-ベンジルアミノ)-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ホルミル-ピリジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペリジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ビニル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペリジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ホルミル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３-トリフルオロメチル-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３-トリフルオロメチル-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-メチル-３-オキソ-ブチル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ブチルアミノメチル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(３,３-ジメチル-ブチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(１-フェニル-プロピルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(１-ベンジル-ピロリジン-３-イルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-エチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-ペンチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(４-メチル-ピペラジン-１-イルメチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-ヒドロキシメチル-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-フェネチルアミノ-メチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(イソブチルアミノ-メチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(ベンジルアミノ-メチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(３-メチル-ブチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(４-クロロ-フェニル)-ヒドロキシ-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
６-[２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタノイルアミノ]-ニコチン酸メチルエステル
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[５-(１-ヒドロキシ-１-メチル-アリル)-ピリジン-２-イル]-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[１-(４-メチル-ピペラジン-１-イル)-エチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-｛[メチル-(３-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル｝-ピラジン-２-イル)-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(３-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸｛５-[(１-フェニル-エチルアミノ)-メチル]-ピラジン-２-イル｝-アミド
２-[２-(３,５-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(５-アセチル-ピラジン-２-イル)-アミド
６-[２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタノイルアミノ]-ニコチン酸メチルエステル
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸(５-ブロモ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸ピラジン-２-イルアミド
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸(５-シアノ-ピラジン-２-イル)-アミド
２-(６,８-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸[５-(３-オキソ-ブチル)-ピラジン-２-イル]-アミド
２-(５,７-ジフルオロ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルアミノ)-ペンタン酸｛５-[３-(１-フェニル-エチルアミノ)-ブチル]-ピリジン-２-イル｝-アミド
からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１７】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生を抑制するための医薬組成物であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬として許容される塩のＡβ-産生を抑制するのに有効である量、並びに医薬として許容されるその担体を含む、前記組成物。
【請求項１８】
哺乳動物において、Ａβ-ペプチド産生の抑制方法であって、当該哺乳動物に、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物又は医薬として許容されるそれらの塩のＡβ-産生を抑制するのに有効である量を投与することを含む、前記方法。
【請求項１９】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生に関連する疾患又は病気を治療するための医薬組成物であって、以下の：
(ａ) 請求項１〜１６のいずれか1項に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩；
(ｂ) 記憶増強薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬、及び降圧剤からなる群から選ばれる活性薬；及び
(ｃ) 医薬として許容される担体
を含み、ここで上記(ａ)及び(ｂ)が、かかる疾患又は病気の治療において、当該組成物を有効にする量で存在する、前記医薬組成物。
【請求項２０】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生に関連する疾患又は病気の治療方法であって、当該哺乳動物に以下の：
(ａ) 請求項１〜１６のいずれか1項に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩；及び
(ｂ) 記憶増強薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬、及び降圧剤からなる群から選ばれる活性薬
を投与することを含み、ここで(ａ)及び(ｂ)が、係る疾患又は病気の治療において、当該組成物を有効にする量で存在する、前記方法。
【公表番号】特表２００７−５０１２４２（Ｐ２００７−５０１２４２Ａ）
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２２６５０（Ｐ２００６−５２２６５０）
【出願日】平成１６年７月３０日（２００４．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２４８２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１１６０１
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月３０日（２００４．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２４８２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１１６０１
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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