ＯＲ置換フェニル基を有するピペラジン及びＧＬＹＴ１阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）のような、グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の治療に使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ａｒは、非置換又は置換のアリール、又は１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員ヘテロアリールであって、ここでアリール及びヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ2、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ヒドロキシにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、Ｃ（Ｏ）Ｒ9、ＳＯ2Ｒ10、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＲ7よりなる群から選択される１個以上の置換基、又はＮ及びＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員芳香族複素環（場合により（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより置換されている）により置換されていてもよく；
Ｒ1は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ2は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ヒドロキシにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル（場合により（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はハロゲンにより置換されている）、又はＣＨ（ＣＨ3）−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（ＣＨ2）n+1−Ｃ（Ｏ）−Ｒ9、（ＣＨ2）n+1−ＣＮ、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、（ＣＨ2）n+1−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ2）n−アリール、又は酸素、硫黄若しくは窒素よりなる群から選択される１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む（ＣＨ2）n−５員若しくは６員ヘテロアリールであって、ここでアリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくは（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されており；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ6は、相互に独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり；
Ｒ5は、ＮＯ2、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ9又はＳＯ2Ｒ10であり；
Ｒ7及びＲ8は、相互に独立に、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ9は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ10は、場合によりハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ6）−アルコキシ、（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキル又はＮＲ7Ｒ8であり；
ｎは、０、１、又は２である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩［ただし、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジンは除外される］。
【請求項２】
式（Ｉ−１）：
【化２】
［式中、
Ａｒは、置換アリール、又は１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む非置換若しくは置換６員ヘテロアリールであって、ここでアリール及びヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ2、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、Ｃ（Ｏ）Ｒ9又はＳＯ2Ｒ10よりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されており；
Ｒ1は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ2は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ9、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−Ｒ13、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル−ＮＲ7Ｒ8、アリール、又は１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員ヘテロアリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−アリール、又は酸素、硫黄又は窒素よりなる群から選択される１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−５員若しくは６員ヘテロアリールであって、ここでアリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくは（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されており；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ6は、相互に独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ5は、ＮＯ2、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ9、ＳＯ2Ｒ10又はＮＲ11Ｒ12であり；
Ｒ7及びＲ8は、相互に独立に、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ9は、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ10は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ11及びＲ12は、相互に独立に、水素、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであるか、あるいはＮ原子と一緒になって、場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルにより置換されている、５員ヘテロアリール基を形成し；
Ｒ13は、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルである］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩
［ただし、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジンは除外される］。
【請求項３】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、そしてＲ5が、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3又はＳ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
化合物が、
１−｛３−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
３−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
１−｛３−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
３−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
２，３−ジフルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，３−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，５−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，６−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
３，５−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，３−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
５−クロロ−２−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−（４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−３−フルオロ−フェニル）−エタノン、
４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（２−フルオロ−４−エタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−１−｛４−［４−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
rac−４−［４−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
rac−４−［４−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
２−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
１−｛２−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
［４−（３−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
１−｛２−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
２−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
（５−エタンスルホニル−２−イソプロポキシ−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−ジフルオロメチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
３−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンズアルデヒド、
［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−シクロブタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（４−シクロペンタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、及び
［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２，５−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン
である、請求項３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルであり、そしてＲ5がＳ（Ｏ）2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
化合物が、
１−｛４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−［２−（１−シクロプロピル−エトキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，３−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
２−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，３−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
５−クロロ−２−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
２−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2がハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、そしてＲ5がＳ（Ｏ）2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、
１−（３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−エタノン、
３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−メタノン、
１−（３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−エタノン、
２，５−ジフルオロ−４−［４−（５−メタンスルホニル−２−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［２−（２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
３，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
２−｛４−［２−（２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
rac−２，３−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−メタノン、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
３，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−５−クロロ−２−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
rac−３，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−２，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−２，６−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−２−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ又はＲ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ又はＲ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、及び
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｒ又はＳ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、（ＣＨ2）n−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキルであり、そしてＲ5がＮＯ2である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
化合物が、
１−（３−フルオロ−４−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−５−ニトロ−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−エタノン、
（２−イソプロポキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロブチルメトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−ブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−ニトロ−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−イソブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（５−ニトロ−２−プロポキシ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−ニトロ−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−ニトロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルオキシ）−５−ニトロ−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２−クロロ−エトキシ）−５−ニトロ−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、及び
［５−ニトロ−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項９記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルであり、そしてＲ5がＳ（Ｏ）2ＮＨＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
化合物が、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソプロポキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−イソプロポキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
rac−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
rac−３−［４−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド、及び
rac−３−［４−（４−シアノ−２，３−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが１個、２個又は３個の窒素原子を含む置換６員ヘテロアリール基であり、Ｒ2が、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルであり、そしてＲ5がＳＯ2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
化合物が、
［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
６−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、及び
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項１３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが１個、２個又は３個の窒素原子を含む置換６員ヘテロアリール基であり、Ｒ2がハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、そしてＲ5がＳＯ2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
化合物が、
rac−［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−［４−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ又はＲ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｒ又はＳ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、及び
［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン
である、請求項１５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ） 式（II）：
【化３】
で示される化合物を、式（III)：
【化４】
で示される化合物と、ＴＢＴＵ（２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラート）のような活性化剤の存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化５】
［式中、置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｂ） 式（Ｖ）：
【化６】
で示される化合物を、下記式：
【化７】
で示される化合物と、場合によりＣｕ（Ｉ）Ｉのような触媒、及び炭酸カリウム、炭酸セシウム若しくはナトリウムのような塩基の存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化８】
［式中、Ｘは、ハロゲンであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｃ） 式（VI）：
【化９】
で示される化合物を、下記式：
Ｒ2Ｘ
で示される化合物と、塩基の存在下でかつ場合によりマイクロ波の存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化１０】
［式中、Ｘは、ハロゲン、メシラート又はトリフラートであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｄ） 式（VI）：
【化１１】
で示される化合物を、下記式：
Ｒ2ＯＨ
で示される化合物と、ホスフィンの存在下、光延条件下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化１２】
［式中、置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｅ） 式（VIII）：
【化１３】
で示される化合物を、下記式：
【化１４】
で示される化合物と反応させることにより、式（Ｉ）：
【化１５】
［式中、Ｘは、ハロゲンであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｆ） 式（Ia）：
【化１６】
で示される化合物を対応するアミン若しくはアルコールと、活性化剤の存在下で反応させることにより、式（Ib）：
【化１７】
［式中、Ｒ9は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｇ） 式（Ic）：
【化１８】
で示される化合物を、式：ＲＯＮＨ2の化合物と反応させることにより、式（Id）：
【化１９】
［式中、Ｒは、Ｈ又はアルキルであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｈ） 式（Ic）：
【化２０】
で示される化合物を水素化ホウ素ナトリウムのような還元剤（ＲがＨであるとき）若しくはアルキルリチウムのようなアルキル化剤（Ｒがアルキルであるとき）と反応させることにより、式（Ie）：
【化２１】
［式中、Ｒは、Ｈ又はアルキルであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、そして
必要であれば、得られる化合物を薬剤学的に許容しうる酸付加塩に変換することを含む方法。
【請求項１８】
請求項１７記載の方法によるか、又は同等の方法により調製される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の１個以上の化合物又は下記：
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トルフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン
及び薬剤学的に許容しうる賦形剤を含む医薬。
【請求項２０】
グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の処置のための、請求項１９記載の医薬。
【請求項２１】
疾患が、精神病、疼痛、記憶及び学習における機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）である、請求項２０記載の医薬。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物又は下記化合物：
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン
の使用であって、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項２３】
本明細書に記載するとおりの発明。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ａｒは、非置換又は置換のアリール、又は１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員ヘテロアリールであって、ここでアリール及びヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ2、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ヒドロキシにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、Ｃ（Ｏ）Ｒ9、ＳＯ2Ｒ10、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＲ7よりなる群から選択される１個以上の置換基、又はＮ及びＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員芳香族複素環（場合により（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより置換されている）により置換されていてもよく；
Ｒ1は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ2は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ヒドロキシにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル（場合により（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はハロゲンにより置換されている）、又はＣＨ（ＣＨ3）−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（ＣＨ2）n+1−Ｃ（Ｏ）−Ｒ9、（ＣＨ2）n+1−ＣＮ、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、（ＣＨ2）n+1−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ2）n−アリール、又は酸素、硫黄若しくは窒素よりなる群から選択される１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む（ＣＨ2）n−５員若しくは６員ヘテロアリールであって、ここでアリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくは（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されており；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ6は、相互に独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり；
Ｒ5は、ＮＯ2、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ9又はＳＯ2Ｒ10であり；
Ｒ7及びＲ8は、相互に独立に、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ9は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ10は、場合によりハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ6）−アルコキシ、（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキル又はＮＲ7Ｒ8であり；
ｎは、０、１、又は２である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩［ただし、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジンは除外される］。
【請求項２】
式（Ｉ−１）：
【化２】
［式中、
Ａｒは、置換アリール、又は１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む非置換若しくは置換６員ヘテロアリールであって、ここでアリール及びヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ2、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、Ｃ（Ｏ）Ｒ9又はＳＯ2Ｒ10よりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されており；
Ｒ1は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ2は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ9、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−Ｒ13、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル−ＮＲ7Ｒ8、アリール、又は１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員ヘテロアリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−アリール、又は酸素、硫黄又は窒素よりなる群から選択される１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−５員若しくは６員ヘテロアリールであって、ここでアリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくは（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されており；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ6は、相互に独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ5は、ＮＯ2、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ9、ＳＯ2Ｒ10又はＮＲ11Ｒ12であり；
Ｒ7及びＲ8は、相互に独立に、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ9は、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ10は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル又はＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ11及びＲ12は、相互に独立に、水素、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであるか、あるいはＮ原子と一緒になって、場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルにより置換されている、５員ヘテロアリール基を形成し；
Ｒ13は、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルである］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩
［ただし、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジンは除外される］。
【請求項３】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、そしてＲ5が、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3又はＳ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
化合物が、
１−｛３−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
３−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
１−｛３−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
３−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
２，３−ジフルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，３−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，５−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，６−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
３，５−ジフルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，３−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
５−クロロ−２−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−tert−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−（４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−３−フルオロ−フェニル）−エタノン、
４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−｛４−［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（２−フルオロ−４−エタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−１−｛４−［４−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
rac−４−［４−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
rac−４−［４−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
２−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
１−｛２−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
［４−（３−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
１−｛２−フルオロ−４−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−エタノン、
２−［４−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
（５−エタンスルホニル−２−イソプロポキシ−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−ジフルオロメチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
３−フルオロ−４−［４−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンズアルデヒド、
［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（４−シクロブタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（４−シクロペンタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、及び
［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２，５−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン
である、請求項３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルであり、そしてＲ5がＳ（Ｏ）2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
化合物が、
１−｛４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−［２−（１−シクロプロピル−エトキシ）−５−メタンスルホニル−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，３−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
２−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，３−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロブチルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンゾニトリル、
５−クロロ−２−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
４−［４−（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
４−［４−（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
１−｛４−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−エタノン、
２−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロヘキシルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロブトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（４−シクロプロパンスルホニル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2がハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、そしてＲ5がＳ（Ｏ）2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、
１−（３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−エタノン、
３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−メタノン、
１−（３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−エタノン、
２，５−ジフルオロ−４−［４−（５−メタンスルホニル−２−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［２−（２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
３，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
２−｛４−［２−（２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ）−５−メタンスルホニル−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−５−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、
rac−２，３−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
２−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−メタノン、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
３，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
［４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−５−クロロ−２−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル、
rac−３，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−２，５−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−２，６−ジフルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−３−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−２−フルオロ−４−｛４−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
rac−５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ又はＲ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ又はＲ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、及び
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｒ又はＳ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、（ＣＨ2）n−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキルであり、そしてＲ5がＮＯ2である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
化合物が、
１−（３−フルオロ−４−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−５−ニトロ−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−エタノン、
（２−イソプロポキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロプロピルメトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロブチルメトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−ブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−５−ニトロ−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−イソブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（５−ニトロ−２−プロポキシ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
（２−シクロブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−（２−sec−ブトキシ−５−ニトロ−フェニル）−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−ニトロ−２−（２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−ニトロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルオキシ）−５−ニトロ−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［２−（２−クロロ−エトキシ）−５−ニトロ−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、及び
［５−ニトロ−２−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項９記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが置換フェニルであり、Ｒ2が、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルであり、そしてＲ5がＳ（Ｏ）2ＮＨＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
化合物が、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソプロポキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−アセチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
４−イソブトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−イソプロポキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロペンチルオキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロブトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−シクロブチルメトキシ−Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−メチル−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
３−［４−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
rac−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゼンスルホンアミド、
rac−３−［４−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド、及び
rac−３−［４−（４−シアノ−２，３−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが１個、２個又は３個の窒素原子を含む置換６員ヘテロアリール基であり、Ｒ2が、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（ＣＨ2）n−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルであり、そしてＲ5がＳＯ2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
化合物が、
［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
６−［４−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ニコチノニトリル、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−イソプロポキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−メタノン、及び
（２−シクロペンチルオキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
である、請求項１３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが１個、２個又は３個の窒素原子を含む置換６員ヘテロアリール基であり、Ｒ2がハロゲンにより置換されている（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、そしてＲ5がＳＯ2ＣＨ3である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
化合物が、
rac−［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
rac−［４−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、
rac−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ又はＲ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［５−メタンスルホニル−２−（（Ｒ又はＳ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、
［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン、及び
［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン
である、請求項１５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ） 式（II）：
【化３】
で示される化合物を、式（III)：
【化４】
で示される化合物と、ＴＢＴＵ（２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラート）のような活性化剤の存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化５】
［式中、置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｂ） 式（Ｖ）：
【化６】
で示される化合物を、下記式：
【化７】
で示される化合物と、場合によりＣｕ（Ｉ）Ｉのような触媒、及び炭酸カリウム、炭酸セシウム若しくはナトリウムのような塩基の存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化８】
［式中、Ｘは、ハロゲンであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｃ） 式（VI）：
【化９】
で示される化合物を、下記式：
Ｒ2Ｘ
で示される化合物と、塩基の存在下でかつ場合によりマイクロ波の存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化１０】
［式中、Ｘは、ハロゲン、メシラート又はトリフラートであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｄ） 式（VI）：
【化１１】
で示される化合物を、下記式：
Ｒ2ＯＨ
で示される化合物と、ホスフィンの存在下、光延条件下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化１２】
［式中、置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｅ） 式（VIII）：
【化１３】
で示される化合物を、下記式：
【化１４】
で示される化合物と反応させることにより、式（Ｉ）：
【化１５】
［式中、Ｘは、ハロゲンであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｆ） 式（Ia）：
【化１６】
で示される化合物を対応するアミン若しくはアルコールと、活性化剤の存在下で反応させることにより、式（Ib）：
【化１７】
［式中、Ｒ9は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ又はＮＲ7Ｒ8であり；そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｇ） 式（Ic）：
【化１８】
で示される化合物を、式：ＲＯＮＨ2の化合物と反応させることにより、式（Id）：
【化１９】
［式中、Ｒは、Ｈ又はアルキルであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、又は
ｈ） 式（Ic）：
【化２０】
で示される化合物を水素化ホウ素ナトリウムのような還元剤（ＲがＨであるとき）若しくはアルキルリチウムのようなアルキル化剤（Ｒがアルキルであるとき）と反応させることにより、式（Ie）：
【化２１】
［式中、Ｒは、Ｈ又はアルキルであり、そして他の置換基は、上記と同義である］で示される化合物にすること、そして
必要であれば、得られる化合物を薬剤学的に許容しうる酸付加塩に変換することを含む方法。
【請求項１８】
請求項１７記載の方法によるか、又は同等の方法により調製される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の１個以上の化合物又は下記：
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トルフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン
及び薬剤学的に許容しうる賦形剤を含む医薬。
【請求項２０】
グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の処置のための、請求項１９記載の医薬。
【請求項２１】
疾患が、精神病、疼痛、記憶及び学習における機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）である、請求項２０記載の医薬。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物又は下記化合物：
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（３−クロロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジン、
１−［５−（アミノスルホニル）−２−メトキシベンゾイル］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピペラジン、
４−（３−アミノ−４−ニトロフェニル）−１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−４−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−２−メチル−１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン、
１−（２−クロロ−４−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、
１−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−４−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン、
１−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−ピペラジン、及び
４−［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−５−ニトロベンゾイル］−１−（２，４−ジニトロフェニル）−２−メチル−ピペラジン
の使用であって、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項２３】
本明細書に記載するとおりの発明。
【公表番号】特表２００７−５０１８２０（Ｐ２００７−５０１８２０Ａ）
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２２９４４（Ｐ２００６−５２２９４４）
【出願日】平成１６年８月２日（２００４．８．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００８６３３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１４５６３
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月２日（２００４．８．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００８６３３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１４５６３
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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