その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む式１
【化１】


の化合物が開示されており、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であるが、ただしＹがＳ（Ｏ）₂である場合、ＸはＣＨであり、
Ａは、
【化２】


からなる群から選択されるラジカルであり、
そしてＢ¹、Ｂ²、Ｂ³、Ｔ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹³は、本開示の中で定義される通りである。また、式１の化合物を含有する組成物と、好ましくない植生またはその環境を有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、好ましくない植生の抑制方法とが開示されている。
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本発明の主題は、一般式（Ｉ）または（Ｉ’）によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩；これらの化合物のうちの少なくとも１つを含む薬学的組成物；これらの化合物のうちの少なくとも１つの作製方法；種々の癌および／または増殖障害の処置および／または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法；種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法に関する。１つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）および熱ショック同族タンパク質７０（Ｈｓｃ７０）の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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本発明は、新規化合物及び当該化合物の医薬的に許容される製剤を含み、guaA遺伝子の発現を制御するグアニンリボスイッチを有する微生物に対して抗生物質活性を示す。当該微生物には、特定の抗生物質ファミリーに耐性を示す生物を含む。当該化合物は、特に乳腺の感染症に限定されない、動物又はヒトにおける細菌性感染症の治療又は予防用抗菌剤として、且つ／又は滅菌又は殺菌のための消毒薬、薬剤としてのその使用に有効である。
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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、XはOまたはSであり、YはOまたはSであり、各ArおよびAr’は、それぞれ独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、チオ、エステル、アシルおよびアミドから選択された１つまたはそれ以上の置換基で任意に置換された、単環式、二環式または三環式のアリール基またはヘテロアリール基であり、各R²は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノおよびチオであり、R¹は本明細書にて定義された通りである］の化合物、または、その生理学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、アミド若しくは生理学的に機能性を有する他の誘導体を提供する。
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本発明は、ガンマセクレターゼモジュレータを含む医薬組成物、ならびに、腎障害、癌、神経変性障害および関連する障害を治療するためのガンマセクレターゼモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)の新規化合物、それらの誘導体、それらのアナログ、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの多型、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの医薬として許容される塩及び組成物、それらの代謝物及びプロドラッグに関する。本発明は、より具体的に、一般式(Ｉ)の新規のピリミジン・カルボキサミドに関する。哺乳動物における疼痛障害、免疫疾患、炎症、関節リウマチ；骨粗鬆症；多発性骨髄腫；ブドウ膜炎；急性及び慢性骨髄性白血病；虚血性心疾患；粥状動脈硬化；癌；虚血性細胞損傷；膵β細胞破壊；骨関節炎；リウマチ性脊椎炎；痛風性関節炎；炎症性腸疾患；成人呼吸促迫症候群(ＡＲＤＳ)；乾癬；クローン病；アレルギー疾患；潰瘍性大腸炎；アナフィラキシー；接触皮膚炎；筋変性；悪液質；喘息；骨吸収病；虚血再灌流傷害；頭部外傷；多発性硬化症；敗血症；敗血症性ショック；毒素性ショック症候群；感染症のため生じる発熱及び筋肉痛の予防又は治療方法であって、式(Ｉ)の化合物の有効量を投与することを含む方法が含まれる。
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【課題】ＰＰＡＲγモデュレーター活性を有する新規なピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表されるピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩［具体例：４−ベンジルアミノ−６−ベンジルチオ−２−（メチルチオ）ピリミジン−５−カルボキサミド］に、優れたＰＰＡＲγモジュレーター作用を有することを見出したものである。本発明化合物及びその塩は、ＰＰＡＲγが関与する種々の病態（糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等）の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。 （もっと読む）

インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

一般式(I)を有する新規なウラシル類縁化合物及びそれらの除草剤としての使用を開示する。
【化１】

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