置換アリールシクロアルカノール誘導体、特に以下の一般式：


のキラル置換アリールシクロアルカノール誘導体を調製するプロセスを開示する。本発明の置換アリールシクロアルカノール誘導体は、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、胃腸および尿生殖器疾患、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系疾患、およびこれらの組み合わせを含めたモノアミン再取り込みによって改善される病態、特に、大抑鬱性障害、血管運動症状、ストレス性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される病態の予防および治療のために、単独でまたは組成物中で有用である。
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（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスの置換ニコチンアミドに関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であって、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ媒介疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であり得る。本発明は更に、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物、及び、追跡しやすく、かつ、これらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換アリール酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の強力な修飾物質の塩形態、同様のものからなる医薬組成物および同様のものを使用して疾患を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】安全、且つ簡便なプロセスを用いてピペラジンカルボン酸エステルを効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒは、ｉ）アルキル基、ｉｉ）アリール基、ｉｉｉ）アルコキシ基、ｉｖ）カルバモイル基、ｖ）アルキルカルバモイル基から選択される基を示す）で表されるピペラジン誘導体を、炭酸エステルと反応させて、ピペラジンカルボン酸誘導体を製造する際、原料ピペラジンに対して０．１〜１．９モル倍のカルボン酸またはフェニル基を有するホウ酸誘導体を共存させることを特徴とするピペラジンカルボン酸エステルの製造法。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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一般式：
【化１】


（式中、Ｘ、Ｗ、Ｊ、Ｑ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２ａ、およびＲ_２ｂは、本明細書に規定したとおりであり、星印で表示した炭素原子は任意の立体化学的配置を有していてよい）のメラノコルチン受容体特異的化合物および医薬上許容されるそれらの塩。本明細書に開示した化合物は１つまたは複数のメラノコルチン受容体に結合し、１つまたは複数のメラノコルチン受容体に関してアゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、逆アゴニストもしくは逆アゴニストのアンタゴニストであってよく、そして詳細には肥満症および関連状態の治療を含む、１つまたは複数のメラノコルチン受容体関連状態もしくは障害を治療するために使用できる。 （もっと読む）

一般式：
【化１】


（式中、Ｗは、少なくとも１つのカチオン中心、水素結合供与体もしくは水素結合受容体を備えるジアミンヘテロ原子単位であり、Ｊ、Ｑ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂおよびＸは、本明細書に規定したとおりであり、および星印で表示した炭素原子は任意の立体化学的配置を有していてよい）のジアミン基を備えるメラノコルチン受容体特異的化合物およびそれらの医薬上許容される塩。本明細書に開示した化合物は１つまたは複数のメラノコルチン受容体に結合し、１つまたは複数のメラノコルチン受容体に関してアゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、逆アゴニストもしくは逆アゴニストのアンタゴニストであり、そして詳細には肥満症および関連状態の治療を含む、１つまたは複数のメラノコルチン受容体関連状態もしくは障害を治療するために使用できる。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）