国際特許分類[C07D241/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物 (1,136) | 他の環と縮合していないもの (811) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (181)
国際特許分類[C07D241/04]に分類される特許
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H1受容体のアンタゴニストとして有用なスピロシクロペンタン化合物
本発明は、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式(I):
で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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CB1拮抗剤としてのピペラジンの使用
CB1受容体は脳における最も豊富な神経調節受容体の1つであり、そして海馬、皮質、小脳、および脳幹神経節において高レベルで発現される。式(I)の化合物またはその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、またはエステルは、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、嗜好行動(例えば喫煙中止)、胃腸障害、および心臓血管状態のようなCB1受容体により媒介される疾患または状態を治療する場合に有用である。
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CB1アタゴニストとしての置換ピペラジン
式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、CB1受容体が介在する疾患または病態(例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症(例えば、禁煙)、消化管障害、および心血管の病態)の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式(I)の少なくとも1つの選択的なCB1受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
CB1受容体は脳における最も豊富な神経調節性受容体の1つであり、海馬、皮質、小脳、および基底核において高レベルで発現される。式(I)の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルは、代謝症候群および肥満、神経炎症障害、認識障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害および心血管状態のような、CB1受容体によって媒介される疾患または状態を治療するにおいて有用である。本発明は種々の状態を治療するための選択的CB1受容体アンタゴニストとしての新規な置換ピペラジン化合物を提供する。 (もっと読む)
NKアンタゴニストとしてのピペラジン及び[1,4]ジアゼパン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、フルオロ、ヒドロキシ又は低級アルキルであり;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4は、−CHR5−Aであり、R5は、水素、低級アルキル、フルオロ、CF3、CH2OH又はシクロアルキルであり;Aは、環が、非置換又は(R6)oにより置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R6は、oが1より多い場合は同じ又は異なってもよく、そして、ヘテロアリール、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はNR7R8であり;oは、1、2又は3であり;R7、R8は、独立して水素又は低級アルキルであり;R9は、低級アルキルであり;R10は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり;nは、1又は2であり;mは、1又は2である]で示される化合物又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本発明は、式(I)の化合物の個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体ならびにそのラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含む、すべての立体異性体を含む。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安神経症又は注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための高い可能性を持ったNK−3レセプターアンタゴニストであるということが見出されている。
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D3/D2受容体リガンドとして有用なピリミジニル−ピペラジン
本発明は、式(I):
[式中、R1、R2およびQは本出願に記載されている]
の新規なドーパミンD3およびD2リガンド、および/またはそれの幾何異性体および/または立体異性体および/またはジアステレオマーおよび/または塩および/または水和物および/または溶媒和物および/または多形に関する。本発明はまた、それらのの製造方法、それらのを含む組成物、並びにドーパミン受容体の調節が必要な症状の治療および/または予防における使用に関する。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2Z1−はN,S,O原子を有する特定の結合基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。
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ハロゲン化アミンの製造法
本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 (もっと読む)
プロテアーゼ阻害剤
本発明は、式I、IA、IB、Ib又はII又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるHIVプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、R2は、例えば、2−ピリジル−CH2−、3−ピリジル−CH2−、4−ピリジル−CH2−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、R2a−CO−であってもよく、R2aは、本明細書に記載されたピペロニル基、2−ピラジニル基(非置換又はH若しくは1〜4個の炭素原子のアルキルにより置換)、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、R3は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Cxは、例えば、COOH、CONR5R6、CH2OH、又はCH2OR7であってもよい。 (もっと読む)
脂環式アミン又は飽和複素環式アミンの製造方法
【課題】脂環式アミン又は飽和複素環式アミンを高収率で容易に製造し得る有用な方法を提供する。
【解決手段】芳香族ニトリル又は不飽和複素環式ニトリルを、パラジウムとロジウム及び/又はルテニウムを含有する貴金属系触媒、及びアミノアルコールの存在下で水素化反応を行うことにより、医薬品原料などに用いられる高純度の脂環式アミン又は飽和複素環式アミンが、収率よく且つ工業的に有利に製造できる。
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