ＣＢ１アンタゴニストとしての置換ピペラジン
ＣＢ１受容体は脳における最も豊富な神経調節性受容体の１つであり、海馬、皮質、小脳、および基底核において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルは、代謝症候群および肥満、神経炎症障害、認識障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害および心血管状態のような、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患または状態を治療するにおいて有用である。本発明は種々の状態を治療するための選択的ＣＢ１受容体アンタゴニストとしての新規な置換ピペラジン化合物を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１３２】
［式中、
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ１およびＡｒ２の各々は、独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素はピペラジン環への結合点に対してパラ位ではなく；
ｎおよびｍは独立して０または１であり；
Ａは−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−、および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−からなる群から選択され、ここで、ｑは１、２、または３であり；
Ｂは−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ここで、ｒは１、または２であり；
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
Ｘは：−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換されたアリール、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換されたヘテロアリール、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルのシクロアルキル部分は少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、および、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルは、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており、
但し、Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルである場合、ｎは１であって、Ｂは−ＮＲ２−であり；
各Ｒ１は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルキレン−ＮＲ２Ｒ５、アルキレン−ＯＲ２、アルキレン−Ｎ３、−アルキレン−ＣＮ、およびアルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群から選択され；あるいは
同一の環炭素原子に結合した２つのＲ１基はカルボニル基を形成し；
ｐは０、１、２、３または４であり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
ここで、Ｒ２の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルの各々は、置換されていないか、または独立してＹ１から選択される１以上の基で所望により置換されており；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、置換されていないアリール、１以上のＹ１基で置換されたアリール、−ＯＲ２、アルキレン−Ｏ−アルキル、および−アルキレン−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ４の前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、および−アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
ここで、Ｒ５の前記アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールおよび前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または１以上のＺ基で置換されており；
各Ｙ１は、独立して、ハロ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−ハロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−アリール、および−ＮＲ２Ｒ５からなる群から選択され、
ここで、Ｙ１の前記アリールの各々、各アルキレン−アリール、各ヘテロアリール、前記−Ｏ−アリールの各アリール部分、前記−Ｏ−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ−アリールの各アリール部分、前記−Ｓ−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールの各アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールの各アリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールの各アリール部分、および前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または１以上の基Ｚで置換されており；あるいは
２つの基Ｙ１は−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されていないアリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換されたアリール、置換されていないヘテロアリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アリール、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、およびアルキレン−ＮＲ４Ｒ２からなる群から選択されるか、あるいは
２つのＲ６基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、またはベンゾ融合ヘテロシクロアルキル基を形成し；および
各Ｚは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、および−ＣＮからなる群から選択され；
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａｒ１上の各Ｙ１は、独立して、シクロアルキル、ベンジル、アリール、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ハロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｏ−アルキレン−アリールからなる群から選択され、ここで、Ｙ１の各ベンジルおよび各アリール部分、ならびにＹ１の前記−Ｏ−アリール、前記−Ｓ−アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｏ−アルキレン−アリールの各アリール部分および各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており；
あるいは２つの基Ｙ１は−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する］
の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２】
Ａｒ１およびＡｒ２が、独立して、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ１およびＡｒ２の各々は、独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素はピペラジン環への結合点に対してパラ位にはなく；
ｎおよびｍが独立して０または１であり；
Ａが−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−、および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−からなる群から選択され、ここで、ｑは１、２、または３であり；
Ｂが−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ここで、ｒは１または２であり、
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
Ｘが：−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１以上の基で置換されたアリール、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルのシクロアルキル部分は少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、ならびにここで、前記ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルのアリール部分は、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており、
但し、Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルである場合、ｎ＝１であってＢは−ＮＲ２−であり；
各Ｒ１が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ２Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；あるいは
同一環炭素原子に結合した２つのＲ１基はカルボニル基を形成し；
ｐが０、１、２、３、または４であり；
各Ｒ２が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルであり、
ここで、Ｒ２の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルの各々は、置換されていないか、またはＹ１から独立して選択される１以上の基で所望により置換されており；
各Ｒ３が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていない（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１以上のＹ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＯＲ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ４の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールのヘテロアリール部分の各々は、置換されていないか、または独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ５が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
ここで、Ｒ５の前記アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールのヘテロアリール部分の各々は、置換されていないか、または１以上のＺ基で置換されており；
各Ｙ１が、独立して、ハロ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、ベンジル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−ＮＲ２Ｒ５からなる群から選択され、
ここで、Ｙ１の前記アリールの各々、各アルキレン−アリール、各ヘテロアリール、前記−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、および前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または１以上の基Ｚで置換されており；あるいは
２つの基Ｙ１が−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
各Ｒ６が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されていない（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていない（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ４Ｒ２からなる群から選択され、あるいは
２つのＲ６基は、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、またはベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル基を形成し；および
各Ｚが、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−ＣＮからなる群から選択され；
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、各Ｙ１は、独立して、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ベンジル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群から選択され、ここで、Ｙ１の各ベンジルおよび各（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分、ならびにＹ１の前記−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分および各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており；あるいは２つの基Ｙ１は−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、または異性体。
【請求項３】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項４】
各Ｒ６が、独立してＨ、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｏ−アルキルから選択されるか、あるいは２つの基Ｒ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項３記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項５】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項６】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項７】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項８】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−ＯＨ）である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項９】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−ＯＨ）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１０】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−Ｏアルキル）である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１１】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−Ｏアルキル）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１２】
Ｘが
【化１３３】
であり、ここで、
ｔ＝０、１、２または３である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１３】
ｔ＝１である、請求項１２記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１４】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１５】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１６】
Ｘが、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１７】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１８】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１９】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２０】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−ＯＨ）基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２１】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−ＯＨ）２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２２】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−Ｏアルキル）基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２３】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−Ｏアルキル）２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２４】
Ｘが少なくとも１つの
【化１３４】
基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ｔ＝０、１、２、または３である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２５】
ｔ＝１である、請求項２４記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２６】
Ｘがベンゾ縮合シクロアルキルであり、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルのシクロアルキル部分が少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、およびここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルの前記アリール部分が置換されていない、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２７】
Ｘがベンゾ縮合シクロアルキルであり、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルのシクロアルキル部分が少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、およびここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルの前記アリール部分がハロおよびＣＮから独立して選択される１以上の基で置換されている、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２８】
各Ｙ１が、独立して、アルキル、ハロ、ＣＮ、およびＯＨから選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２９】
Ａｒ２が、ピペラジン環への結合点に対して、４位において１つのＹ１基で、およびピペラジン環への結合点に対して、２位において１つのＹ１基で置換されたフェニルであり、そのＹ１基は同一または異なってもよい、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３０】
Ａｒ１が、ピペラジン環への結合点に対して、４位において１つのＹ１基で置換されたフェニルであり、そのＹ１基は同一または異なってもよい、請求項２９記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３１】
ｍ＝０およびｎ＝０である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３２】
ｍ＝０およびｎ＝１であり；Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３３】
ｍ＝１およびｎ＝１であり；
Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり、ここで、ｑ＝１または２であり；
Ｂが−Ｎ（Ｒ２）−であり；および
ここで、各Ｒ２は同一または異なってもよい、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３４】
以下の式（ＩＡ）：
【化１３５】
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３５】
以下の式（ＩＢ）：
【化１３６】
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３６】
以下の式（ＩＣ）：
【化１３７】
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３７】
【化１３８】
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
【化１４２】
【化１４３】
から選択される化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３８】
請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体；および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項３９】
請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体；および請求項１記載の化合物以外の少なくとも１つのさらなる活性剤を含む組成物。
【請求項４０】
前記少なくとも１つのさらなる活性剤が中枢で作用する薬剤および末梢で作用する薬剤から選択される、請求項３９記載の組成物。
【請求項４１】
前記少なくとも１つのさらなる活性剤がヒスタミン−３受容体アンタゴニストおよびＮＰＹ５アンタゴニストから選択される、請求項３９記載の組成物。
【請求項４２】
前記少なくとも１つのさらなる活性剤がミクロソームトリグリセリド転移蛋白質（ＭＴＰ）阻害剤から選択される、請求項３９記載の組成物。
【請求項４３】
請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体；および少なくとも１つのコレステロール降下化合物を含む組成物。
【請求項４４】
前記少なくとも１つのコレステロール降下化合物が、少なくとも１つのステロール吸収阻害剤または少なくとも１つの５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項４３記載の組成物。
【請求項４５】
前記少なくとも１つのコレステロール降下化合物が、少なくとも１つの置換されたアゼチジノン化合物もしくは置換されたβ−ラクタム化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体である、請求項４３記載の組成物。
【請求項４６】
前記少なくとも１つのコレステロール降下化合物がエゼチミブである、請求項４３記載の組成物。
【請求項４７】
有効量の請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、精神障害、不安、統合失調症、鬱病、向精神薬の乱用、薬物の乱用、薬物依存症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経障害、偏頭痛、ストレス、癲癇、ジスキネシア、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、胃腸病、吐き気、下痢、尿障害、不妊症障害、炎症、感染、癌、神経炎症、アテローム性動脈硬化症、ギラン・バレー症候群、ウイルス脳炎、脳血管事象および頭蓋外傷から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項４８】
有効量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは、異性体を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝臓リピドーシス、脂肪肝病、神経炎症障害、認識障害、精神病、嗜癖挙動、胃腸障害、および心血管状態から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項４９】
前記状態または疾患が代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、肝臓リピドーシス、および脂肪肝病から選択される、請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
有効量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において身体状態スコアを低下させる方法。
【請求項５１】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、精神障害、不安、統合失調症、鬱病、向精神薬の乱用、薬物の乱用、薬物依存症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経障害、偏頭痛、ストレス、癲癇、ジスキネシア、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、胃腸病、吐き気、下痢、尿障害、不妊症障害、炎症、感染、癌、神経炎症、アテローム性動脈硬化症、ギラン・バレー症候群、ウイルス脳炎、脳血管事象および頭蓋外傷から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項５２】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝臓リピドーシス、脂肪肝病、神経炎症障害、認識障害、精神病、嗜癖挙動、胃腸障害、および心血管状態から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項５３】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、肝臓リピドーシス、および脂肪肝病から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項５４】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において身体状態スコアを低下させる方法。
【請求項５５】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体を動物に投与することを含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積から蛋白質増加に向けて分配する方法。
【請求項５６】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を動物に投与することを含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積から蛋白質増加に向けて分配する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１３２】
［式中、
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ１およびＡｒ２の各々は、独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素はピペラジン環への結合点に対してパラ位ではなく；
ｎおよびｍは独立して０または１であり；
Ａは−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−、および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−からなる群から選択され、ここで、ｑは１、２、または３であり；
Ｂは−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ここで、ｒは１、または２であり；
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
Ｘは：−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換されたアリール、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換されたヘテロアリール、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルのシクロアルキル部分は少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、および、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルは、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており、
但し、Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルである場合、ｎは１であって、Ｂは−ＮＲ２−であり；
各Ｒ１は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルキレン−ＮＲ２Ｒ５、アルキレン−ＯＲ２、アルキレン−Ｎ３、−アルキレン−ＣＮ、およびアルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群から選択され；あるいは
同一の環炭素原子に結合した２つのＲ１基はカルボニル基を形成し；
ｐは０、１、２、３または４であり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
ここで、Ｒ２の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルの各々は、置換されていないか、または独立してＹ１から選択される１以上の基で所望により置換されており；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、置換されていないアリール、１以上のＹ１基で置換されたアリール、−ＯＲ２、アルキレン−Ｏ−アルキル、および−アルキレン−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ４の前記−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、および−アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
ここで、Ｒ５の前記アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールおよび前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または１以上のＺ基で置換されており；
各Ｙ１は、独立して、ハロ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−ハロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−アリール、および−ＮＲ２Ｒ５からなる群から選択され、
ここで、Ｙ１の前記アリールの各々、各アルキレン−アリール、各ヘテロアリール、前記−Ｏ−アリールの各アリール部分、前記−Ｏ−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ−アリールの各アリール部分、前記−Ｓ−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリールの各アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−アリールの各アリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールの各アリール部分、および前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または１以上の基Ｚで置換されており；あるいは
２つの基Ｙ１は−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されていないアリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換されたアリール、置換されていないヘテロアリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アリール、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、およびアルキレン−ＮＲ４Ｒ２からなる群から選択されるか、あるいは
２つのＲ６基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、またはベンゾ融合ヘテロシクロアルキル基を形成し；および
各Ｚは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、および−ＣＮからなる群から選択され；
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａｒ１上の各Ｙ１は、独立して、シクロアルキル、ベンジル、アリール、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ハロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｏ−アルキレン−アリールからなる群から選択され、ここで、Ｙ１の各ベンジルおよび各アリール部分、ならびにＹ１の前記−Ｏ−アリール、前記−Ｓ−アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｏ−アルキレン−アリールの各アリール部分および各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており；
あるいは２つの基Ｙ１は−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する］
の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２】
Ａｒ１およびＡｒ２が、独立して、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ１およびＡｒ２の各々は、独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
但し、Ａｒ２がピリジンまたはピリミジンである場合、前記ピリジンまたはピリミジンの窒素はピペラジン環への結合点に対してパラ位にはなく；
ｎおよびｍが独立して０または１であり；
Ａが−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２）−、および−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−からなる群から選択され、ここで、ｑは１、２、または３であり；
Ｂが−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、および−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−からなる群から選択され、ここで、ｒは１または２であり、
但し、Ｂが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは−Ｃ（Ｏ）−または−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり；
Ｘが：−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１以上の基で置換されたアリール、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルのシクロアルキル部分は少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、ならびにここで、前記ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルのアリール部分は、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており、
但し、Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルである場合、ｎ＝１であってＢは−ＮＲ２−であり；
各Ｒ１が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ２Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；あるいは
同一環炭素原子に結合した２つのＲ１基はカルボニル基を形成し；
ｐが０、１、２、３、または４であり；
各Ｒ２が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルであり、
ここで、Ｒ２の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルの各々は、置換されていないか、またはＹ１から独立して選択される１以上の基で所望により置換されており；
各Ｒ３が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていない（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１以上のＹ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＯＲ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ４の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールのアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールのヘテロアリール部分の各々は、置換されていないか、または独立してＹ１から選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ５が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群から選択され、
ここで、Ｒ５の前記アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールのアリール部分、ならびに前記−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールのヘテロアリール部分の各々は、置換されていないか、または１以上のＺ基で置換されており；
各Ｙ１が、独立して、ハロ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、ベンジル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アルキル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−ＮＲ２Ｒ５からなる群から選択され、
ここで、Ｙ１の前記アリールの各々、各アルキレン−アリール、各ヘテロアリール、前記−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分、および前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または１以上の基Ｚで置換されており；あるいは
２つの基Ｙ１が−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
各Ｒ６が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されていない（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていない（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、独立してＺから選択される１以上の基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ４Ｒ２からなる群から選択され、あるいは
２つのＲ６基は、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、またはベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル基を形成し；および
各Ｚが、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−ＣＮからなる群から選択され；
但し、Ａが−Ｃ（Ｏ）−である場合、各Ｙ１は、独立して、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ベンジル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群から選択され、ここで、Ｙ１の各ベンジルおよび各（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分、ならびにＹ１の前記−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、前記−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの各アリール部分および各ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立してＺから選択される１以上の基で置換されており；あるいは２つの基Ｙ１は−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、または異性体。
【請求項３】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項４】
各Ｒ６が、独立してＨ、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｏ−アルキルから選択されるか、あるいは２つの基Ｒ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項３記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項５】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項６】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項７】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項８】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−ＯＨ）である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項９】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−ＯＨ）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１０】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−Ｏアルキル）である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１１】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−Ｏアルキル）２である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１２】
Ｘが
【化１３３】
であり、ここで、
ｔ＝０、１、２または３である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１３】
ｔ＝１である、請求項１２記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１４】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１５】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１６】
Ｘが、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択される１以上の基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１７】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１８】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項１９】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２０】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−ＯＨ）基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２１】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−ＯＨ）２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２２】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキレン−Ｏアルキル）基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２３】
Ｘが少なくとも１つの−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキレン−Ｏアルキル）２基で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２４】
Ｘが少なくとも１つの
【化１３４】
基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ｔ＝０、１、２、または３である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２５】
ｔ＝１である、請求項２４記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２６】
Ｘがベンゾ縮合シクロアルキルであり、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルのシクロアルキル部分が少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、およびここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルの前記アリール部分が置換されていない、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２７】
Ｘがベンゾ縮合シクロアルキルであり、ここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルのシクロアルキル部分が少なくとも１つの−ＯＨ基で置換されており、およびここで、前記ベンゾ縮合シクロアルキルの前記アリール部分がハロおよびＣＮから独立して選択される１以上の基で置換されている、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２８】
各Ｙ１が、独立して、アルキル、ハロ、ＣＮ、およびＯＨから選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項２９】
Ａｒ２が、ピペラジン環への結合点に対して、４位において１つのＹ１基で、およびピペラジン環への結合点に対して、２位において１つのＹ１基で置換されたフェニルであり、そのＹ１基は同一または異なってもよい、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３０】
Ａｒ１が、ピペラジン環への結合点に対して、４位において１つのＹ１基で置換されたフェニルであり、そのＹ１基は同一または異なってもよい、請求項２９記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３１】
ｍ＝０およびｎ＝０である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３２】
ｍ＝０およびｎ＝１であり；Ｂが−（Ｃ（Ｒ３）２）ｒ−である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３３】
ｍ＝１およびｎ＝１であり；
Ａが−（Ｃ（Ｒ２）２）ｑ−であり、ここで、ｑ＝１または２であり；
Ｂが−Ｎ（Ｒ２）−であり；および
ここで、各Ｒ２は同一または異なってもよい、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３４】
以下の式（ＩＡ）：
【化１３５】
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３５】
以下の式（ＩＢ）：
【化１３６】
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３６】
以下の式（ＩＣ）：
【化１３７】
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３７】
【化１３８】
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
【化１４２】
【化１４３】
から選択される化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体。
【請求項３８】
請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体；および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項３９】
請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体；および請求項１記載の化合物以外の少なくとも１つのさらなる活性剤を含む組成物。
【請求項４０】
前記少なくとも１つのさらなる活性剤が中枢で作用する薬剤および末梢で作用する薬剤から選択される、請求項３９記載の組成物。
【請求項４１】
前記少なくとも１つのさらなる活性剤がヒスタミン−３受容体アンタゴニストおよびＮＰＹ５アンタゴニストから選択される、請求項３９記載の組成物。
【請求項４２】
前記少なくとも１つのさらなる活性剤がミクロソームトリグリセリド転移蛋白質（ＭＴＰ）阻害剤から選択される、請求項３９記載の組成物。
【請求項４３】
請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体；および少なくとも１つのコレステロール降下化合物を含む組成物。
【請求項４４】
前記少なくとも１つのコレステロール降下化合物が、少なくとも１つのステロール吸収阻害剤または少なくとも１つの５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項４３記載の組成物。
【請求項４５】
前記少なくとも１つのコレステロール降下化合物が、少なくとも１つの置換されたアゼチジノン化合物もしくは置換されたβ−ラクタム化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体である、請求項４３記載の組成物。
【請求項４６】
前記少なくとも１つのコレステロール降下化合物がエゼチミブである、請求項４３記載の組成物。
【請求項４７】
有効量の請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、精神障害、不安、統合失調症、鬱病、向精神薬の乱用、薬物の乱用、薬物依存症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経障害、偏頭痛、ストレス、癲癇、ジスキネシア、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、胃腸病、吐き気、下痢、尿障害、不妊症障害、炎症、感染、癌、神経炎症、アテローム性動脈硬化症、ギラン・バレー症候群、ウイルス脳炎、脳血管事象および頭蓋外傷から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項４８】
有効量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは、異性体を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝臓リピドーシス、脂肪肝病、神経炎症障害、認識障害、精神病、嗜癖挙動、胃腸障害、および心血管状態から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項４９】
前記状態または疾患が代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、肝臓リピドーシス、および脂肪肝病から選択される、請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
有効量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において身体状態スコアを低下させる方法。
【請求項５１】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、精神障害、不安、統合失調症、鬱病、向精神薬の乱用、薬物の乱用、薬物依存症、アルコール依存症、ニコチン依存症、神経障害、偏頭痛、ストレス、癲癇、ジスキネシア、パーキンソン病、健忘症、老人性認知症、アルツハイマー病、摂食障害、ＩＩ型糖尿病、胃腸病、吐き気、下痢、尿障害、不妊症障害、炎症、感染、癌、神経炎症、アテローム性動脈硬化症、ギラン・バレー症候群、ウイルス脳炎、脳血管事象および頭蓋外傷から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項５２】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において、代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、肝臓リピドーシス、脂肪肝病、神経炎症障害、認識障害、精神病、嗜癖挙動、胃腸障害、および心血管状態から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項５３】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、代謝症候群、肥満、ウエスト周囲、胴回り、ＩＩ型糖尿病、肝臓リピドーシス、および脂肪肝病から選択される状態または疾患を治療し、軽減し、または緩和する方法。
【請求項５４】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、それを必要とする患者において身体状態スコアを低下させる方法。
【請求項５５】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体を動物に投与することを含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積から蛋白質増加に向けて分配する方法。
【請求項５６】
有効量の請求項３９から４６のいずれか１項に記載の組成物を動物に投与することを含む、動物のエネルギーを脂肪蓄積から蛋白質増加に向けて分配する方法。
【公表番号】特表２０１０−５３１８７４（Ｐ２０１０−５３１８７４Ａ）
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１４７９８（Ｐ２０１０−５１４７９８）
【出願日】平成２０年６月２５日（２００８．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６７１
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５１００００９７６）インターベット インターナショナル ベー． フェー． (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２５日（２００８．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６７１
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５１００００９７６）インターベット インターナショナル ベー． フェー． (6)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]