国際特許分類[C07D241/04]の内容
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国際特許分類[C07D241/04]に分類される特許
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ヒドロキシアルキルピペラジン類の製造方法
【課題】高圧反応が不要であり、引火の危険性が高い水素を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルピペラジン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式(1)
等で示されるジヒドロキシ(アルキル)エチレンジアミン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。
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新規ピペラジン化合物、及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗HCV作用を有する薬剤、特にHCVポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式[I]:
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗HCV剤及びHCVポリメラーゼ阻害剤。
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キラル2−メチル−4−保護化ピペラジンの立体選択的アルキル化
【課題】キラル2−メチル−4−保護化ピペラジンの立体選択的アルキル化の提供。
【解決手段】無機塩基を使用した、2−メチル−4−保護化ピペラジンの立体選択的アルキル化プロセスによる、高い立体化学的純度の以下の化合物の合成。
ここで、Xは芳香環上の置換基であり、nは1〜5の範囲の、同一または異なり得るX部分の個数を示す整数であり、各Xは、アルキル基、ハロゲン基、ハロゲン化されたアルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基およびヘテロアリール基からなる群より独立して選択され、Zは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基およびアリールアルキル基からなる群より選択される。
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タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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経口製剤
本発明は、低用量の4−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニルインダン−1−イル)−1,2,2−トリメチルピペラジンを含む経口投与用の医薬組成物、および、当該化合物を含む組成物に関する。 (もっと読む)
置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、X1は、CH、OまたはNからなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR6R7からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素であってもよいし、または、R4およびX1(X1がNであるとき)と一緒になって、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の5〜7員環を形成してもよい。X2は、C(=O)やC(R8)2であり、X3は、C(R9)2、N(R9b)、OまたはSであり、R6およびR7は、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9cは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、X1がOのとき、jは、0であり、X1がNまたはCHのとき、Jは1であり、nは1、2または3である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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冷感−メントール受容体拮抗剤
開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされ、
【化1】
式中、A、B、L、Q、R1、R2、及びR3は本明細書で定義されるものである。
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骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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ベンズアミド置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンBACE−1阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている:
また、式Iの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Iの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Iの化合物を含有する。
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