本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
（もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、置換基を有してもよいＣ_３〜Ｃ_１４炭素環基又は置換基を有してもよい５〜１４員複素環基を示し、Ａ及びＸは、独立して単結合又はＣ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｙは、単結合、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−又は−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−を示し、Ｚは、酸素原子又はＮ−Ｒ^２（ここで、Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−（ＣＯ）_ｎ−Ｒ^３を示し、Ｒ^３は、ＮＲ^４Ｒ^５，ピペリジノ基又はモルホリノ基を示し、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは０又は１を示す）を示す］で表されるアリールカルボン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書に記載のとおりである］で示される化合物；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
（もっと読む）

膀胱癌、結腸癌、肝臓癌、肺癌、乳癌、膣癌、卵巣癌、膵臓癌、腎臓癌、胃癌、消化管癌、前立腺癌、頭頸部癌、腹膜腔癌、甲状腺癌、骨癌、脳癌、中枢神経系癌および/または血液癌の処置のための、および/または骨髄異形成症候群、全身性肥満細胞症、フォン・ヒッペル・リンドウ症候群、多中心性キャッスルマン疾患および/または乾癬の処置のための、5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルアミドまたはその互変異性体、薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物の使用。 （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

（もっと読む）

【課題】植物病害防除、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに有用作物に対し何ら害を及ぼさないあるいはきわめて害が少ない殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるイソキサゾールカルボン酸誘導体を有効成分として含有する殺菌剤である。
【化１】



［式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^１及びＲ^２の少なくとも一方は臭素原子を表す。ＡはＯＲ^３、ＳＲ^４、ＮＲ^５Ｒ^６又はＮＲ^７ＮＲ^８Ｒ^９を表す。Ｒ^３及びＲ^４は炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^５は水素原子等を表し、Ｒ^６は置換されていてもよい２−ピリジル基等を表し、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９はそれぞれ独立して、炭素数１〜１２のアルキル基等を表す］ （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体、または医薬的に許容されるこの塩、これを含む医薬組成剤、ならびに急性および慢性疼痛性障害、急性および慢性神経障害性疼痛、急性および慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患、ならびに下部尿路障害などのＴＲＰＶ１介在障害を治療するための前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）