化合物
本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
[式中、
mは1、2、3または4であり;
nは1、2、3または4であり;
各R1は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
各R2は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
AはC5-C12アリールまたはC5-C12ヘテロ環であり;
Qは水素またはC1-C4アルキルであり;
Yは-C(O)-、-S(O)2-または-S(O)-であり;
ZはC4-C12アリール、C3-C14ヘテロ環、R3HetまたはR3Arであり、各々は場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されており;或いは
ZはQに連結して、窒素原子及びこれらが結合しているY基と一緒にC4-C14ヘテロ環を形成し、場合により-C(O)OR5またはC1-C6アルコキシで置換されており;
各R5は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、オキソ、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R3はC2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシルまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
HetはC3-C12ヘテロ環であり、場合により1つ以上のC1-C6アルキル、-C(O)N(R5)2、-R3S(O)2R5またはハロゲンで置換されており;
ArはC4-C12アリールであり、場合により1つ以上のC1-C6アルキルまたはハロゲンで置換されている]
を有する化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
mが2である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項３】
nが2である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項４】
Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項５】
Yが-C(O)-であり;Qが水素であり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項６】
Yが-C(O)-であり:QがC1-C8アルキルであり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項７】
nが2であり;各R2がハロゲンである、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項８】
mが2であり;1つのR1がハロゲンであり、1つのR1が-CNである、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項９】
mが2であり;nが2であり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項１０】
Zが
【化２】
[式中、
xは1、2または3であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、N(R15)2、OR15、SR15、C(O)N(R15)2、C(O)OR15、CF3、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシまたは-CNであり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-N(R15)C(O)R15、-N(R15)C(O)R13N(R15)2、-N(R15)2または-R13N(R15)C(O)R15であり;
R13はC1-C6アルキレンであり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R11は水素またはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、N(R15)2、OR15、SR15、C(O)N(R15)2、C(O)OR15または-N(O)2であり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項１１】
Yが-C(O)-であり;Zが
【化３】
[式中、
xは1または2であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15、C1-C4アルキルまたは-CNであり;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシルまたはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、C(O)OR15または-N(O)2であり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項１２】
式(II)
【化４】
[式中、
mは1、2、3または4であり;
nは1、2、3または4であり;
各R1は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
各R2は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
Qは水素またはC1-C4アルキルであり;
Yは-C(O)-、-S(O)2-または-S(O)-であり;
ZはC4-C12アリール、C3-C14ヘテロ環、R3HetまたはR3Arであり、各々は場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されており;或いは
ZはQに連結して、窒素原子及びこれらが結合しているY基と一緒にC4-C14ヘテロ環を形成し、場合により-C(O)OR5またはC1-C6アルコキシで置換されており;
各R5は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、オキソ、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R3はC2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシルまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
HetはC3-C12ヘテロ環であり、場合により1つ以上のC1-C6アルキル、-C(O)N(R5)R(5)2、-R3S(O)2R5またはハロゲンで置換されており;
ArはC4-C12アリールであり、場合により1つ以上のC1-C6アルキルまたはハロゲンで置換されている]
を有する化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項12に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１４】
Yが-C(O)-であり;Qが水素であり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項12に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１５】
式(II):
【化５】
[式中、
mは1、2または3であり;
nは1、2または3であり;
各R1は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CN、-R3Het、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
各R2は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CN、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
Qは水素であり;
Yは-C(O)-であり;
ZはC4-C12アリール、C3-C14ヘテロ環、R3HetまたはR3Arであり、各々は場合により1つ以上のC1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されており;或いは
ZはQに連結して、窒素原子及びこれらが結合しているY基と一緒にC4-C14ヘテロ環を形成し、場合により-C(O)OR5、オキソまたはC1-C6アルコキシで置換されており;
各R5は独立して水素、C1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、オキソ、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R3はC2-C10アルキニレン、C2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシル、ハロゲンまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
HetはC3-C12ヘテロ環であり、場合により1つ以上のC1-C6アルキル、C(O)N(R5)2、R3S(O)2R5またはハロゲンで置換されており;
ArはC4-C12アリールであり、場合により1つ以上のC1-C6アルキルまたはハロゲンで置換されている]
を有する化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１６】
mが2であり;
nが2であり;
各R1が独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-OR5、-R3CN、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
各R2が独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)2、-OR5、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OCF3、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3R5または-C(O)R5で置換されているC3-C14ヘテロ環であり;
R3がC2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシル、ハロゲンまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
各R5が独立して水素、C1-C5アルキル、ハロアルキルまたはC1-C8アルコキシである、請求項15に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１７】
Zが
【化６】
[式中、
xは1、2または3であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15、-CF3、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシまたは-CNであり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-N(R15)C(O)R15、-N(R15)C(O)R13N(R15)2、-N(R15)2または-R13N(R15)C(O)R15であり;
R13はC1-C6アルキレンであり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R11は水素またはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1-C8アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-S(O)2N(R15)2、-S(O)2R15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15または-N(O)2であり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項15に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１８】
Yが-C(O)-であり;Zが
【化７】
[式中、
xは1または2であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15、C1-C4アルキルまたは-CNであり;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシルまたはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C4アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-S(O)2NR15、-S(O)2R15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15または-N(O)2であり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項15に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１９】
3-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-ピロール-2-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エテニルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(2,5-ジクロロ-3-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({3-[(3-ブロモ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-クロロ-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-プロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-シクロプロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(2-プロペン-1-イル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(シクロプロピルメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(1-メチルエテニル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(1-メチルエチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
3-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-ピロール-2-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4,5-ジブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-ブロモ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-N-({4-ブロモ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-(ヒドロキシメチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(2-プロペン-1-イル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エチル-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エチル-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エチル-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-(ジフルオロメチル)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-{[3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-(ジフルオロメチル)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エテニル-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-シクロプロピル-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-メチル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-エテニル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-シクロプロピル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-エチル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-エチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[4-クロロ-3-({3-クロロ-5-[(E)-2-シアノエテニル]フェニル}オキシ)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-エチニルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({3-[(3-ブロモ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-クロロ-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-5-シアノ-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(2,5-ジクロロ-3-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-シクロプロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-シクロプロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エチニルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[4-クロロ-3-({3-シアノ-5-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}オキシ)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(1-プロピン-1-イル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[4-クロロ-3-({3-クロロ-5-[(3R)-3-ヒドロキシ-1-ブチン-1-イル]フェニル}オキシ)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-(エチルアミノ)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-(メチルアミノ)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
3-({6-クロロ-2-フルオロ-3-[(6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-1-イル)メチル]フェニル}オキシ)-5-(2-プロペン-1-イル)ベンゾニトリル、
4-ブロモ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、及び
その製薬上許容される塩からなる群から選択される化合物。
【請求項２０】
請求項19に記載の化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
錠剤、カプセル剤、液剤または懸濁液剤の形態の、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
内科治療に使用するための請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
ウイルス感染症及び関連状態の治療に使用するための薬剤の製造における請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
ウイルス感染症がHIV感染症である、請求項24に記載の使用。
【請求項２６】
ヒトに対して抗ウイルス有効量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、前記ヒトにおけるウイルス感染症の治療方法。
【請求項２７】
ウイルス感染症がHIV感染症である、請求項26に記載の方法。
【請求項２８】
ヒトに対して抗ウイルス有効量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物並びにジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタビジン、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、TMC-278、TMC-125、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ブレカナビル、パリナビル、ラシナビル、アタザナビル、チプラナビル、エンフビルチド、T-1249、L-870,810、ラルテグラビル、ビクリビロク及びマラビロックからなる群から選択される少なくとも1種の追加治療薬を投与することを含む、前記ヒトにおけるウイルス感染症の治療方法。
【請求項１】
式(I):
【化１】
[式中、
mは1、2、3または4であり;
nは1、2、3または4であり;
各R1は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
各R2は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
AはC5-C12アリールまたはC5-C12ヘテロ環であり;
Qは水素またはC1-C4アルキルであり;
Yは-C(O)-、-S(O)2-または-S(O)-であり;
ZはC4-C12アリール、C3-C14ヘテロ環、R3HetまたはR3Arであり、各々は場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されており;或いは
ZはQに連結して、窒素原子及びこれらが結合しているY基と一緒にC4-C14ヘテロ環を形成し、場合により-C(O)OR5またはC1-C6アルコキシで置換されており;
各R5は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、オキソ、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R3はC2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシルまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
HetはC3-C12ヘテロ環であり、場合により1つ以上のC1-C6アルキル、-C(O)N(R5)2、-R3S(O)2R5またはハロゲンで置換されており;
ArはC4-C12アリールであり、場合により1つ以上のC1-C6アルキルまたはハロゲンで置換されている]
を有する化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
mが2である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項３】
nが2である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項４】
Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項５】
Yが-C(O)-であり;Qが水素であり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項６】
Yが-C(O)-であり:QがC1-C8アルキルであり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項７】
nが2であり;各R2がハロゲンである、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項８】
mが2であり;1つのR1がハロゲンであり、1つのR1が-CNである、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項９】
mが2であり;nが2であり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項１０】
Zが
【化２】
[式中、
xは1、2または3であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、N(R15)2、OR15、SR15、C(O)N(R15)2、C(O)OR15、CF3、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシまたは-CNであり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-N(R15)C(O)R15、-N(R15)C(O)R13N(R15)2、-N(R15)2または-R13N(R15)C(O)R15であり;
R13はC1-C6アルキレンであり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R11は水素またはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、N(R15)2、OR15、SR15、C(O)N(R15)2、C(O)OR15または-N(O)2であり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項１１】
Yが-C(O)-であり;Zが
【化３】
[式中、
xは1または2であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15、C1-C4アルキルまたは-CNであり;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシルまたはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、C(O)OR15または-N(O)2であり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項1に記載の式(I)を有する化合物。
【請求項１２】
式(II)
【化４】
[式中、
mは1、2、3または4であり;
nは1、2、3または4であり;
各R1は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
各R2は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CNまたは-N(R5)2であり;
Qは水素またはC1-C4アルキルであり;
Yは-C(O)-、-S(O)2-または-S(O)-であり;
ZはC4-C12アリール、C3-C14ヘテロ環、R3HetまたはR3Arであり、各々は場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されており;或いは
ZはQに連結して、窒素原子及びこれらが結合しているY基と一緒にC4-C14ヘテロ環を形成し、場合により-C(O)OR5またはC1-C6アルコキシで置換されており;
各R5は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、オキソ、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R3はC2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシルまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
HetはC3-C12ヘテロ環であり、場合により1つ以上のC1-C6アルキル、-C(O)N(R5)R(5)2、-R3S(O)2R5またはハロゲンで置換されており;
ArはC4-C12アリールであり、場合により1つ以上のC1-C6アルキルまたはハロゲンで置換されている]
を有する化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項12に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１４】
Yが-C(O)-であり;Qが水素であり;Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されているC3-C14ヘテロ環である、請求項12に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１５】
式(II):
【化５】
[式中、
mは1、2または3であり;
nは1、2または3であり;
各R1は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CN、-R3Het、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
各R2は独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)2、-OR5、-R3CN、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
Qは水素であり;
Yは-C(O)-であり;
ZはC4-C12アリール、C3-C14ヘテロ環、R3HetまたはR3Arであり、各々は場合により1つ以上のC1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)C(O)R5、-N(R5)2、-OR5、-C3-C12Het、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OR3HetC(O)R5、-OCF3、-S(O)2R5、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3OR5、-N(R5)C(O)R3N(R5)2、-N(R5)C(O)R3R5、-OR3N(R5)2、-R3Het、-R3N(R5)2、-R3N(R5)C(O)R5、-OR3SR5、-C(O)R5、-C(R5)3、-R3C(O)OR5、-R3C(O)N(R5)2または-N(R5)S(O)2R5で置換されており;或いは
ZはQに連結して、窒素原子及びこれらが結合しているY基と一緒にC4-C14ヘテロ環を形成し、場合により-C(O)OR5、オキソまたはC1-C6アルコキシで置換されており;
各R5は独立して水素、C1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、オキソ、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R3はC2-C10アルキニレン、C2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシル、ハロゲンまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
HetはC3-C12ヘテロ環であり、場合により1つ以上のC1-C6アルキル、C(O)N(R5)2、R3S(O)2R5またはハロゲンで置換されており;
ArはC4-C12アリールであり、場合により1つ以上のC1-C6アルキルまたはハロゲンで置換されている]
を有する化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１６】
mが2であり;
nが2であり;
各R1が独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-OR5、-R3CN、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
各R2が独立してハロゲン、-CN、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-R3N(R5)2または-N(R5)2であり;
Zが場合により1つ以上のC1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、-CN、-NO2、-N(R5)2、-OR5、-C(O)N(R5)2、C4-C12Ar、-SR5、-S(O)2N(R5)2、-OCF3、-OR3R5、-N(R5)C(O)R3R5または-C(O)R5で置換されているC3-C14ヘテロ環であり;
R3がC2-C6アルケニレンまたはC1-C4アルキレンであり、各々は場合によりヒドロキシル、ハロゲンまたはC1-C8アルコキシで置換されており;
各R5が独立して水素、C1-C5アルキル、ハロアルキルまたはC1-C8アルコキシである、請求項15に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１７】
Zが
【化６】
[式中、
xは1、2または3であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15、-CF3、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシまたは-CNであり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシル、C1-C8アルコキシ、-N(R15)C(O)R15、-N(R15)C(O)R13N(R15)2、-N(R15)2または-R13N(R15)C(O)R15であり;
R13はC1-C6アルキレンであり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、ハロアルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されており;
R11は水素またはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1-C8アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-S(O)2N(R15)2、-S(O)2R15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15または-N(O)2であり、前記したC1-C8アルキルまたはC1-C8アルコキシの各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項15に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１８】
Yが-C(O)-であり;Zが
【化７】
[式中、
xは1または2であり;
各R8は独立して水素、ハロゲン、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15、C1-C4アルキルまたは-CNであり;
R9は水素またはハロゲンであり;
R10は水素、ヒドロキシルまたはC1-C6アルコキシであり;
各R12は独立して水素、ハロゲン、C1-C4アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、-N(R15)2、-OR15、-SR15、-S(O)2NR15、-S(O)2R15、-C(O)N(R15)2、-C(O)OR15または-N(O)2であり;
各R15は独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C12ヘテロ環、C4-C12アリールまたはC1-C8アルコキシであり、各々は場合によりヒドロキシル、C1-C4アルコキシまたはC3-C7シクロアルキルで置換されている]
からなる群から選択される、請求項15に記載の式(II)を有する化合物。
【請求項１９】
3-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-ピロール-2-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エテニルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(2,5-ジクロロ-3-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({3-[(3-ブロモ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-クロロ-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-プロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-シクロプロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(2-プロペン-1-イル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(シクロプロピルメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(1-メチルエテニル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(1-メチルエチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
3-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-ピロール-2-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4,5-ジブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-ブロモ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-N-({4-ブロモ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-(ヒドロキシメチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(2-プロペン-1-イル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エチル-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エチル-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エチル-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-(ジフルオロメチル)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-{[3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-(ジフルオロメチル)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-エテニル-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-シクロプロピル-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-メチル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-エテニル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-シクロプロピル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(4-シアノ-6-エチル-2-ピリジニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-エチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[4-クロロ-3-({3-クロロ-5-[(E)-2-シアノエテニル]フェニル}オキシ)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-エチニルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
N-({3-[(3-ブロモ-5-シアノフェニル)オキシ]-4-クロロ-2-フルオロフェニル}メチル)-4-クロロ-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-5-シアノ-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-メチルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(2,5-ジクロロ-3-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-シクロプロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-シクロプロピルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-シアノ-5-エチニルフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[4-クロロ-3-({3-シアノ-5-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}オキシ)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(1-プロピン-1-イル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-{[4-クロロ-3-({3-クロロ-5-[(3R)-3-ヒドロキシ-1-ブチン-1-イル]フェニル}オキシ)-2-フルオロフェニル]メチル}-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-(エチルアミノ)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-クロロ-N-({4-クロロ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-2-(メチルアミノ)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
2-アミノ-4-クロロ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
3-({6-クロロ-2-フルオロ-3-[(6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-1-イル)メチル]フェニル}オキシ)-5-(2-プロペン-1-イル)ベンゾニトリル、
4-ブロモ-N-[(4-クロロ-3-{[3-シアノ-5-(ジフルオロメチル)フェニル]オキシ}-2-フルオロフェニル)メチル]-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、
4-ブロモ-N-({4-ブロモ-3-[(3-クロロ-5-シアノフェニル)オキシ]-2-フルオロフェニル}メチル)-1H-イミダゾール-5-カルボキサミド、及び
その製薬上許容される塩からなる群から選択される化合物。
【請求項２０】
請求項19に記載の化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
錠剤、カプセル剤、液剤または懸濁液剤の形態の、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
内科治療に使用するための請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
ウイルス感染症及び関連状態の治療に使用するための薬剤の製造における請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
ウイルス感染症がHIV感染症である、請求項24に記載の使用。
【請求項２６】
ヒトに対して抗ウイルス有効量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、前記ヒトにおけるウイルス感染症の治療方法。
【請求項２７】
ウイルス感染症がHIV感染症である、請求項26に記載の方法。
【請求項２８】
ヒトに対して抗ウイルス有効量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物並びにジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタビジン、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、TMC-278、TMC-125、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ブレカナビル、パリナビル、ラシナビル、アタザナビル、チプラナビル、エンフビルチド、T-1249、L-870,810、ラルテグラビル、ビクリビロク及びマラビロックからなる群から選択される少なくとも1種の追加治療薬を投与することを含む、前記ヒトにおけるウイルス感染症の治療方法。
【公表番号】特表２０１０−５２９９６５（Ｐ２０１０−５２９９６５Ａ）
【公表日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１１３１５（Ｐ２０１０−５１１３１５）
【出願日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５８６５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５４２７１
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５０９３２９５２３）グラクソスミスクライン エルエルシー (38)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５８６５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５４２７１
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５０９３２９５２３）グラクソスミスクライン エルエルシー (38)
【Ｆターム（参考）】
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